Клиническая фармакология некоторых психотропных лекарственных средств, используемых на догоспитальном этапе

· Нейролептические лекарственные средства

à Галоперидол.

Ä Максимальная разовая доза 10 мг, суточная — 40 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь составляет 24 (12–37) ч, при внутримышечном введении — 21 (17–25) ч, при внутривенном введении — 14 (10–19) ч (при скорости введения менее 10 мг/мин и разведении в р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы). Внутримышечный путь введения более предпочителен. Повторное введение при приёме внутрь возможно через 4–6 ч, при парентеральном введении — через 30–40 мин (1–2 раза).

Ä Противопоказаниями к назначению служат пирамидные и экстрапирамидные нарушения, кома, возраст до 3 лет, беременность. Важные осложнения и побочные эффекты: двигательные нарушения (акатизия, экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром).

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — потенцирование действия, угнетение дыхания, гипотензия; эпинефрин — блокирование a-адренорецепторов; средства вызывающие экстрапирамидные расстройства (метоклопрамид) — усиление тяжести.

à Зуклопентиксол.

Ä Максимальная разовая доза 100 мг, суточная — 150 мг.

Ä Период полувыведения при внутримышечном введении составляет 36 (24–48) ч. Повторное введение возможно через 1–2 сут.

Ä Противопоказаниями к назначению служат острая интоксикация депрессантами ЦНС, кома, беременность.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства, злокачественный нейролептический синдром.

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — усиление угнетения, угнетение дыхания, гипотензия; симпатомиметические ЛС (эпинефрин) — парадоксальное снижение АД и тахикардия; леводопа — ослабление эффекта; ЛС вызывающие экстрапирамидные реакции — усиление тяжести побочного эффекта.

à Клозапин.

Ä Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная 600 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь и при внутримышечном введении составляет 8 (4–12) ч. Повторное введение возможно через 4–6 ч.

Ä Противопоказаниями к назначению служат кома, токсический психоз (в том числе алкогольной этиологии), беременность, детский возраст.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты аналогичны таковым у хлорпромазина.

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — усиление угнетения, угнетение дыхания, артериальная гипотензия; ЛС вызывающие артериальную гипотензию (психотропные ЛС, бензодиазепины, эпинефрин) — усиление артериальной гипотензии, остановка сердечной, дыхательной деятельности; препараты лития — увеличение нейротоксичности (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства, злокачественный нейролептический синдром); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — увеличение концентрации клозапина в крови.

à Левомепромазин (тизерцин^©).

Ä Максимальная разовая доза 75 мг, суточная — 400 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь, внутримышечном и внутривенном (струйно на р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы) введении составляет 15–78 ч. Повторное введение ЛС возможно через 30–40 мин (1–2 раза).

Ä Противопоказаниями к назначению ЛС служат почечная, печёночная, сердечно-сосудистая недостаточность, беременность, глаукома, эпилепсия, паркинсонизм, кома.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты и клинически значимые взаимодействия аналогичны таковым у хлорпромазина.

à Оланзапин.

Ä Максимальная разовая доза 10 мг, суточная — 20 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь и внутримышечном введении составляет 42 (29–55) ч. Повторное введение возможно через 12–24 ч.

Ä Противопоказаниями к назначению служит кормление грудью.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: слабость, атаксия, акатизия, ортостатическая артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Ä Клинически значимые взаимодействия: одновременный приём диазепама, этанола и антигипертензивных ЛС — риск развития артериальной ортостатической гипотензии; усиление эффекта антихолинергических средств; ослабление эффекта леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.

à Промазин (пропазин^©).

Ä Максимальная разовая доза 250 мг, суточная — 2000 мг.

Ä Повторное назначение ЛС при приёме внутрь и внутримышечном введении возможно через 4–6 ч.

Ä Противопоказаниями к назначению служат кома, эпилепсия, болезнь Паркинсона, ИБС, нарушения дыхания, рак груди, печёночно-почечная недостаточность, глаукома.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства, диспепсия, артериальная гипотензия, приступ глаукомы.

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — усиление угнетения; анальгетические ЛС — усиление гепатотоксичности и нефротоксичности; снижение активности бромокриптина и противопаркинсонических ЛС.

à Рисперидон.

Ä Максимальная разовая доза 4 мг, суточная — 8 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь составляет 20–24 ч. Повторное введение ЛС возможно через 4–6 ч.

Ä Противопоказаниями к назначению служат кормления грудью, осторожно при сердечно-сосудистой недостаточности, инфаркте миокарда, обезвоживании, нарушении мозгового кровообращения, эпилепсии.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: ортостатическая артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — усиление угнетения; антигипертензивные ЛС — усиление гипотензивного эффекта; бромокриптин, леводопа — уменьшение терапевтического эффекта.

à Трифлуоперазин.

Ä Максимальная разовая доза 6 мг, суточная доза при приёме внутрь — 40 мг, при внутримышечном введении 10 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь составляет более 24 ч. Повторное введение возможно через 30–40 мин (1–2 раза).

Ä Противопоказаниями к назначению служат заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой.

Ä Важные осложнения, побочные эффекты и клинически значимые взаимодействия аналогичны таковым у хлорпромазина.

à Хлорпромазин (аминазин^©).

Ä Максимальная разовая доза при приёме внутрь 600 мг, суточная — 1500 мг, при внутримышечном введении (следует разводить в 2–5 мл 0,25–5% р-ра прокаина или 0,9% р-ра хлорида натрия) — 150 мг и 1000 мг соответственно, при внутривенном введении (струйно в разведении на 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы вводить медленно в течении 5 мин под контролем АД) — 100 мг и 250 мг соответственно.

