Сравнительная характеристика некоторых Н2-гистаминоблокаторов

Препарат	Активность	(час)	Ингибирование
Андрогенных рецепторов	Микросомальных ферментов печени
Циметидин Ранитидин Фамотидин Низатидин	5-10	2-3 3-8 1-2	+ +/- - -	+ +/- - -

Краткая характеристика Н₁ -гистаминоблокаторов

Препарат	Механнизм действия, основные эффекты	Применение	Побочные эффекты
1 поколение: Дифенгидрмин (димедрол) Прометазин (дипразин, пипольфен) Хлоропирамин (супрастин) Ципрогептдин (перитол) Секвифенадин (бикарфен) Квифенадин (фенкарол) Клемастин (тавегил) Мебгидролин (диазолин)   2 поколение: Астемизол (гисманал, гисталонг) Акривастин (семпрекс) Терфенадин (гистадин, трилудан, трексил) Лоратадин (кларитин)   3 поколение: Азелостин (аллергодил) Бомипин (совентол) Цетиразин (цетрин, зиртек) Эбастин (кестил) Фексофенадин (телфаст) Дезлоратадин (эриус)	Блокируют -рецепторы - конкурентные антагони-сты гистамина. Эффективны только до высвобождения гистамина. Уменьшают гиперемию, отек, зуд, спазмы гладких мышц, падение артериального давления. Не устраняют аллергию, а только нивелируют некоторые ее проявления. (Функциональный антагонист гистамина – адреналин – эффективен после высвобождения гистамина. Устраняет действие гистамина на тонус гладкой мускулатуры, сосудистую проницаемость, действуя на негистаминовые рецепторы). Не предупреждают увеличение секреции желудочного сока (Н2-Р) и увеличения ЧСС (Н2-Р). Блокируют М-ХР (+), N-ХР (D), a-АР (○): седативный (потенцирую-щий), гипотензивный эффекты. Умеренный седативный (+ -). Блокируют НТ- рецепто-ры (◊), брадикининовые рецепторы (х). Местноанестезирующее, антиаритмическое (хинидиноподобное) действие (*).   Препараты 1 поколения – ↓ ЦНС (↓ Н-Р и ↓ М-ХР), короткого действия. Препараты 3 поколения – не ↓ ЦНС, длительного действия (больше выражена селективность в отношении Н1-Р).	Все анафилактические реакции, связанные с образованием реагинов (АТ, IgE). Все неаллергические заболевания, сопровождающиеся выделением гистамина (укусы ос, пчел, ожоги, обморожения, лучевая болезнь, гипертоническая болезнь, рвота центрального генеза). Кинетозы (морская, воздушная болезнь) . Паркинсонизм . Психогенный кашель, (когда больной боится себя обнаружить и кашляет еще больше) в качестве седативного средства . Премедикация+.	Толерантность (неперекрестная) к 5-7 дню лечения. Сонливость, неспо-собность сконцент-рировать внимание, замедление психи-ческих и физических реакций . Уменьшение САД: ганглио- (Δ) и адреноблокирующее (o) действие. Сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, затруднение отхождения мокроты при бронхиальной астме (+ атропино-подобное действие). Стимуляция ЦНС в высоких дозах (психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, эпилептические судороги – чаще у детей и стариков). Токсикомании, психическая зависимость, галлюцинации+. Угнетение дыхатель-ного центра, кома при передозировке+.   Усиление аллерги-ческих реакций (дерматит, агранулоцитоз) при повышенной чувствительности Н2- рецепторов лимфоцитов к гистамину при гистаминемии (необходимо комбиниро-вать с Н2- гистаминоблокаторами).