Вызывает в качестве осложнения общее возбуждение, тахикардию, повышение АД, отеки, гипергликемию и т.д

5) вызывает угнетение кроветворения, поражение слизистой ЖКТ, выпадение волос, угнетение сперматогенеза

148. Что характерно для тестостерона?

Относится к природным противоопухолевым препаратам

Тормозит деление и способствует их дифференцировке опухолевых клеток

Применяется при раке молочной железы у молодых женщин

4) применяется при раке предстательной железы у молодых мужчин

В качестве осложнения вызывает вирилизацию, диспепсию, кожный зуд

149. Что характерно для фосфэстрола?

Относится к природным противоопухолевым препаратам

Тормозит деление и способствует их дифференцировке опухолевых клеток

3) применяется при раке молочной железы у молодых женщин

Применяется при раке предстательной железы у молодых мужчин

В качестве осложнения вызывает феминизацию, диспепсию, кожный зуд

Ситуационные задачи по фармакологии

Модуль №1

Задача 1.

Пациент, страдающий ИБС, с целью профилактики развития инфаркта миокарда принимает ацетилсалициловую кислоту, покрытую кишечнорастворимой оболочкой. Будет ли в этом случае уменьшено неблагоприятное действие препарата на слизистую желудка?

Ответ: Да, будет уменьшено, т.к. кишечнорастворимая оболочка, предотвращает прямое раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка.

Задача 2.

Пациенту назначены два препарата, один из которых является ингибитором микросомальных ферментов печени, а другой биотрансформируется с их участием. Следует ли изменить режим дозирования, если предполагается длительная терапия?

Ответ: Да, дозу второго препарата нужно уменьшить, т.к. его концентрация в плазме крови при прежнем режиме дозирования будет увеличиваться, что может привести к развитию нежелательных эффектов.

Задача 3.

Известно, что ряд ЛС (изониазид, гидралазин, новокаинамид) подвергается биотрансформации путем ацетилирования в печени с помощью фермента N-ацетилтрансферазы. Нужно ли изменять среднюю терапевтическую дозу таких препаратов у пациентов, являющихся «быстрыми ацетиляторами»?

Ответ: Да, ее необходимо увеличить. У носителей мутаций гена того или иного фермента биотрансформации (например, N-ацетилтрансферазы), приводящих к синтезу фермента с высокой активностью, происходит более выраженное снижение концентрации ЛС в крови. Следовательно, для пациентов этой группы назначаемая доза должна быть выше среднетерапевтической.

Задача 4.

На рисунке представлены кривые «концентрация – эффект» двух препаратов (А и В). Какие выводы можно сделать, при их сравнении?

Укажите цифры правильных ответов:

1. А активнее Б. 2. Б активнее А. 3. А эффективнее Б. 4. Б эффективнее А.

5. Препараты эквиэффективны.

Рис.Кривые «концентрация – эффект» веществ А и Б.

Ответ: Е₅₀ обоих препаратов (А и Б) одинаков, следовательно, они эквиэффективны. Однако для его достижения препарату А требуется меньшая ЕС₅₀, следовательно, А активнее Б.

Задача 5.

Какая часть препарата Х, являющегося слабым основанием с рКа=8,4, будет находиться в крови в ионизированной форме?

Ответ: 0,1.

Для решения задачи используется формула Хендерсона – Хассельбаха для слабых оснований:

Задача 6.

Определите в процентах часть лекарственного препарата, которая всосется из двенадцатиперстной кишки (рН содержимого равно 7,0) в кровь (рН плазмы составляет 7,4), если этот препарат является слабым основанием с рКа=6,0.

Ответ: 91%.

Для решения задачи используется формула Хендерсона – Хассельбаха для слабых оснований:

Задача 7

Какая часть препарата морацизин (слабая кислота с рКа=7,4), всосется из желудка в кровь (рН=7,4) при приеме его после еды? (содержимое желудка имеет значение рН=1,4).

Ответ: »1,0.

Для решения задачи используется формула Хендерсона – Хассельбаха для слабых кислот:

Задача 8.

Определите часть препарата морацизин (слабая кислота с рКа=7,4), оставшуюся в просвете желудка при приеме его после еды (рН желудочного содержимого имеет значение 1,4).

Ответ: 10.

Для решения задачи используется формула Хендерсона – Хассельбаха для слабых кислот:

Задача 9.

Вычислите долю препарата Х, являющегося слабой кислотой с рКа=7,4, которая будет находиться в крови (рН=7,4) в неионизированной форме?

Ответ: 0,5 (50%).

рКа – это рН среды, при котором лекарственное вещество ионизировано наполовину, следовательно, если рКа=рН, то 50% вещества будет находиться в неионизированной форме.

Задача 10.

Определите кажущийся (мнимый) объем распределения вещества А, концентрация которого в плазме в зависимости от времени изображена на рисунке. Препарат был введен внутривенно в дозе 0,5 г.

Рис.Кривая концентрации вещества А в крови в зависимости от времени

Ответ: 2,5 л (2500 мл).

Для определения кажущегося объема распределения используют формулу:

.

Т.к. С₀ это концентрация, которая получилась бы при мгновенном распределении внутривенно введенного препарата по органам и тканям в одночастевой модели, что величину С₀ получают продолжив начальный отрезок кривой до пересечения с вертикальной осью графика, т.е. в нулевое время.

Задача 11.

В каком из отсеков водной фазы организма человека (плазма крови, интерстициальная жидкость, экстрацеллюлярная жидкость, цитоплазматическая жидкость, вся водная фаза организма) распределяется лекарственное вещество Х, если известно, что после внутривенного введения его в дозе 1,0 концентрация его в плазме крови составляет 58 мг/л?

Ответ: Экстрацеллюлярная жидкость.

У человека весом 70 кг объем экстрацеллюлярной жидкости составляет 17,5 л.