Ä Период полувыведения составляет 30 (23–37) ч. Повторное введение возможно через 4–6 ч.

Ä Противопоказаниями к назначению служат декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, тяжёлая артериальная гипотензия, выраженное угнетение ЦНС, кома, беременность.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: двигательные нарушения (акатизия, экстрапирамидные расстройства, припадки), артериальная гипотензия, затруднение мочеиспускания, нарушение терморегуляции (тепловой удар, гипотермия), злокачественный нейролептический синдром.

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — усиление угнетения; трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы — удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов; эпинефрин — парадоксальное снижение АД и тахикардия; леводопа — ослабление эффекта; ЛС, вызывающие артериальную гипотензию — тяжёлая гипотензия с обмороками; ЛС, вызывающие экстрапирамидные расстройства — усиление тяжести.

à Хлорпротиксен.

Ä Максимальная разовая доза 100 мг, суточная — 600 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь и внутримышечном введении составляет 8–12 ч. Повторное введение возможно через 2–6 ч.

Ä Противопоказаниями к назначению служат кома и другие формы угнетения ЦНС, коллапс, декомпенсированные пороки сердца, беременность.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: двигательные нарушения (акатизия, экстрапирамидные расстройства), антихолинергические эффекты, артериальная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — усиление угнетения, угнетение дыхания, артериальная гипотензия; симпатомиметические ЛС (эпинефрин) — парадоксальное снижение АД и тахикардия; леводопа — ослабление эффекта; ЛС, вызывающие экстрапирамидные реакции — усиление тяжести.

· Транквилизаторы

à Диазепам.

Ä Максимальная разовая доза 30 мг, суточная — 60 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь, внутримышечном и внутривенном (струйно в разведении на 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы вводить медленно) введении составляет 40 (20–120) ч. Повторное введение ЛС: 5–10 мг каждые 5–10 мин до достижения седации (не более 100 мг за 1 ч или 250 мг за 8 ч).

Ä Противопоказаниями к назначению ЛС служат атаксия, острый приступ глаукомы, тяжёлая сердечная и дыхательная недостаточность.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: при парентеральном введении угнетение дыхания, апноэ, остановка сердца, артериальная гипотензия, мышечная слабость, парадоксальные реакции — растормаживание.

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — усиление угнетения.

à Лоразепам.

Ä Максимальная разовая доза при приёме внутрь 20 мг, при парентеральном введении 10 мг, суточная — 180 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь, внутримышечном и внутривенном введении составляет 14 (12–16) ч. Повторное введение ЛС: 1–2 мг в/в каждые 5–10 мин (не более 20 мг за 1 ч или 50 мг за 8 ч).

Ä Противопоказаниями к назначению служат закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхания, беременность.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: мышечная слабость, парадоксальные реакции — растормаживание.

Ä Клинически значимые взаимодействия: аналогичны таковым у диазепама; никотин — ускорение метаболизма.

· Антидепрессанты

à Амитриптилин.

Ä Максимальная разовая доза при приёме внутрь 50 мг, при парентеральном введении 100 мг, суточная — 200 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь, внутримышечном и внутривенном введении составляет 31–46 ч. Повторное введение возможно через 4–6 ч.

Ä Противопоказаниями к назначению служат применение совместно с ингибиторами моноаминооксидазы, инфаркт миокарда, атония мочевого пузыря.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: антихолинергические (задержка мочи, делирии), экстрапирамидные расстройства.

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — усиление угнетения ЦНС, дыхания, артериальная гипотензия; ингибиторы моноаминооксидазы — несовместим (гиперпиретические, гипертонические кризы, судороги, смерть); клонидин, гуанетидин — ослабление гипотензивного, повышение седативного действия клонидина; симпатомиметические ЛС (норэпинефрин, эпинефрин) — усиление действия, риск развития нарушения сердечного ритма, тахикардии, выраженная артериальная гипертензия; нейролептические ЛС фенотиазинового и тиоксантенового ряда — повышение судорожной готовности и риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

à Имипрамин.

Ä Максимальная разовая доза при приёме внутрь, внутримышечном и внутривенном введении (струйно медленно на 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы) 75 мг, суточная — 300 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь, внутримышечном и внутривенном введении составляет 4–24 ч. Повторное введение ЛС возможно через 4–6 ч.

Ä Противопоказаниями к назначению ЛС служат сердечная недостаточность и инфаркт миокарда.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: аналогичны таковым у амитриптилина, ортостатическая гипотензия.

Ä Клинически значимые взаимодействия: аналогичны таковым у амитриптилина.

· Корректоры

à Тригексифенидил.

Ä Максимальная разовая доза при приёме внутрь 10 мг, суточная — 20 мг.

Ä Период полувыведения при приёме внутрь, внутримышечном и внутривенном введении составляет 6–12 ч. Повторное введение ЛС возможно через 3–6 ч.

Ä Противопоказаниями к назначению ЛС служат закрытоугольная глаукома, задержка мочи, беременность, отёк лёгких.

Ä Важные осложнения и побочные эффекты: спутанность сознания, повышение внутриглазного давления, задержка мочи.

Ä Клинически значимые взаимодействия: алкоголь и другие депрессанты ЦНС — усиление угнетения ЦНС; холиноблокаторы — усиление эффекта.

Примечания: ЭПР — экстрапирамидные расстройства; ЗНС — злокачественный нейролептический синдром.