Фторхинолоны Механизм действия

Вариант. Классификация антисептиков и дез.средств.

По химическому строению

Детергенты: церигель.

Производные нитрофурана: фурациллин

Группа фенола и его производных: фенол чистый, резорцин, деготь березовый.

Красители: брилиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат

Галогенсодержащие соединения: хлоргексидин, хлорамин Б, раствор йода спиртовой

Соединения металлов: ртути дихлорид, серебра нитрат, цинка окись, ртути окись желтая, меди сульфат, цинка сульфат.

Окислители: раствор перекиси водорода, калия перманганат

Альдегиды и спирты: раствор формальдегида, спирт этиловый

Кислоты и щелочи: кислота борная, раствор аммиака

Механизм действия и побочные эффекты антибиотиков группы пенициллинов.

Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на делящиеся клетки. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением компонентов клеточной стенки. Считают, что они нарушают этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы.

Токсичность пенициллинов низкая. К основным побочным эффектам относятся аллергические реакции, которые наблюдаются у значительного числа больных(1-10%). Обычно аллергические реакции возникают через несколько дней после начала применения пенициллина. В ряде случаев аллергические реакции ограничиваются кожными высыпаниями, дерматитом, лихорадкой. Более тяжелые формы сопровождаются отеком слизистых оболочек, артритом, артралгией, поражением почек и др. нарушениями. Кроме того, пенициллины вызывают побочные и токсические эффекты неаллергической природы. При приеме препаратов внутрь они могут вызвать воспаление слизистой оболочки языка, ротовой полости, тошноту, диарею,. В/м введение может сопровождаться болевыми ощущениями, развитием инфильтратов и асептического некроза мышцы, в/в-флебитом и тромофлебитом.

Задача

Определить препарат: ацикловир.

Классификация антибиотиков по хим составу.

Бета лактамы к ним относятся такие группы препаратов (пенициллины, цефалоспарины, карбопинемы, монобактамы)

Макролиды и близкие к ним препараты(азитромицин. Спирамицин. Джозамицин.эритромицин. рокситромицин)Линкосамиды(линкомицин. клиндамицин)

Аминогликозиды(1 поколения стрептомицин, неомицин, канамицин. 2 поколения гентамицин, торбамицин, сизомицин. 3 поколения амикацин)

Тетрациклины(природные тетрациклин, окситетрациклин. Полусинтетические метациклин(рондамицин), доксициклин(вибрамицин))

Полиены (противогрибковые)

Полимиксины

Препараты хлорафеникола (левомицитина)

Гликопептидные антибиотики

Препараты разных хим групп

фторхинолоны Механизм действия

Большинство хинолонов оказывают бактерицидное действие. Механизм их действия базируется на том, что они нарушают синтез ДНК бактериальной клетки. Местом непосредственного влияния является ДНК-гираза – фермент, ответственный за топологическую организацию бактериальной клетки. ДНК-гираза принимает участие в процессах репликации, генетической рекомбинации и репарации ДНК. При блокировании ДНК-гиразы разрушается генетический код бактерий, что приводит к их гибели: причем они разрушаются до такой степени, что в дальнейшем не способны восстановиться. Топоизомераза IV – вторая мишень для фторхинолонов, которая работает координированно с ДНК-гиразой, принимая участие в общем процессе репликации ДНК. Топоизомераза IV катализирует «декатенацию» – расщепление двух связанных нитей ДНК после репликации, т. е. отделение «дочерних» молекул ДНК. ДНК-гираза работает впереди репликативной вилки, удаляя избыток позитивных супервитков, топомераза IV – позади. «Классические» фторхинолоны действуют только на один фермент, в то время как второй не ингибируется. «Новые» фторхинолоны пагубно влияют на оба фермента, вследствие чего значительно расширяется спектр их действия и снижается вероятность появления резистентных штаммов микроорганизмов, так как чем больше активность препарата в отношении обоих ферментов, тем ниже уровень резистентности, обусловленной мутацией в генах, кодирующих один фермент.

Общие эффекты фторхинолонов
уникальный среди антимикробных препаратов механизм действия – ингибирование ферментов бактериальной клетки – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV;чрезвычайно высокая степень бактерицидной активности в отношении большинства чувствительных к ним микроорганизмов; если бактериостатики типа макролидов и тетрациклинов пригодны преимущественно для лечения легкихи среднетяжелых инфекций, то фторхинолоны - для лечения инфекционных заболеваний любой степени, включая тяжелые их формы;широкий спектр антимикробного действия, в первую очередь в отношении грамотрицательных аэробных бактерий, ряда анаэробов, атипичных микроорганизмов (хламидии, микоплазмы, легионелы), микобактерий;высокая биодоступность при приеме внутрь, хорошее проникновение в ткани, клетки макроорганизма, способность создавать концентрации, близкие и превышающие сывороточные;уничтожение возбудителей инфекционных заболеваний с минимальным высвобождением различных компонентов бактериальной клетки (эндотоксинов), что минимизирует риск развития септического шока пролонгированный период полувыведения, наличие постантибиотического эффекта, что позволяет применять ряд препаратов 1-2 раза в сутки;хорошее потенцирующее сочетание с другими группами антибактериальных препаратов (β-лактамами, аминогликозидами, макролидами, линкозамидами, 5-нитроимидазолами);применение в качестве эмпирической терапии при тяжелых инфекциях в стационаре; низкая частота резистентности к ним бактерий, хорошая переносимость, небольшая частота побочных эффектов
Фторхинолоны в целом относятся к хорошо переносимым антибактериальным препаратам. Прекращение лечения, связанное с развитием нежелательных реакций, отмечают не более чем у 1 - 3% пациентов.