Задача 12.

Определите биодоступность препарата Х, принятого в дозе 1,0, если известно, что он распределяется по всей водной фазе (42 л) организма и концентрация его в плазме крови равна 0,012 г/л.

Ответ: 0,5 (50%).

Задача 13.

Антибиотик гентамицин элиминирует из организма путем экскреции с мочой. Почечный клиренс препарата у больных с почечной недостаточностью, характеризующейся клиренсом креатинина 30 мл/мин., равен 120 мл/мин. Каким будет клиренс гентамицина, если почечная недостаточность усилится (клиренс креатинина будет составлять 10 мл/мин.)?

Ответ: 40 мл/мин.

Задача 14.

Больным без поражения почек (t_1/2=3 ч., клиренс креатинина = 100 мл/мин.), препарат Х вводится каждые 12 часов. Через какой интервал времени следует назначать препарат Х больным с почечной патологией (t_1/2= 20 ч.), чтобы не было кумуляции?

Ответ: 80 ч.

Задача 15.

Вычислите процент экскреции слабой кислоты фенобарбитала, имеющей рКа=7,4, если рН мочи составляет 5,4.

Ответ: 0,5 (50%).

рКа – это рН среды, при котором лекарственное вещество ионизировано наполовину, следовательно, если рКа=рН, то 50% вещества будет находиться в неионизированной форме. Экскретируются ионизированные молекулы.

Задача 16.

Определите поддерживающую дозу сердечного гликозида дигитоксина, если квота элиминации его составляет 7%, а средняя разовая терапевтическая доза – 2 мг.

Ответ: 0,14 мг.

Задача 17.

Эффективная концентрация теофиллина для купирования приступа бронхиальной астмы равна 10 мг/л. Если больной не курит, то клиренс теофиллина в среднем составляет 2,8 л/ч. Определите скорость введения препарата при постоянном внутривенном введении.

Ответ: 28 мг/ч.

Задача 18.

Эффективная концентрация теофиллина для купирования приступа бронхиальной астмы равна 10 мг/л. Если больной не курит, то клиренс теофиллина в среднем составляет 2,8 л/ч/. Определите поддерживающую дозу препарата, если он будет приниматься в капсулах каждые 12 часов. Биодоступность препарата равна 0,96.

Ответ: 350 мг.

Задача 19.

Определите, какой процент от принятой дозы лекарственного препарата Х будет находиться в организме к концу вторых суток после приема, если его время полувыведения равно 16 ч.

Ответ: 12,%.

Через 16 ч. ® 50%,

через 32 ч. ® 25%,

через 48 ч. ® 12,5%.

Задача 20.

Антибиотик Х назначается больным с сохраненной функцией почек (клиренс креатинина 100 мл/мин) в дозе 1,5 мг/кг каждые 8 часов. При этом общий клиренс препарата равен 81 мл/мин (78 мл/мин – почечный клиренс, 3 мл/мин – внепочечный клиренс). Как следует изменить разовую дозу препарата при почечной недостаточности, если интервал между введениями оставить прежний – через каждые 8 часов. (Клиренс креатинина составляет 12 мл/мин).

Ответ: 0,23 мг/кг.

1) Каков почечный клиренс антибиотика Х при почечной недостаточности?

2) Каков общий клиренс антибиотика Х при почечной недостаточности?

9,36 мл/мин + 3,0 мл/мин » 12,4 мл/мин

3) Какова разовая доза антибиотика Х при почечной недостаточности?

Модуль №2

1. Больному с ИБС для купирования гипертонического криза введен a-АБ. Артериальное давление снизилось. Однако сразу же появилась давящая боль за грудиной с иррадиацией в левую руку. На электрокардиограмме были обнаружены признаки ишемии миокарда. Какой препарат мог быть введен больному? Какова связь между применением препарата и развитием приступа стенокардии?

Ответ: Для купирования гипертонического криза был введен неселективный альфа-адреноблокатор фентоламин. Он повышает ЧСС, увеличивает потребление кислорода миокардом. У больного с ИБС может спровоцировать приступ стенокардии.

1. Музыкант доставлен из концертного зала в реанимационное отделение с приступом удушья. При обследовании обнаружены следующие симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, диарея. Из рассказа пациента выяснилось, что он принял несколько таблеток для того, чтобы снять волнение перед концертом. Препарат какой группы мог принять больной?

Ответ: Больной мог принять неселективный бета-адреноблокатор пропранолол (липофильный препарат, проходит через ГЭБ, обладает седативным действием).

1. При обследовании 30-летнего пациента выявлены: гипертензия, тахикардия, потеря веса, гипергликемия, повышенная экскреция катехоламинов с мочой. Установлен диагноз: феохромоцитома. В плане лечения хирургическая операция. Какие препараты необходимо назначить для лечения артериальной гипертензии и тахикардии при подготовке к удалению опухоли?

Ответ: Больному необходимо назначить симптоматическую терапию альфа-адреноблокатором фентоламином (блокада альфа-адренорецепторов сопровождается расширением сосудов, снижением ОПСС и АД) и бета-адреноблокатором пропранололом (блокада бета-адренорецептоов миокарда приводит к понижению ЧСС и устранению тахикардии )

1. У больного, который впервые обратился за медицинской помощью, врач выявил повышенное артериальное давление и назначил резерпин. Через неделю после начала терапии пациент отреагировал на прием препарата повышением АД до высоких цифр и ухудшением самочувствия. Какую симптоматическую артериальную гипертензию можно предположить у больного? Какова причина повышения АД?

Ответ: У больного симптоматическая артериальная гипертензия, обусловленная феохромоцитомой, при которой в крови определяется высокое содержание адреналина. Резерпин при феохромоцитоме противопоказан, так как истощает запасы медиатора НА в везикулах и вызывает сенсибилизацию адренорецепторов.

