Агонисты имидазолиновых рецепторов

ФАРМАКОТЕРАПИЯ В КАРДИОЛОГИИ

ГИПЕРТОНИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ

Основные принципы:

1. Фармакотерапия АГ проводится неопределенно долго (нет понятия «курсовое лечение»!)

2. При фармакотерапии необходимо стремиться к достижению и поддержанию целевого уровня АД (нет понятия «возрастная норма АД»!)

3. Подбор препаратов осуществляется методом титрования, начиная с малых доз и до оптимальных, в течение 1-3 мес.

4. Фармакотерапия осуществляется на фоне коррекции факторов риска, соблюдая диетические рекомендации, контролируя физическую активность, при отказе от курения.

Основой лечения АГ является снижение АД до целевого уровня:

Ø целевым считается АД, не превышающее 140/90 мм рт. ст.

Ø при сахарном диабете целевой уровень АД – менее 130/85 мм рт. ст.

Ø при ХПН целевой уровень менее 125/75 мм рт. ст.

Ø комбинированная терапия двух и более препаратов в небольших, меньших, чем при монотерапии дозах позволяет достигнуть целевого уровня АГ с высокой безопасностью лечения.

Основные группы препаратов:

Диуретики–рекомендуют применять у пожилых людей, больных изолированной систолической гипертонией, наличии сердечной недостаточности.

Противопоказания: подагра, дислипидемия.

· Гидрохлортиазид (гипотиазид)(табл. 25 мг) по 12,5-25 мг ежедневно, при необходимости увеличить дозу до 50 мг/сут. 1 р/сут. утром до еды

· Индапамид МВ(табл. 1,5 мг) по 1 табл. однократно утром

· Арифон ретард(табл. 1,5 мг) по 1 табл. однократно утром

Ингибиторы АПФ – назначают больным с изолированной АГ и в сочетании с сердечной недостаточностью, перенесенным инфарктом миокарда, наличием диабета и нефропатии. Титрование дозы, начиная с минимальной каждые 1-2 недели – решение вопроса о повышении дозы, контроль.

Противопоказания: беременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий (стеноз артери единственной почки).

· Эналаприл (рениприл табл. 10 и 20 мг, рениприл ГТ 10/12,5 мг, ренитек) (табл. 5, 10 и 20 мг) по 5-40 мг/сут. 1-2 р/сут.

· Периндоприл (престариум) (табл. 2 и 4 мг) по 4-8 мг/сут. 1 р/сут.

· Цилазаприл (инхибейс)(табл. 1 мг, 2,5мг и 5 мг)по 2,5-5 мг/сут.

· Фозиноприл (моноприл) (табл. 10 и 20 мг) по 10-40 мг/сут. 1 р/сут.

· Лизиноприл (диротон) (табл. 2,5, 5, 10 и 20 мг) по 5-20 мг 1 р/сут.

· Трандолаприл (гоптен)(капс. 2 мг) по 2-4 мг 1 р/сут.

· Моэксиприл (моэкс)(табл. 7,5 и 15 мг) по 7,5-15 мг 1-2 р/сут.

· Беназиприл (лотензин)(табл. 5, 10 и 20 мг) по 2,5-10 мг 1-2 р/сут.

· Квинаприл (аккупро)(табл. 5, 10, 20 и 40 мг) по 10-40 мг 1-2 р/сут.

· Рамиприл (хартил)(табл. 2,5, 5 и 10 мг) по 1,25-10 мг 1 р/сут.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

Показания:АГ с СН или дисфункцией левого желудочка, АГ у больных, перенесших ИМ, при непереносимости ингибиторов АПФ, АГ сопутствующей диабетической нефропатией.

Противопоказания: беременность, лактация, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

· Вальсартан (диован) (табл. 80 и 160 мг) по 80-320 мг 1р/сут.

· Кандесартан (атаканд) (табл. 4, 8 и 16 мг) по 8-16 мг 1 р/сут.

· Ирбесартан (апровель) (табл. 150 и 300 мг) по 150-300 мг 1 р/сут.

