Жидкие лекарственные формы: настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии. Сравнительная характеристика, практическое применение

Альфа-адреноблокаторы, классификация, механизм действия, фармакодинамика, сравительная характеристика препаратов (фентоламин, дигидроэрготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

Слабительные и противодиарейные средства. Классификация. Механизм действия (натрия сульфат, сеннозиды А и В (сенаде), бисакодил (дульколакс), макрогол (форлакс), лоперамид (имодиум), хилак форте (энтерол). Показания к назначению, возможные побочные реакции.

1.-----

Альфа-адреноблокаторы, классификация, механизм действия, фармакодинамика, сравительная характеристика препаратов (фентоламин, дигидроэрготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

Классификация

· Неселективные (феноксибензамин, фентоламин)

· Альфа1-блокаторы (празозин, теразозин, доксазозин, альфузозин, тамсулозин, индорамин, урапидил, буназозин)

· Альфа2-блокатор – иохимбин.

Физиологические и клинические последствия блокады альфа-адренорецепторов

1. ССС.Блокада альфа-АР вызывает расширение артерий, но преимущественно – артериол, прекапиллярных сфинктеров (в том числе коронарных и легочных) и вен, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и как следствие – АД. Расширение легочных артериол ведет к снижению давления в малом круге кровообращения и уменьшению нагрузки на миокард, что объясняет их эффективность при острой левожелудочковой недостаточности (например, при инфаркте миокарда). Расширяя артериолы и прекапиллярные сфинктеры, значительно улучшают кровоснабжение головного мозга, мышц, кожи, слизистых. Расширение емкостных сосудов – вен – приводит к депонированию в них крови и уменьшению венозного возврата к сердцу; это является причиной ортостатической, или постуральной, гипотензии, а также тахикардии.

2. ЖКТ.Блокада альфа1-АР ЖКТ ведет к усилению его перистальтики и секреторной функции.

3. Орган зренияПодавление альфа1-АР радиальной мышцы глаза приводит к сужению зрачка (миозу).

4. Мочеполовая система.Стимуляция альфа1-АР шейки мочевого пузыря, простатического отдела уретры, капсулы и собственно ткани предстательной железы в результате прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к повышению тонуса их гладкомышечных структур и развитию обструкции. Блокада альфа1-АР приводит к снижению тонуса гладкомышечных структур шейки мочевого пузыря и простаты, что в свою очередь проявляется снижением обструкции и улучшением опорожнения мочевого пузыря.

A1 и a2 – АБ

Алколоиды спорыньи: эрготоксин, эрготамин, эргометрин и др. (производные лизергиновой кислоты).

Эрготоксин и эрготамин, в больших дозах действуют на артериолы и вызывают их сужение (могут повреждать эндотелий сосудов), нарушения периферического кровообращения с поражением тканей и повышение артериального давления (“эрготизм”). Алкалоиды спорыньи избирательно действуют на матку (a-АР) (увеличение тонуса и сокращение миометрия). Чаще используют дигидро- производные алкалоидов спорыньи – со слабым действием на миометрий, но более сильным a- АБ-эффектом.

Показания: терапия нарушений периферического и мозгового кровообращения, мигрени, АГ как отдельные средства, так и в составе целого ряда комбинированных готовых лекарственных препаратов (редергин, синепрес, вазобрал, кристепин, бринердин).

Ницерголин(никотэрголин, сермион, эрготоп) аналог алкалоидов спорыньи, содержащим бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. (+ спазмолитическая активность). Показания к применению те же, что у дигидрированных алкалоидов. Полезен при диабетической ретинопатии, ишемических поражениях зрительного нерва, дистрофических заболеваниях роговицы.

Синтетические a₁ и a₂–АБ – фентоламин и тропафен.

Негативной стороной действия a₁ и a₂-АБ является нарушение механизма отрицательной обратной связи выделения НА из-за блокады пресинаптических a₂–АР, что приводит к избыточному выделению НА в синапс и ослабляет антиадренергическое действие, а также может вызвать тахикардию. Клиническое применение a₁ и a₂ - адреноблокаторов ограничено.

В основном используется их сосудорасширяющее действие, связанное с блокадой a₁-АР сосудов:

1) При нарушении периферического кровообращения (эндоартериит, болезнь Рейно, при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней и обморожений и др.)

2) При шоке (геморрагический, кардиогенный)

3) Для купирование острого приступа мигрени (дигидроэрготамин)

4) Купирование гипертонического криза.

5). Феохромоцитома (для снижения АД) – фентоламин.

Для лечения гипертонической болезни эти вещества мало пригодны из-за быстрого привыкания.

Противопоказаны при:

· ИБС (повышают потребность миокарда в кислороде и могут спровоцировать приступ стенокардии или аритмию),

· при тахиаритмиях,

· аортальном стенозе,

· сердечной недостаточности,

· артериальной гипотензии,

· язвенной болезни.