1. Больному А, страдающему глаукомой, был назначен препарат, который снижает внутриглазное давление, вызывает мидриаз и слабые изменения аккомодации. Пациенту Б, также получающему лечение по поводу глаукомы, назначили препарат, который снижает внутриглазное давление, вызывает миоз и спазм аккомодации. Лекарственные средства каких групп оказывают подобное действие? Каков механизм действия на глаз данных препаратов?

Ответ: Больному А проводилось лечение препаратом, возбуждающим альфа-адренорецепторы радиальной мышцы радужки глаза, что привело к мидриазу и понижению ВГД (например: адреналин). Больному Б назначен препарат, возбуждающий М-холинорецепторы циркулярной мышцы радужки, что привело к миозу и понижению ВГД. Влияние на М-холинорецепторы цилиарной мышцы вызвало нарушение аккомодации (например: пилокарпин, неостигмин)

1. Для устранения приступа бронхиальной астмы пациенту введен препарат из группы адреномиметиков. Бронхоспазм был купирован. При этом у больного развилась тахикардия, возникли боли в области сердца, тремор. Какой препарат был назначен больному? Какие препараты предпочтительнее использовать, чтобы уменьшить риск развития подобных осложнений и почему?

Ответ: Причиной тахикардии, ишемии миокарда и тремора могло быть применение неселективных адреномиметиков (например – изопреналина, адреналина). Побочные эффекты обусловлены стимуляцией β1-адренорецепторов. Чтобы уменьшить риск их возникновения необходимо назначить селективные β2-адреномиметики (например, сальбутамол)

1. Больному с острой бактериальной пневмонией без достаточного изучения анамнеза назначено лечение пенициллином. После инъекции препарата у пациента развилась анафилактическая реакция. Какой препарат следует использовать в комплексе неотложных мероприятий? Каков механизм его действия при анафилаксии?

В комплексной терапии анафилактического шока применяют адреналин. Он вызывает стимуляцию бета2-адренорецепторов (тормозит дегрануляцию тучных клеток и снижает выброс гистамина, устраняет бронхоспазм), и стимуляцию альфа-адренорецепторов сосудов (повышает АД).

1. К участковому врачу обратился мужчина – заядлый курильщик, желающий избавиться от никотиновой зависимости. Какой препарат может рекомендовать ему врач?

Рекомендуется применять препараты с содержанием N-холиномиметика, который облегчает синдром отмены никотина, стимулируя N-холинорецепторы.

1. Больному с гипертоническим кризом врач скорой помощи ввел антигипертензивное средство. Артериальное давление снизилось. Больной встал с постели, но сразу побледнел, у него закружилась голова, и он потерял сознание. Пациента уложили в постель и через 2 часа состояние его улучшилось. Какова причина возникшего осложнения? Какие препараты могут вызвать это осложнение?

Ответ: У пациента развился ортостатический коллапс. Он возникает при введении альфа-адреноблокаторов (например- фентоламин) и ганглиоблокаторов (например- гексаметоний).

1. Больному проведена длительная хирургическая операция под эндотрахеальным наркозом с введением миорелаксанта. Операция прошла успешно, однако, самостоятельное дыхание в полном объеме восстановилось после введения неостигмина. Каким механизмом действия обладает миорелаксант, использованный во время наркоза? С какой целью введен неостигмин?

Ответ: Во время операции использовали миорелаксант антидеполяризующего типа действия (например, панкуроний). С целью устранения остаточной курарезации ввели АХЭ средство неостигмин. Он повышает содержание медиатора АцХ в синаптической щели и улучшает нервно-мышечную передачу.

1. Пациенту во время кратковременной операции ввели терапевтическую дозу миорелаксанта, который против ожидания вызвал длительное апноэ. Какой препарат был использован во время операции? Какова возможная причина развившегося состояния? Какие меры помощи необходимы?

Ответ: Был использован миорелаксант деполяризующего типа действия сукцилинхолин. Причина возникшего состояния - генетически обусловленная недостаточность фермента псевдохолинэстеразы в крови. Необходима гемотрансфузия (с целью восполнения дефицита холинэстеразы) и ИВЛ.

1. Больному с печеночной коликой был назначен препарат. Приступ купировали, но у больного появились жалобы на сердцебиение, сухость во рту. Каковы причины возникших симптомов? Препарат какой группы может их вызвать?

Ответ: С целью купирования приступа печеночной колики вводился М-холиноблокатор (например, атропин). Блокада М-холинорецепторов приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, подавлению секреции экзокринных желез, повышению ЧСС и проводимости миокарда.

1. Больному с приступом почечной колики врач скорой помощи ввел препарат. Так как болевой синдром не был купирован, препарат ввели повторно. Через некоторое время боли уменьшились, но появились головная боль, головокружение, осиплость голоса, затрудненность глотания, лицо покраснело, пульс участился. Какой препарат был введен больному? Причина возникших осложнений?

Ответ: Передозировка атропина. Является М-холиноблокатором растительного происхождения (алкалоид, источники получения: белена, дурман, красавка). Понижает моторику ЖКТ, секрецию слюнных, потовых, бронхиальных и пищеварительных желез, повышает ЧСС и проводимость миокарда.

1. С целью исследования глазного дна пациенту в конъюнктивальный мешок введен препарат из группы М-холиноблокаторов. Врач предупредил пациента, что он в течение недели не сможет читать и писать. Какой препарат был введен больному? Объясните механизм его действия на глаз.

Ответ: Атропин. Вызывает блокаду М-холинорецепторов циркулярной мышцы радужки глаза(мидриаз) и цилиарной мышцы (паралич аккомодации). Эффект сохраняется до7-12 дней.

1. Больному с атонией мочевого пузыря был назначен неостигмин, дозу которого он самовольно превысил. У пациента наблюдались повышенная потливость, обильное слюноотделение, частый стул, спазмы скелетной мускулатуры. Препарат какой группы рекомендуется использовать для устранения симптомов передозировки?

