Побочные эффекты, характерные для фторхинолонов (редкие и очень редкие)

Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий (больше всего сообщений приходиться на ципрофлоксацин – поражение ахиллова сухожилия). Тендиниты в большинстве случаев возникали в первую неделю терапии. Факторами риска в развитии тенденитов и разрывов являлись возраст, дисфункция почек и одновременное применение кортикостероидов.

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.

Сердце: удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме. Факторы риска: наличие аритмий в анамнезе, наличие удлиненного интервала Q-T, нарушение функции печени.

Другие: наиболее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Эти препараты сравнительно безопасны, и побочные эффекты редко вынуждают прекратить лечение. Наиболее частые из них - желудочно-кишечные нарушения ( тошнота , понос и др. в менее, чем 5% случаев) и нарушения функции ЦНС ( бессонница , дурнота и др. в менее, чем 5% случаев). Возможны тяжелые фототоксические реакции , особенно при приемеломефлоксацина . Изредка встречаются нарушение функции печени и нарушение функции почек , анафилактоидные или аллергические реакции .

Фторхинолоны противопоказаны в возрасте до 18 лет, так как в экспериментах на животных они нарушали развитие хрящевой ткани суставов. Однако в некоторых случаях, когда преимущества применения фторхинолонов значительно выше, чем риск их побочного действия (например, при обострении пневмонии у подростка с муковисцидозом ), проводят короткий курс лечения фгорхинолонами. Беременным фторхинолоны противопоказаны из- за опасности токсического действия на плод.

Вторая задача там надо было только определить препарат ХИНГАМИН

3)Классификации антибактериальных препаратов по типу и механизму действия.

Существующие классификации антибактериальных препаратов построены на основании механизма их действия, химического строения, противомикробного спектра, типа действия на микробную клетку.

• По механизму действия:

ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы, гликопептиды, бацитрации, циклосерин);

антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных мембран (фосфомицин, полимиксин, нистатин, леворин, амфотери-цин В);

антибиотики, подавляющие синтез белка и нуклеиновых кислот: ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом (хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкомицин, клиндамицин, амииогликозиды), ингибиторы РНК-полимеразы (рифампицин).

По типу действия на микробную клетку: бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, комбинированные с ингибиторами р-лактамаз препараты, амииогликозиды, гликопептиды, рифампицин, полимиксины и др.);

бактериостатические (макролиды, тетрациклины, линкомицип, хлорамфеникол и др.).

Группа монобактамов

Из монобактамов, или моноциклических β-лактамов, в клинической практике применяется один антибиотик - азтреонам. Он имеет узкий спектр антибактериальной активности и используется для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой.

Механизм действия

Азтреонам обладает бактерицидным эффектом, который связан с нарушением образования клеточной стенки бактерий.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

Печень: желтуха, гепатит.

ЦНС: головная боль, головокружение, спутанность сознания, бессонница.

Аллергические реакции (значительно реже, чем при использовании других β-лактамов): сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Местные реакции: флебит при в/в введении, боль и отечность в месте инъекции при в/м введении.

Задача 3

Определите препарат синтетический аналог нуклеозидов. Активен в отношении ВИЧ. Препятствует образованию ДНК из вирусной РНК за счет блокады обратной транскриптазы вирионов. Вводят внутрь. Побочные эффекты: гематологические нарушения, угнетение функции почек, бессонница, миалгия. Ответ: зидовудин(азидотимидин) Источник Харькевич c608 Москва 2004 г))))

4) Сульфаниламидные (СА) - синтетические химиотерапевтические средства, которые являются производными сульфаниламида (амид сульфоновой кислоты).
Первый полученный препарат: красный стрептоцид (1935г).

Классификация:
Сульфаниламиды могут быть представлены следующими группами.

Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)

A. Непродолжительного действия

Сульфадимезин

Этазол

Сульфазин

Уросульфан

Б. Длительного действия

Сульфапиридазин

Сульфадиметоксин

B. Сверхдлительного действия

Сульфален

Препараты, действующие в просвете ки­шечника (плохо всасывающиеся из желудоч­но-кишечного тракта)

Фталазол

Препараты для местного применения

Сульфацил-натрий

Сульфазина серебряная соль

Спектр действия сульфаниламидов до­вольно широк. Он включает в основном следующие возбудители инфекций:

а) бактерии — патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), ки­шечная палочка, возбудители дизентерии (шигеллы), холерный вибрион, возбудите­ли газовой гангрены (клостридии), возбу­дители сибирской язвы, дифтерии, ката­ральной пневмонии, инфлюэнцы;

б) хламидии — возбудители трахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы;

в) актиномицеты;

г) простейшие — возбудитель токсоплазмоза, плазмодии малярии.

Механизм действия сульфаниламидов:
Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, который необходим для синтеза дигидрофолиеваой кислоты. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется в задержке роста и развития микробов.

Спектр действия:
Достаточно широкий.
Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа, возбудитель особо опасных инфекций: холера, чума, дифтерия.
Хламидии: трахомы, возбудитель паховой лимфогранулемы.
Актиномицеты: препараты задерживают рост и размножение возбудителей системных микозов.
Простейшие: токсоплазмоз.

Фармакокинетика.

1. Всасывание. Незначительно в желудке и в основном в толстой кишке, обладают высокой липофильностью (через 30 минут после введения уже обнаруживаются в моче).

2. Биодоступность высокая 70-90%.

3. Биотранспорт. Обратимо связываются с сывороточным альбумином. КАСС СА/белок прямо пропорционален степени гидрофобности. СА могут вытеснять из связи с белком другие одновременно назначаемые ЛС, в частности НПВС и эндогенные вещества (билирубин).

4. Распределение. СА проходят через гистогематический, плацентарный и гемато-энцефалический барьеры. Через ГЭБ лучше, если есть воспалительный процесс. Также проникают в грудное молоко.

5. Биотрансформация.

Осложнения фармакотерапии.

1. ЦНС: тошнота, рвота, головная боль, депрессия, повышенная утомленность.

2. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

3. Почки: олигурия, протеинурия, гематурия, кристаллурия.

4. Аллергические реакции: лихорадка, зуд, сыпь, боли в суставах.

Показания.
Часто назначают в комбинации с антибиотиками.

1. Инфекции мочевыводящих путей.

2. Инфекции желчных путей.

3. Инфекции ЛОР-органов.

4. Инфекции бронхо-легочной системы.

5. Кишечные инфекции (в частности токсоплазмоз, малярия).

6. Раневые инфекции.

Противопоказания:
1. Токсико-аллергические реакции к препаратам.

Побочные эффекты.

1. Диспептические нарушения.

2. Кожные высыпания.

3. Иногда суперинфекция.

4. Снижение репродуктивной функции (редко).

4 задача Студент в сезон эпидемии гриппа почувствовал недомогание, слабость, повышение температуры тела до 37,3⁰ С. На губах появились пузырьки, наполненные прозрачной жидкостью. Студент стал принимать ремантадин в табл. внутрь.

1) Правильно ли выбран препарат?

2) Какое заболевание, кроме гриппа, вероятно, есть у студента?

3) Какое средство необходимо назначить дополнительно кроме ремантадина?

Ответ:

1) Правильно (т.к. эпидемия гриппа). Ремантадин полезен и для профилактики и для лечения гриппа.

2) Герпес.

3) Ацикловир внутрь

5) ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

В комплексе медикаментозной терапии туберкулеза основное место занимают химиотерапевтические средства. К ним относятся следующие препараты:

А. Синтетические средства

Изониазид

Этионамид

Этамбутол

Протионамид

Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК)

Пиразинамид
Бепаск

Тиоацетазон

Б. Антибиотики

Рифампицин

Циклосерин

Стрептомицина сульфат

Канамицина сульфат

Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс

Флоримицина сульфат