Типичные антипсихотические средства

Производные фенотиазина

а) Алифатические производные

Хлорпромазина гидрохлорид (Аминазин, Ларгактил, Плегомазин), левомепромазин (Тизерцин, Нозинан);

б) Пиперазиновые производные

Перфеназина гидрохлорид (Этаперазин), трифлуоперазина гид­рохлорид (Трифтазин, Стелазин), флуфеназина гидрохлорид (Фторфе-назин, Модитен), флуфеназин-деканоат (Модитен-депо);

в) Пиперидиновые производные

Тиоридазин (Сонапакс), пипотиазин (Пипортил).

Производные бутирофенона

Галоперидол (Галдол, Галофен, Транкодол), дроперидол.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен (Труксал).

Атипичные антипсихотические средства

Производные дибензодиазепина

· Клозапин (Азалептин, Лепонекс), оланзапин (Зипрекса).

Производные бензизоксазола

· Рисперидон (Рисполепт)

Бензамиды

· сульпирид

Показания:Левомепропазин самостоятельно проявляет выраженные обезболивающие свойства, его назначают больным раком, опоясывающим герпесом, невралгией тройничного нерва, болезненными мышечными спазмами.

ПЕРИЦИАЗИН, ТИОРИДАЗИНприменяют при шизофрении с неврозоподобным течением, тревожно-невротических расстройствах, хроническом алкоголизме, аффективных смешанных состояниях, когда сочетаются симптомы депрессивного и маниакального полюсов. В педиатрической практике перициазин и тиоридазин назначают в качестве корректоров поведения при эмоциональной нестабильности, гипервозбудимости, расстройствах контакта, избыточной моторной активности, агрессии, навязчивом состоянии. У пожилых людей эти препараты купируют возбуждение при деменции, уменьшают спутанность, старческий зуд.

Перициазин и тиоридазин редко вызывают паркинсонизм.

Дроперидол применяют для нейролептаналгезии, премедикации при наркозе, купирования психомоторного возбуждения, судорог, рвоты, в комплексной терапии шока.

Сульпирид применяется не только при шизофрении, но и для терапии язвенной болезни, синдрома раздраженного кишечника, бронхиальной астмы, болевых синдромов, импотенции, алкогольного и героинового абстинентного синдрома, соматизированной и маскированной депрессии, астении с потерей энергии, инициативы, интересов.

В спектре побочных эффектов нейролептиков: нейролептический синдром, депрессия, угнетение дыхательного центра, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, усугубление сердечной недостаточности, повышение секреции пролактина, гипотиреоз, сахарный диабет типа 2, увеличение массы тела, блокада М-холинорецепторов, лейкопения до агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции. Аминазин вызывает помутнение роговицы и хрусталика, холестатическую желтуху аллергической природы, оказывает сильное местное раздражающее действие.

Вопрос 3.

Антиагреганты -препараты, снижающие адгезию и агрегацию тромбоцитов.

Классификация:

1.Ингибиторы синтеза Тромбоксана А2:

а) неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 - ацетилсалициловая кислота (избирательно блокирует ЦОГ-1 тромбоцитов)

б) ингибиторы ЦОГ-1 и Тромбоксан-А2 - синтетазы - индобуфен, дазоксибен, ридогрил

2. Стимуляторы Простацислиновых рецепторов: эпопростенол

3. Препараты Простогландина Е: алпростадин (алпростан, вазапростан)

4. Антагонисты тромбоцитарных рецепторов:

а) блокаторы АДФ-рецепторов - тиклопидин, клопидогрел

б)блокаторы ФАД-рецепторов: кетотифен, гинкго

в) блокаторы 5НТ - рецепторов (серотониновых): кетоксерин

г) блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов:

*моноклональные антитела: абциксимаб

*непептидные: внутривенные-тирофибан; внутрь - орбофибан, ксемилофибан

5. Ингибиторы ФДЭ (повышают уровень аденозина и активность цАМФ): дипиридамол (курантил), ксантинола никотинат, пентоксифиллин (трентол)

Специфические гликопротеиновые рецепторы :

GP Ib,обеспечивающие вместе с фактором Виллебранда (VWF) адгезию пластинок к коллагеновым волокнам поврежденного сосуда

GPIIв/ IIIа, вступающих в специфическую реакцию с ФГ → формирование необратимой агрегации пластинок

Ацетилсалициловая к-та (аспирин):

Показания:Лечение и профилактика атеросклероза, ИБС, церебро-васкулярной болезни, вынозных тромбозов, легочных эмболий. После операции протезирования клапанов сердца. У детей - при диссеминированном снутрисосудистом свертывании крови совместно с гепарином.

Побочно: желудочно - кишечные расстройства (раздражающее влияние на СО). Может вызвать:Тромбоцитопения, лейкопения, гемолиз, апластическая или макроцитарная анемия, бронхоспазм, бронхиальная астма, анафилаксия, обратимое поражение печени, гиперкальциемия, обострение подагры.

Противопоказания:Гиперчувствительность, ЯБЖ и12-перстной кишки (фаза обострения), геморрагический диатез. Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в последнем триместре беременности.

Абциксимаб:

Показания:Профилактика тромбоза при ОИМ

Побочные действия:Диарея, лейкопения, тромбоцитопения, кровоизлияния, аллергические реакции (сыпь). Нарушен. зрения, брадикардия (А-В блок), пневмония.

Взаимодействие:Антикоагулянты – риск кровотечений. Одновременный прием с другими моноклональными антителами = риск аллергии.

Особенности применения:Только в условиях стационара.

Дипиридамол:

Показания:облитерирующий эндартериит, гломерулонефрит, ДВС - синдром, осложненная беременность.

Противопоказания: непереносимость, ОИМ, атеросклероз коронарных артерий, артериальная гипертензия, тяжёлые нарушения функции печени, геморрагический диатез, лактация, 2-3 триместры беременности, дети до 12 лет.

Пентоксифиллин

Показания:болезнь Рейно, нарушения мозгового и коронарного кровообращения, сосудистые нарушения в сетчатке глаза и органе слуха, трофические осложнения.

Побочно: снижение аппетита, тошнота, диарея, головокружение, покраснение лица, сердцебиение, тахикардия, сонливость или бессонница, кожные реакции. при быстром вливании в вену - снижает АД. В больших дозах - кровотечение, усиливается декомпенсация сердца.