Ответ: При передозировке М- холиномиметиков и АХЭ средств вводят М-холиноблокатор атропин. Он конкурентно блокирует М-холинорецепторы и устраняет избыточное стимулирующее влияние на холинорецепторы холиномиметиков и АцХ.

1. У пациента с приступом бронхиальной астмы имеется сопутствующая ИБС. Для купирования бронхоспазма использовали М-холиноблокатор. Какой препарат из данной группы и почему целесообразно использовать?

Ответ: Ипратропия бромид. Является четвертичным синтетическим М-холиноблокатором. Используется ингаляционно. Практически не всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей и лишен побочных эффектов, присущих атропину и другим М-холиноблокаторам растительного происхождения.

1. Больному, страдающему “морской“ болезнью, предстоит длительное путешествие на теплоходе. Препараты какой группы может рекомендовать ему лечащий врач в данной ситуации?

Ответ: Препараты, содержащие М-холиноблокаторы скополамин или атропин. Они эффективно устраняют вестибулярные нарушения и назначаются при кинетозах.

1. Мужчина, 50 лет, обрабатывал садовый участок инсектицидом. Однако, вскоре самочувствие его резко ухудшилось. Пациент доставлен в клинику в тяжелом состоянии, с жалобами на головную боль, головокружение, беспокойство, боли в животе. В течение дня несколько раз были рвота, жидкий стул. При обследовании выявлено: резкое сужение зрачков, брадикардия, приглушенные тоны сердца, пониженное АД, затруднение дыхания, мышечные подергивания, галлюцинации. К какой группе веществ относится данный инсектицид? Каковы причины возникновения указанных симптомов отравления? Какие меры помощи применяются в данном случае?

Ответ: Отравление ФОС. Несоблюдение мер безопасности при работе с ФОС привело к необратимому ингибированию холинэстеразы. Небходимо введение тримедоксима (реактиватор ХЭ) и атропина (М-холиноблокатор).

1. Больному, страдающему глаукомой были назначены глазные капли. Известно, что данный препарат токсичен и для резорбтивного действия не применяется. Какой препарат был назначен больному? К какой группе лекарственных средств он относится? Какие могут возникнуть побочные эффекты при резорбтивном действии?

Ответ: Больному назначен М-холиномиметик пилокарпин. При резорбтивном действии наблюдается повышенное потоотделение и гиперсаливация, миоз, жидкий стул, брадикардия, понижение АД, бронхоспазм.

Модуль N3

Ситуационные задачи по теме: «Средства, влияющие на сердечнососудистую систему»

1. У женщины 55 лет, страдающей коронарокардиосклерозом и хронической сердечной недостаточностью после перенесенной стрессовой ситуации появились неприятные ощущения за грудиной, сердцебиение. При электрокардиографическом исследовании была диагностирована желудочковая форма экстрасистолии и назначен хинидин. Несмотря на купирование экстрасистолии, состояние больной ухудшилось, появилась одышка, слабость, шум в ушах, ощущение удушья, диплопия, тахикардия. Чем обусловлено ухудшение самочувствия больной?

Ответ:

Ухудшение самочувствия пациентки вызваны побочными эффектами хинидина. Являясь противоаритмическим препаратом IА класса, хинидин способен блокировать кальциевые каналы миокарда, что приводит к ухудшению сократимости сердца, а значит, и к усилению сердечной недостаточности, имеющейся у пациентки, и таким ее проявлениям как одышка, ощущение удушья, слабость. Тахикардия вызвана блокированием хинидином М-холинорецепторов, что приводит к усилению действия симпатической нервной системы на миокард. Шум в ушах и диплопия связаны с токсическим влиянием на ЦНС хинидина, являющегося алколоидом хинного дерева.

2. Больному 52 года, поступившему в стационар с диагнозом "ИБС, пароксизмальная желудочковая тахикардия"; внутривенно струйно был введен 10% раствор прокаинамида в объёме 10 мл. Через 2 минуты по­сле инъекции наряду с устранением аритмии отмечалось падение АД до 80/40 мм.рт.ст. Объяснить механизм развития гипотонии, ошибку допущенную при введении препарата и определить тактику фармакотерапии гипотонии.

Ответ:

Прокаинамид обладает ганглиоблокирующим действием, что привело к выключению проведения нервного импульса к сосудам по ганглиям симпатической нервной системы и снижению секреции адреналина из мозгового слоя надпочечников, вследствие чего тонус артериол снизился и артериальное давление упало. Препарат следует вводить медленно под контролем АД и ЭКГ. При явлениях коллапса следует ввести вазоконстриктор. Препаратом выбора является α-ареномиметик – фенилэфрин, так как учитывая, что у пациента ИБС, следует избегать стимулирующего влияния на β-адренорецепторы сердца.

3. Пациентке 73 лет, страдающей ИБС, родственники вызвали на дом скорую медицинскую помощь. Больная предъявляла жалобы на жгучую, распирающую боль за грудиной, отдающую в левую руку и лопатку, ощущение нехватки воздуха, чувство страха, сильное сердцебиение. Приехавшая бригада скорой помощи, проведя ЭКГ-исследование, диагностировала инфаркт миокарда и желудочковую тахикардию. Перед транспортировкой пациентки в больницу, для купирования болевого синдрома был назначен промедол, для снижения тромбообразования – гепарин. Какой препарат был назначен пациентке для лечения желудочковой тахиаритммии?

Ответ:

Для купирования желудочковой аритмии, возникшей на фоне инфаркта миокарда применяют противоаритмический препарат IB класса – лидокаин, который вводят внутривенно в течение 2 минут. Он является препаратом выбора, так как благодаря способности блокировать натриевые каналы в волокнах Пуркинье, он снижает автоматизм и возбудимость желудочков и не влияет на их сократимость и проводимость. Кроме того, являясь местноанестезирующим средством, он обезболивает.