Бета – адреноблокаторы – рекомендованы при изолированной АГ и сочетании АГ со стенокардией, инфарктом миокарда, тахиаритмиями, сердечной недостаточностью. Противопоказания: обструктивные заболевания легких (ХОБЛ, БА), заболевания периферических сосудов, а-V блокада 2-3 ст., дислипидемия.

· Атенолол и (табл. 50 мг) по 25-100 мг 1-2 р/сут.

· Бетаксолол (локрен) (табл. 5 мг) по 10-20 мг 1 р/сут.

· Бисопролол (конкор) (табл. 5 мг) по 2,5-5 мг 1 р/сут.

· Метопролол (эгилок, беталок зок) (табл. 25, 50 и 100 мг) по 100 мг 1 р/сут.

· Небиволол (небилет) (табл. 5 мг) по 5 мг 1 р/сут.

· Пиндолол (вискен) (табл. 5 мг) по 10-40 мг 2-3 р/сут.

Антагонисты кальция

Показания: АГ в сочетании с ИБС, АГ у пожилых, систолическая АГ, АГ с поражением периферических сосудов, АГ+ХОБЛ.

Противопоказания: aV блокада 2-3 ст., тяжелая сердечная недостаточность.

· Нифедипин-адалат (табл. 30 и 60 мг) по 30-120 мг 3 р/сут.

· Амлодипин (амлотоп)(табл. 2,5, 5 и 10 мг) по 2,5-10 мг 1 р/сут.

· Исрадипин (ломир)(табл. 2,5 мг)по 2-10 мг/сут.

· Верапамил (табл. 40 и 80 мг) по 120-480 мг/сут. в 3 приема

· Верапамил-ретард (изоптин SR) (табл. 240 мг) по 120-480 мг 3 р/сут.

· Фелодипин (плендил)(табл. 2,5, 5 и 10 мг)по 5-10 мг 1 р/сут.

· Дилтиазем-ретард(табл. 90-180 мг) по 180-360 мг 2 р/сут.

· Лацидипин (табл. 2 и 4 мг) по 2-6 мг 1р/сут.

Альфа - блокаторы

Показания: АГ при феохромоцитоме, нарушенной толерантности к глюкозе, на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы, у больных с дислипидемией, а также при резистентных АГ в комбинации с другими препаратами

Противопоказания: ортостатическая гипотония, застойная сердечная недостаточность.

· Доксазозин(табл. 2 и 4 мг)по 1-8 мг/сут.

· Теразозин(табл. 2 и 5 мг) по 1-10 мг/сут.

Агонисты имидазолиновых рецепторов

Показания: АГ на фоне метаболического синдрома, СД, при «клофелиновой зависимости», резистентных к терапии АГ.

Противопоказания: сердечная и почечная недостаточность, тяжелые заболевания печени.

· Моксонидин (физиотенз)(табл. 0,2, 0,3 и 0,4 мг) по 0,2-0,4 мг 1 р/сут.

· Рилменидин(табл. 1 мг) по 1-2 мг 1 р/сут.

· Альбарел(табл. 1 мг)по 1-2 мг 1 р/сут.

Рациональные комбинации препаратов разных классов:

Ø Диуретик + ингибитор АПФ:

Индапамид МВ 1,5 мг + Инхибейс 2,5 мг

Энап Н [эналаприл 10 мг + гипотиазид 25 мг];

Энап НL [эналаприл 10 мг + гипотиазид 12,5 мг];

Энзикс [эналаприл 10 мг №15 + индапамид 2,5 мг №15];

Энзикс дуо[эналаприл 10 мг №30 + индапамид 2,5 мг №15];

Энзикс дуо форте[эналаприл 20 мг №30 + индапамид 2,5 мг №15];

Нолипрел[периндоприл (престариум) 2 мг + индапамид 625 мкг];

Нолипрел форте [периндоприл (престариум) 4 мг + индапамид 1,25 мг]

Ø Диуретик + бета-блокатор:

Индапамид МВ 1,5 мг + Карведилол 12,5 мг

Тенорик 50 [атенолол 50 мг + хлорталидон 12,5 мг];

Тенорик форте [атенолол 50 мг + хлоталидон 25 мг]

Ø Антагонист кальция + ингибитор АПФ:

