I. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНИЯТИЕ № 1

Тема занятия. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА. СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ. Снотворные СРЕДСТВА.

Наркоз – это вызванное воздействием лекарственного средства обратимое состояние утраты сознания, чувствительности, рефлексов при сохранении физиологической стабильности больного.

Основные требования, предъявляемые к средствам для наркоза: быстрое наступления наркоза без выраженного периода возбуждения, достаточная глубина и хорошая управляемость наркозом, быстрый и без последствий выход из наркоза. Кроме того, важным является уменьшение прямых и опосредованных побочных эффектов анестетиков, в том числе нарушений сердечного ритма и сократительной активности миокарда, колебаний сосудистого тонуса, подавления защитных рефлексов, изменений терморегуляции и метаболизма. Глубина и длительность общей анестезии должны соответствовать этапам и длительности оперативного вмешательства.

Классификация средств для наркоза

I. Средства для ингаляционного наркоза

1. Летучие жидкости

Эфир для наркоза Галотан (фторотан)

Изофлуран

Энфлуран

2. Газообразные вещества

Закись азота

II. Средства для неингаляционного наркоза

1. Короткого действия

Пропанидид

Пропофол

Кетамин

2. Средней продолжительности действия

Тиопентал натрий

Гексенал

3. Длительного действия

Натрия оксибутират

Возможные механизмы действия средств для наркоза

• Повышение чувствительности ГАМК_А рецепторов к ГАМК

• Повышение способности глицина активировать глицинрегулируемые Cl^- каналы

• Угнетение NDMA-рецепторов нейронов

• Активация калиевых каналов нервных клеток

• Угнетение N-холинорецепторов мозга

Стадии эфирного наркоза

I. - стадия анальгезии

II. - стадия возбуждения

III. – стадия хирургического наркоза

1-й уровень – поверхностный наркоз

2-й уровень – легкий наркоз

3-й уровень – глубокий наркоз

4-й уровень – сверхглубокий наркоз

IV. – пробуждение

Таблица 1.1.Средства для наркоза

Спирт этиловый или этанол (Spiritus aethylicus) – С₂Н₅ОН

Фармакокинетика

Спирт этиловый хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание усиливается при приеме натощак, пища задерживает всасывание. Не связывается с белками и не депонируется.

90% этанола метаболизируется в печени; 5-10% выделяется в неизмененном виде с выдыхаемым воздухом и мочой. Этанол окисляется до ацетальдегида при участии фермента алкогольдегидрогеназы, далее ацетальдегид метаболизируется при участии альдегиддегидрогеназы с образованием СО₂ и воды. При длительном применении этанола (алкоголизм) может наблюдаться индукция ферментов печени → скорость метаболизма возрастает.

Фармакологические эффекты.

Спирт этиловый является средством с наркотическим типом действия, оказывает угнетающее действие на ЦНС.

Стадии:

1. Возбуждения. Вызывает эйфорию и состояние раскрепощенности вследствие угнетения тормозящего влияния коры головного мозга, оказывает противотревожное действие.

2. Наркоза. Сонливость, нарушение сознания, угнетение рефлексов.

3. Агональная.

• Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.

• Вызывает вазодилатацию сосудов кожи и повышение теплоотдачи (ложное ощущение тепла).

• ↓ секреции АДГ → ↑ диуреза.

• ↑ секреции слюнных желез и желез желудка; в высоких концентрациях → угнетение секреции соляной кислоты, снижение моторики, повышение продукции слизи.

• При наружном применении – антисептическое действие:

- 96% - для стерилизации инструментов;

- 70% - для обработки рук.

Хроническое злоупотребление спиртом этиловым – алкоголизм.

Симптомы: покраснение кожи лица, охриплость голоса, неврологические нарушения (полиневриты, снижение умственной работоспособности, нарушения памяти), психические расстройства. Злоупотребление алкоголем сопровождается поражением внутренних органов (хронический гастрит, цирроз печени, нарушение функции почек), является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (ИБС, АГ, инсульты).

Лечение медикаментозное в сочетании с психотерапией.

Дисульфирам (тетурам). Задерживает метаболизм этанола на уровне ацетальдегида (угнетает альдегиддегидрогеназу). Накопление ацетальдегида вызывает интоксикацию, сопровождающуюся чувством страха, болями в области сердца, сердцебиением, гипотензией, тошнотой, рвотой, физическим истощением, лихорадкой.

Лекарственные взаимодействия.

• Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС.

• Ускоряет метаболизм ряда ЛС (барбитуратов, бензодиазепинов, фенитоина) вследствие индукции микросомальных ферментов.

• Дисульфирамоподобные реакции при взаимодействии с метронидазолом.

Применение. В качестве антисептика, для компрессов.

Снотворные средства.

Классификация

I. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

1. Производные бензодиазепина: нитразепам, лоразепам, нозепам, диазепам, феназепам.

2. Препараты разного строения: золпидем, зопиклон.