4. Мужчина 58 лет с диагнозом «Пароксизмальная мерцательная аритмия» в течение длительного времени принимал препарат X. Последние несколько месяцев начал отмечать кашель, одышку, усиливающуюся в ночное время и при физической нагрузке, при дыхании боль с правой стороны грудной клетки, боль в животе, запоры, метеоризм, снижение массы тела, чувство жара, повышенное потоотделение, нервозность, нарушение зрения. Какой препарат принимал пациент? О чем свидетельствуют данные жалобы?

Ответ:

Данные жалобы свидетельствуют о побочных эффектах препарата амиодарон. Это лекарственное средство назначается пациентам с тахиаритмиями, относится к III классу, или классу препаратов, замедляющих реполяризацию. Длительный прием препарата приводит к развитию альвеолярного фиброза легких и плеврита о чем свидетельствуют симптомы дыхательной недостаточности и боли с правой стороны грудной клетки. Чувство жара, повышенное потоотделение, нервозность появились вследствие развития гипертиреоза, так как амиодарон – йодсодержащий препарат, и он оказывает влияние на метаболизм тиреоидных гормонов: подавляет периферическое превращение Т₄ в Т₃, в результате чего устанавливается повышенный уровень ТТГ, Т₄ и Т₃. Нарушение зрения происходит вследствие отложения препарата в роговице.

5. В кардиологическое отделение поступил мужчина с симптомами острого миокардита. АД 120/75 мм.рт.ст. и пульс 80 ударов в минуту. При электрокардиографическом исследовании выявлены множественные желудочковые экстрасистолы. Лекарственные средства какой группы следует назначить пациенту? Какое лекарственное средство будет предпочтительнее в данной ситуации?

Ответ:

При экстрасистолии назначают антиаритмические препараты. Так как аритмия возникла на фоне острого миокардита, нельзя назначать препараты, пагубно влияющие на сердечную деятельность. В этой ситуации предпочтительнее применять лидокаин. Он относится к антиаритмическим средствам IB класса, эффективно купирует желудочковые экстрасистолы и является наиболее безопасным антиаритмиком, так как не имеет выраженного отрицательного инотропного и дромотропного действия, т.е. при его применении практически нет риска возникновения брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и гипотензии.

6. Пациентка Б., периодически ощущала давящие боли в области сердца, иррадиирующие в левое плечо, шею и нижнюю челюсть с левой стороны. В последнее время приступы болей участились, особенно при выполнении физической нагрузки. По совету знакомой, Б. стала принимать во время приступа препарат в таблетках под язык. Боль достаточно быстро ослабевала. Последний приступ возник после эмоционального выяснения отношений с сыном, и пациентка приняла сразу несколько таблеток лекарственного препарата. Приступ боли прошел, но появились головокружение, сильная слабость, сердцебиение, пациентка побледнела, потеряла сознание. Какой препарат принимала пациентка? Каков механизм его действия? Чем вызвана потеря сознания пациентки и как ее предупредить?

Ответ:

Исходя из анамнеза, пациентка Б. страдает ишемической болезнью сердца. При возникновении приступа стенокардии она принимала нитроглицерин. Этот препарат быстро купирует боль и применяется под язык, так как при приеме внутрь он разрушается, а при подъязычном приеме его биодоступность составляет около 80%.

Нитроглицерин обладает способностью расширять венулы и артериолы, за счет чего улучшается коронарный кровоток и снижается преднагрузка и постнагрузка на сердце, а, следовательно, и работа сердца. Усиление доставки кислорода к миокарду и снижение потребности миокарда в кислороде в результате приема нитроглицерина, делает это лекарство препаратом выбора для купирования приступа стенокардии.

Прием нескольких таблеток нитроглицерина привел к передозировке препарата. Сильное и быстрое расширение сосудов повлекло за собой резкое снижение артериального давления, и в результате децентрализации кровообращения развилось обморочное сознание.

Для предотвращения данного побочного действия требуется точное соблюдение дозировки препарата и его прием в положении лежа.

7. У мужчины 67 лет после физической нагрузки возникли загрудинные боли с иррадиацией в левое плечо и лопатку. Применение вали­дола и валокордина не дало результатов. Лекарственные средства какой группы следует назначить пациенту? Каков общий механизм их действия? Какие препараты следует назначить пациенту для профилактики загрудинных болей? Какие средства нужно рекомендовать пациенту для купирования приступа загрудинных болей?

Ответ:

Загрудинные боли с иррадиацией влево, возникающие на фоне физической нагрузки, свидетельствуют о том, что у мужчины ишемическая болезнь сердца. При данном заболевании назначают антиангинальные препараты.

Механизм действия антиангинальных средств основан на способности понижать потребность миокарда в кислороде. Кроме того, некоторые препараты могут также повышать доставку кислорода к миокарду. К антиангинальным препаратам относят β-адреноблокаторы, нитраты и блокаторы медленных кальциевых каналов.

Для профилактики приступов стенокардии назначают:

А. β-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, метопролол, бетаксолол и др. - внутрь;

Б. нитраты: нитроглицерин или изосорбида динитрат - под язык или накожно, либо внутрь их ретардированные формы, а также изосорбида мононитрат - внутрь;

В. Блокаторы медленных кальциевых каналов: нифедипин, дилтиазем верапамил, либо их ретардированные формы – внутрь.

Рекомендовать пациенту для купирования приступа стенокардии следует, в первую очередь, нитраты: нитроглицерин и изосорбида динитрат – под язык, в виде спрея в полость рта, или буккальные пластинки. При некоторых формах стенокардии рекомендуют нифедипин (блокатор медленных кальциевых каналов и группы дигидропиридинов) - таблетки разжевываются и рассасываются под языком.