Амлотоп (амлодипин) 5 мг + Инхибейс (цилазаприл) 2,5 мг

Ø Антагонист кальция + бета-блокатор:

Логимакс [фелодипин 5 мг + метопролол 50 мг];

Теночек [амлодипин 5 мг + атенолол 50 мг]

Ø Альфа-блокатор + бета-блокатор:

Карведилол (табл. 6,25, 12,5 и 25 мг)

Не рекомендованы сочетания:

Ø бета-блокатор + верапамил

Ø антагонист кальция + альфа-блокатор

НарушениЯ липидного обмена

Цель лечения: снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), триглицеридов, повышение уровня ХС-ЛПВП.

Классы препаратов:

1. Статины (ингибиторы фермента 3-гидрокси-3-метил-глютарил КоА редуктазы)

2. Никотиновая кислота и ее производные

3. Секвестранты желчных кислот

4. Ингибиторы абсорбции холестерина

5. Фибраты

6. Антиоксиданты

1. Статины

Механизмы действия: обратимо ингибируют фермент ГМГ-КоА редуктазу, катализирующую превращение ГМГ-КоА в мевалонат в печени и кишечнике, что приводит к уменьшению внутриклеточного содержания ХС, повышению образования рецепторов к ЛПНП, повышению клиренса ЛПНП для восстановления внутриклеточного гомеостаза, стимулируют желчегенез и выведение холестерина из печеночной клетки, улучшают структурно-функциональные свойства клеточных мембран вследствие повышения активности мембранных ферментов 7-α-гидроксилаз.

Плеотропные (не связанные с влиянием на липидный обмен) эффекты:

Ø улучшение функции эндотелия

Ø противовоспалительное действие

Ø ослабление тромбообразования

Ø антитромбоцитарный эффект

Ø обратное развитие атеросклероза

Ø снижение прогрессирования ремоделирования сердца

Ø обратное развитие ГЛЖ

Показания – гиперлипидемия (ГЛП) IIА, IIБ, III.

Побочное действие – гепатотоксичность, миопатия, бессонница, увеличение уровня АСТ, АЛТ, билирубина, ЩФ.

Противопоказания – заболевания печени с нарушением функции, беременность, гиперчувствительность; назначение требует большой осторожности – комбинации с фибратами из-за повышенного риска развития рабдомиолиза.

Преимущества – снижают риск заболеваемости и смертности как при первичной, так и при вторичной профилактике ИБС, удобная схема приема, снижают риск общей смертности.

Недостатки – вызывают только умеренное снижение ТГ.

Принцип назначения – 3-6 мес. гипохолестериновая диета, при сохранении повышенного уровня ХС назначают статин с минимальной дозы, увеличивая при необходимости дозу с интервалом в 4 нед.

 

· Ловастатин (мевакор, медостатин, ровакор, холетар)(табл. 10 и 40 мг) начальная доза 10 мг на ночь, макс. доза 80 мг (40 мг в 2 приема).

· Симвастатин (зокор, симва-ГЕКСАЛ, вазилип, веро-симвастатин)(табл. 10 и 20 мг) начальная доза 1 табл. 1 р/сут, максимальная доза – 40 мг 1 раз в день.

· Правастатин (липостат) (табл. 10, 20 и 40 мг) – от 10 до 40 мг на ночь.

· Флувастатин (лескол)(табл. 80 мг, капс. 20 и 40 мг) начальная доза 1 капс. на ночь, с последующей коррекцией дозы до 80 мг.

· Аторвастатин (липтонорм) (табл. 10 мг) начальная доза 1 табл. 1 р/сут, максимальная доза 80 мг 1 р/день.

· Розувастатин (крестор)(табл. 10 мг)начальная доза 1 табл. 1 р/сут, максимальная доза 40 мг 1 р/день.

Препаратом выбора следует считать крестор 10 мг 1 р/день, обладающий наиболее выраженной липиднормализующей и плеотропной активностью, оптимальным показателем цена-эффект. У больных ИБС назначается практически независимо от исходной концентрации липидов.

 

---

12345678Следующая ⇒

---

Просмотров 1867

Эта страница нарушает авторские права

---