Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)


 

 

 

 



Препараты тканевого активатора плазминогена и урокиназы



Тканевой активатор плазминогена и урокиназа являются основными физио­логическими активаторами плазминогена. Тканевой активатор плазми­ногена продуцируется эндотелиальными клетками и вызывает частичный про-теолиз плазминогена, в результате чего превращается в плазмин. Отличительной особенностью тканевого активатора является высокое сродство к фибрину, кото­рый в сотни раз ускоряет его действие на плазминоген. В результате тканевой ак­тиватор с большей скоростью активирует те молекулы плазминогена, которые адсорбированы на нитях фибрина. Таким образом, действие тканевого активато­ра плазминогена ограничивается фибрином тромба. Попадая в кровоток, ткане­вой активатор связывается со специфическим ингибитором и поэтому мало дей­ствует на циркулирующий в крови плазминоген, а также в меньшей степени снижает уровень фибриногена.

Для клинического использования получен рекомбинантный препарат ткане­вого активатора плазминогена алтеплаза (Активаза, Актилизе). Препарат вво­дят внутривенно при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронар­ных сосудов (эффективен в первые 6—12 ч), при тромбоэмболии легочной артерии. Быстро метаболизируется в печени (t 5—10 мин).

Несмотря на то, что алтеплаза мало действует на циркулирующий в крови плаз­миноген, при ее применении часто возникают геморрагические осложнения. В отличие от стрептокиназы не обладает антигенными свойствами.

Урокиназа образуется клетками почек, обнаружена в моче. В почках обра­зуется одноцепочечная урокиназа (проурокиназа), которая под действием плаз-мина превращается в активную форму - двухцепочечную урокиназу. Двухцепо-чечная урокиназа оказывает прямое активирующее действие на плазминоген (не требуется образования комплекса с плазминогеном). Препарат двухцепочечной урокиназы получают из культуры эмбриональных клеток почек человека. При­меняют при остром инфаркте миокарда, венозном и артериальном тромбозах, тромбоэмболии легочной артерии. Вводят внутривенно. Дозируют в ME (между­народных единицах). В сравнении с тканевым активатором плазминогена уроки­наза в большей степени действует на циркулирующий в крови плазминоген, в результате образующийся в крови плазмин вызывает распад фибриногена — сни­жается агрегация тромбоцитов. Основными побочными эффектами являются кровотечения. Не обладает антигенными свойствами.

Получен рекомбинантный препарат одноцепочечной урокиназы (проуроки-назы) саруплаза, проявляющий большую специфичность по отношению к фибрину тромба, чем урокиназа.

Антифибринолитические средства

Антифибринолитические средства применяют для остановки кровотечений, вызванных повышенной активностью фибринолитической системы, при травмах, хирургических вмешательствах, родах, заболеваниях печени, простатитах, менор-рагиях, а также при передозировке фибринолитических средств. Для этих целей используют препараты, которые ингибируют активацию плазминогена или явля­ются ингибиторами плазмина.

т'Аминокапроновая кислота связывается с плазминогеном и препят­ствует его превращению в плазмин. Кроме того, она препятствует действию плаз­мина на фибрин. Препарат вводят внутрь и внутривенно. Возможны побочные эффекты - артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, головокружение, тошнота, диарея. Сходным действием обладает аминомети л бензойная кислота (Амбен, Памба).

Транексамовая кислота (Циклокапрон) является ингибитором акти­вации плазминогена. Препарат вводят внутрь и внутривенно. По эффективности превосходит аминокапроновую кислоту, действует более продолжительно. Вызы­вает диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокруже­ние, сонливость. Возможны кожные аллергические реакции.

Апротинин (Горд оке, Контрикал, Трас ил ол, Ингитрил) ингибирует плаз­мин и другие протеолитические ферменты. Препарат вводят внутривенно. По­бочные эффекты — артериальная гипотензия, тахикардия, тошнота, рвота, аллер­гические реакции.

Основные препараты

Международное непатентован­ное название Патентованные (торговые) названия Формы выпуска Информация для пациента
Ацетилсалици­ловая кислота (Acidum acetyl-salicylicum) Аспирин кардио, Буферин, Новандол, Тромбо АСС Таблетки по 0,05, 0,1, 0,325 и 0,5 г 0,1-0,325 г внутрь 1 раз в день, предпочтительно в виде таблеток с кишечнорастворимым покры­тием

Окончание таблицы

Тиклопидин (Ticlopidinum) Тиклид Таблетки по 0,25 г 0,25 г внутрь 2 раза в день во вре­мя еды. С осторожностью приме­нять при нарушениях функции печени или почек, необходим анализ крови в течение первых 3 мес лечения
Клопидогрел Плавике Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,075 г Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи. Из­бегать приема в течение 1 нед после ишемического инсульта
Дипиридамол (Dipyridamolum) Курантил Персантин Таблетки, покрытые оболочкой, и драже по 0,025, 0,05 и 0,075 г 0,025-0,1 г внутрь 3-4 раза в день за 1 ч до еды. У больных стено­кардией напряжения возможен приступ стенокардии из-за син­дрома обкрадывания. Следует из­бегать приема производных ксантина, в том числе содержащихся в чае или кофе
Эноксапарин- натрий (Enoxaparinum) Клексан Ампулы по 0,2, 0,4, 0,6, 0,8 мл и 1 мл 10% раст­вора 20 мг (0,02) под кожу 1-2 раза в день
Гепарин (Heparinum)   Флаконы по 5 мл (в 1 мл - 5000, 10 000 и 20 000 ЕД) 5000-20 000 ЕД в вену и под­кожно
Аценокумарол (Acenocumaro-lum) Синкумар Таблетки по 0,002 и 0,004 г 0,001-0,006 г внутрь 1 раз в день. Следует соблюдать особую осто­рожность при заболеваниях печени или почек, после недавнего хи­рургического вмешательства. Пре­парат противопоказан при бере­менности и кормлении грудью
Стрептокиназа (Streptokinasum) Целиаза Авелизин Стрептаза Кабикиназа Ампулы по 250 000-500 000 ЕД (растворяют перед употреблением в 5 мл воды для инъекций и разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы) 250 000-500 000 ЕД внутривенно (капельно)
Аминокапро-новая кислота (Acidum amino-capronicum)   Порошок; флаконы по 100 мл 5% раствора 2,0-3,0 внутрь 3-5 раз в день; 5,0 в вену (капельно)

Глава 28.



Просмотров 1097

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.su - 2025 год. Все права принадлежат их авторам!