8. Больная А, 63 лет, страдающая бронхиальной астмой, в течение нескольких недель отмечает давящие боли в левой половине грудной клетки, возникающие чаще при ходьбе, длящиеся 15-20 мин. При обращении в поликлинику после обследования врачом поставлен диагноз «Ишемическая болезнь сердца. Стенокардия напряжения, II ФК». Для профилактики приступов стенокардии врач назначил препарат Х. После приема препарата у пациентки развился приступ удушья. Препарат какой группы был назначен больной? Каков механизм его антиангинального действия? Почему возник приступ удушья? Какие антиангинальные средства можно посоветовать пациентке?

Ответ:

Больной А. врач назначил препарат из группы β-адреноблокаторов. β-адреноблокаторы назначают для лечения ишемической болезни сердца, благодаря их способности снижать потребность миокарда в кислороде за счет замедления ЧСС, уменьшения силы сокращений сердца и снижения постнагрузки на сердце.

β-адреноблокаторы, особенно некардиоселективные, блокируют β₂-адренорецепторы бронхов, в результате чего тонус гладких мышц бронхов увеличивается и возникает бронхоспазм. Таким образом, применение этой группы препаратов при бронхиальной астме и хронических обструктивных болезнях легких запрещено.

Пациентке можно посоветовать применять для лечения ишемической болезни сердца препараты из группы нитратов (нитроглицерин, изосорбида мононитерат или изосорбида динитрат), или блокаторов медленных кальциевых каналов (нифедипин, дилтиазем, верапамил, амлодипин).

9. Больному, страдающему ишемической болезнью сердца назна­чен курс лечения антиангинальным препаратом. Боли в сердце постепенно прекратились. Однако через несколько дней после начала лечения больной стал предъявлять жалобы на слабость, головокружение, учащенное сердцебиение, отеки голеней и стоп. Дозировка препарата была снижена, после чего неблагоприятные симптомы уменьшились. Какое лекарственное средство принимал больной? Что могло явиться причино опи­санных жалоб после приема данного препарата?

Ответ:

Больному назначили курс лечения нифедипином. Препарат относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов, и имеет выраженное влияние на сосуды. Снижение содержания кальция в артериолах приводит к их расширению, в результате чего снижается артериальное давление, что способствует появлению таких побочных эффектов как слабость и головокружение. Возникающая вследствие артериальной гипотензии рефлекторная тахикардия дает такую жалобу, как учащенное сердцебиение. Отеки голеней и стоп развиваются из-за того, что артериолы расширяются, а венулы – нет, и жидкая часть плазмы выходит из кровеносного русла в ткани.

Причина появления данных побочных эффектов – передозировка препарата.

10. У 40-летнего мужчины на диспансерном осмотре были обнаружены высокий уровень холестерина в плазме крови, ксантоматоз и ксантоплазма. При расспросе пациента выяснилось, что повышенный уровень холестерина у него наблюдается с молодого возраста, пациент перенес пять лет назад инфаркт миокарда, его отец умер от инфаркта в возрасте 54 лет. Врач предположил наличие наследственной гетерозиготной формы семейной гиперхолестеринемии. Пациенту были даны рекомендации по питанию и назначено лечение ловастатином. Каков механизм действия этого препарата? Какие побочные эффекты возможны при его приеме?

Ответ:

Ловастатин относится к группе статинов – одних из самых эффективных антиатеросклеротических средств. Статины полностью подавляют редуктазу ГМГ-Ко – ключевой фермент синтеза холестерина. В результате концентрация холестерина в гепатоцитах снижается, что приводит к повышению экспрессии рецепторов к ЛПНП и ЛПОНП в печени и их удалению из циркулирующей крови.

Побочные эффекты ловастатина включают боли или слабость в мышцах, диспепсические явления, кожные высыпания, нарушения функции печени.

11. Женщина 70 лет, страдающая хронической недостаточностью кро­вообращения, по совету знакомой стала прини­мать мочегонное средство по поводу отеков на ногах. Уже после приема 2-х таблеток через 30 минут увеличился диурез и через несколько часов отеки уменьшились. Пациентка стала принимать препарат регулярно, но через три недели стала ощущать слабость, головокружение, учащенное сердцебиение, парестезии, периодически – судороги икроножных мышц, снижение слуха. При обращении к врачу установлена гипокалиемия, явления ацидоза, на ЭКГ – синусовая тахикардия. Чем вызваны данные симптомы? Какой диуретик принимала больная? Какая ошибка была допущена пациенткой при приеме препарата?

Ответ:

Такие симптомы, как парестезии, судороги, тахикардия, свидетельствуют о развитии у пациентки гипокалиемии, возникающей при приеме калий-выводящих диуретиков. Быстрота действия препарата, а также такой побочный эффект, как снижение слуха, указывает на диуретик – фуросемид. Ошибка пациентки состояла в том, что принимала препарат бесконтрольно и не компенсировала потерю организмом калия и магния.

12. Бригада скорой медицинской помощи была вызвана к молодой пациентке, принявшей большую дозу седативно-снотворного средства феназепама. При осмотре: пациентка вялая, дезориентирована, речь неразборчива, кожные покровы бледные, влажные, ЧСС 45 ударов в минуту, ЧД 10 в минуту. Какие диуретики необходимо применить в комплексе неотложных мероприятий?

Ответ:

При остром отравлении необходимы высокоэффективные диуретики экстренного действия. К нам относят маннитол и фуросемид.

13. Укажите рациональные комбинации препаратов:

1. Спиронолактон + калия хлорид
2. Фуросемид + триамтерен
3. Гидрохлоротиазид + калия хлорид
4. Гидрохлоротиазид + спиронолактон
5. Фуросемид + гентамицин

Объясните, к каким группам лекарственных средств относят отмеченные Вами препараты, и каковы результаты их взаимодействия

Ответ:

3. Гидрохлоротиазид + калия хлорид: гидрохлоротиазид – диуретик, выводящий калий, соответственно одновременный прием калия восполняет его потерю.

