Фармакологическая группа вещества Валерианы лекарственной корневища с корнями

Седативные средства

Типовая клинико-фармакологическая статья¹

Характеристика. Собранные ранней осенью или ранней весной, очищенные, обмытые и высушенные корневища и корни культивируемого и дикорастущего многолетнего травянистого растения валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L.), сем. валериановых (Valerianaceae). Содержит эфирные масла, главную часть которых составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту, борнеол, органические кислоты, алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара и др.

Фармдействие. Средство растительного происхождения, обладает седативным и спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры органов ЖКТ и мочевыделительной системы) действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Обладает также желчегонным действием, увеличивает секрецию ЖКТ, расширяет коронарные сосуды. Галеновые формы препарата обладают некоторым гипотензивным эффектом, проявляющимся при длительном систематическом применении.

Показания. В качестве седативного ЛС при повышенной нервной возбудимости, бессоннице. В составе комбинированной терапии — мигрень, истерия, спазм органов ЖКТ, почечная и печеночная колики.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

Дозирование. Внутрь, 3–4 раза в день в виде настоя через 30 мин после еды: взрослым — по 2–3 ст.ложки; детям старшего возраста — по 1 дес.ложке; детям раннего возраста — по 1 ч.ложке.

Приготовление настоя: 1–2 дольки брикета или 8–10 г (2 ст.ложки) измельченного сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин, охлаждают 45 мин при комнатной температуре, процеживают, отжимают и доводят кипяченой водой до 200 мл.

При использовании фильтр-пакетов: 5–6 фильтр-пакетов (7,5–9 г) помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 80–100 мл (1/2 стакана) кипятка, накрывают крышкой и настаивают в течение 15 мин. Содержимое фильтр-пакетов отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 80–100 мл.

Настойка — внутрь, по 20–30 кап 3–4 раза в день; детям — по 1 кап на каждый год жизни.

Валерианы экстракт — внутрь, по 1–2 таблетки 3 раза в день.

Побочное действие. Сонливость, подавленность, снижение работоспособности, при длительном применении — запор. Редко — аллергические реакции.

Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и седативных ЛС, а также спазмолитиков.

Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кофеин-бензоат натрия в ампулах.

Кофеин-бензоат

51. Rp.: Sol. Coffeini-natrii benzoatis 10% - 1 ml

D.t.d. № 6 in ampullis

S. По 1 мл 2 раза в день (под кожу).

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Стимуляторы дыхания
Психостимуляторы
Общетонизирующие средства и адаптогены

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
G43 Мигрень
I73 Другие болезни периферических сосудов
R32 Недержание мочи неуточненное
R53 Недомогание и утомляемость
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности

Код CAS

58-08-2

Характеристика вещества Кофеин

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакология

Фармакологическое действие - психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T_1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T_1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H⁺ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.