2. Фуросемид + триамтерен и 4. Гидрохлоротиазид + спиронолактон: фуросемид и гидрохлоротиазид – диуретики калий-выводящие, а триамтерен и спиронолактон – калийсберегающие. Таким образом, сочетание двух диуретиков разнонаправленного действия усиливает диурез и уменьшает гипокалиемию.

14. Пациент К. с диагнозом «Артериальная гипертензия. II степень» по рекомендации участкового терапевта принимает лекарственный препарат нифедипин в таблетках. При применении лекарственного средства у него наблюдалось покраснение кожи лица, головная боль, головокружение, тахикардия, отеки на нижних конечностях. С данными жалобами он обратился за консультацией аллерголога, и стал утверждать, что у него аллергия на данный препарат. Как аллерголог диагностирует данные жалобы? Объясните механизм действия препарата. С какой целью нифедипин назначен пациенту? Какие еще фармакологические эффекты нифедипина вы знаете? Укажите, какие возможны осложнения при приеме лекарственного средства и меры их профилактики. Какие еще препараты из этой группы вы знаете?

Ответ:

Данные жалобы свидетельствуют о побочных эффектах нифедипина и не являются проявлениями аллергической реакции. Препарат относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Препятствуя входу кальция в артериолы, оказывает выраженное периферическое вазодилатирующее действие, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления, вызывая гипотензию, и как следствие, головокружение, головную боль и рефлекторную тахикардию. Возникновение отеков нижних конечностей связано с тем, что расширяются артериолы, а венулы – нет, и жидкая часть плазмы выходит из сосудистого русла в ткани. Покраснение лица также связано со снижением тонуса артериол.

Препарат назначен пациенту в качестве антигипертензивного средства.

Кроме антигипертензивного действия у нифедипина есть также антиангинальный, спазмолитический и антиагрегантный эффекты.

При применении нифедипина также возможны другие побочные эффекты: тошнота, запоры, гипотензия, сонливость. Для снижения побочных эффектов препарата дозу уменьшают или рекомендуют его принимать после еды. Прекращать применение нифедипина следует постепенно, учитывая возможность развития «синдрома отмены».

К блокаторам медленных кальциевых каналов относятся также верапамил, дилтиазем, фелодипин, амлодипин и др.

15. У женщины 58 лет, длительно страдающей гипертонической болезнью, резко повысилось АД, достигнув 180/120 мм.рт.ст. Отмеча­лись: тахикардия, резкая головная боль, неприятные ощущения за гру­диной. Врачом на дому была оказана необходимая помощь, после введения гипотензивного средства давление быстро снизилось, исчезли загрудинные боли. Однако после попытки встать с постели у больной закружилась голова, потемнело в глазах, наступила временная потеря соз­нания. Какие гипотензивные средства мог применить врач? Чем обусловлено ухудшение состояния? Назовите необходимые меры помощи.

Ответ:

Был введен препарат, побочным действием которого является ортостатический коллапс. Ортостатический коллапс развивается в результате быстрого расширения сосудов и при попытке подъема в вертикальное положение пациент теряет сознание из-за ухудшения кровоснабжения головного мозга. Данный побочный эффект могут вызывать такие лекарственные средства, как ангтигипертензивное центрального типа действия - клонидин, ганглиоблокатор – например, гексаметоний, неселективный α-адреноблокатор – фентоламин, вазодилататоры – нифедипин, натрия нитропруссид, гидралазин, магния сульфат. Для предотвращения ортостатического коллапса необходимо пациенту оставаться в положении лежа.

16. Больной гипертонической болезнью длительное время получал лекарственное средство, которое нормализовало показатели артериаль­ного давления и улучшало самочувствие больного. Спустя некоторое время он обратился к врачу с жалобами на боли в области желудка, тош­ноту. После обследования был поставлен предварительный диагноз - га­стрит. Какой препарат, оказывающий гипотензивный эффект мог спрово­цировать гастрит или язвенную болезнь желудка? Какова тактика врача?

Ответ:

Больной принимал пропранолол. Препарат применяется при лечении гипертонической болезни, так как снижает сердечный выброс, уменьшает секрецию ренина, уменьшает высвобождение норадреналина в синаптическую щель, и угнетает сосудодвигательный центр. Побочный эффект препарата связан с тем, что он, блокируя β₁ и β₂-адренорецепторы, устраняет влияния симпатической нервной системы на желудочно-кишечный тракт, и, следовательно, секреция соляной кислоты в желудке усиливается.

17. Больному А., страдающему артериальной гипертензией, был назначен препарат, после применения которого больной стал предъявлять жалобы на сухость во рту, запоры, вялость, сонливость. Какой препарат применял больной? Определите фармакологическую группу препарата. Каков механизм его действия? Какие препараты из этой же группы вы знаете?

Ответ:

Больному был назначен клонидин (клофелин). Клонидин относится к антигипертензивным средствам центрального действия: стимулируя a₂-адренорецепторы и I₁ - рецепторы, он тормозит прессорный отдел сосудодвигательного центра и симпатической иннервации, что приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов. К препаратам данной группы относятся также метилдопа и моксонидин.

18. Больной X., 73 лет, поступил в отделение с жалобами на тошноту, многократную рвоту, боль в животе, видение окружающих предметов в желто-зеленом цвете, судороги в икроножных мышцах. Объективно: пульс 120 ударов в минуту, ритм неправильный, АД 100/80 мм.рт.ст. Со слов родственников известно, что в течение 5 дней до госпита­лизации больной самостоятельно принимал "какие-то сердечные таблет­ки" по 6 - 8 раз в день. Определите, чем вызваны данные симптомы? Объясните механизм их развития. Какие препараты мог принимать пациент? Какую неотложную фармакотерапию необходимо назначить пациенту?

Ответ:

Данные симптомы свидетельствуют об интоксикации сердечными гликозидами. Скорее всего, пациент принимал дигоксин или дигитоксин, так как именно эти препараты выпускаются в таблетированной форме. Сердечные гликозиды, блокируя натрий-калиевую АТФ-азу кардиомиоцитов, увеличивают содержание в их ионов натрия и снижают - ионов калия, что способствует развитию тахикардии и экстрасистолии. Кроме того, они обладают экстракардиальными эффектами. Так, воздействуя на нефрон, они увеличивают выведение ионов калия из организма, способствуя развитию гипокалиемии, и таким ее проявлениям как тахиаритмия и судороги. Воздействуя на желудочно-кишечный тракт, они вызывают диспепсические явления. Нарушение зрения развивается вследствие прямого токсического воздействия на зрительный нерв.

При развитии тахикардии и экстрасистолии следует назначить следующие противоаритмические препараты: препараты калия и магния, лидокаин или пропранолол.

19. Пациентке с хронической сердечной недостаточностью проводилась терапия дигоксином. Одновременно для ускорения выведения жидкости и ликвидации отеков был назначен гидрохлоротиазид. Вскоре у больного появились следующие симптомы: тахикардия, экстрасистолия, нарушения чувствительности и судороги икроножных мышц. О чем свидетельствуют данные симптомы? Чем это объясняется? Какой препарат необходимо было назначить при совместном назначении дигоксина и гидрохлоротиазида? Какие мочегонные средства более рационально назначить в данном случае?

Ответ:

Дигоксин относится к группе сердечных гликозидов. Действуя прямо на нефрон, сердечные гликозиды уменьшают содержание в крови ионов калия. В свою очередь, диуретик гидрохлоротиазид также выводит калий из организма. В результате развивается гипокалиемия, проявлениями которой и являются перечисленные выше симптомы. Для предотвращения данных побочных эффектов к терапии нужно было бы добавить препараты калия. Более рационально было бы назначить пациенту калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон или триамтерен.

20. Пациент обратился к врачу по поводу болей за грудиной при физиче­ской нагрузке. Ему был поставлен диагноз: ИБС, стенокардия. Назначена комплексная терапия, включающая средства, снижающие агрегацию тромбоцитов. Какие препараты этой группы можно назначить? На чем основано их действие?

Ответ:

К антиагрегантам относится несколько групп препаратов:

1. Ингибиторы циклоксигеназы – ацетилсалициловая кислота. Ее действие основано на блокаде фермента, отвечающего за синтез тромбоксана, способствующего агрегации тромбоцитов.

2. Блокаторы рецепторов АДФ на мембранах тромбоцитов – тиклопидин и клопидогрел;

3. Ингибиторы фосфодиэстеразы – дипиридамол и пентоксифиллин. В результате блокады фосфодиэстеразы происходит накопление цАМФ в тромбоцитах, что снижает их агрегацию.

21. У больного при проведении первичной хирургической обра­ботки скальпированной раны в области волосистой части головы отме­нялось сильное капиллярное кровотечение. Какие препараты необходимо использовать при остановке кровоткчения?

Ответ:

При наружных кровотечениях следует использовать гемостатические средства. К ним относят препараты местного действия: тромбин и гемостатическую губку. При их неэффективности используют ингибитор фибринолиза – аминокапроновую кислоту, которой увлажняют марлевый тампон и перевязыают рану. Кроме того можно ввести внутривенно аминокапроновую кислоту или апротинин.

22. В хирургическое отделение поступил пациент Н., который внезапно стал жаловаться на острую боль за грудиной, кашель с кровянистой мокротой, затрудненное дыхание. При осмотре больного: кожные покровы цианотичны, вены нижних конечностей варикозно расширены, одышка, пульс - 120 уд. в мин,. АД - 90/50 мм рт. ст. Поставлен диагноз: «Тромбоэмболия легочной артерии». Какова должна быть тактика лечения в данном случае?

Ответ:

Следует назначить средства экстренного действия, снижающие тромбообразование: антикоагулянты и фибринолитики. Из антикоагулянтов используют гепарин, который в комплексе с антитромбином III быстро инактивирует II и X активированные факторы свертывания. Из фибринолитиков используют урокиназу, которая напрямую разрушает фибрин, или стрептокиназу и алтеплазу, которые активируют переход профибринолизина в фибринолизин.

 

23. Больной М., 46 лет в течение 8 лет страдает варикозным рас­ширением вен левой голени. Два дня назад стали беспокоить боли в голени, усиливающиеся при ходьбе, сильная отечность ноги. Поставлен диагноз «Тромбофлебит». Пациенту был проведен 5-дневный курс лечения гепарином. Кровообращение в пораженной конечности улучшилось, и гепарин был отменен. Однако после отмены антикоагулянта боли и отечность ноги снова появились. Укажите ошибку, допущенную при назначении лекарственного средства. С какими препаратами необходимо комбинировать гнпарин?

Ответ:

Ошибка при применении гепарина заключалась в том, что при резком прекращении применения данного антикоагулянта развивается синдром «отмены». Для предотвращения данного побочного эффекта, следует за 2-3 дня до отмены гепарина назначить дополнительный прием антикоагулянтов непрямого действия. Через несколько дней гепарин можно отменить, перейдя только на поддерживающую терапию непрямыми антикоагулянтами. К препаратам этой группы относятся производные 4-оксикумарина – аценокумарол, варфарин, или производное индандиона – фениндион.

---

⇐ Предыдущая23242526272829303132333435363738Следующая ⇒

---

Просмотров 23122

Эта страница нарушает авторские права

---