С вазодилатирующими свойствами

ЛС при ИБС

Антиангинальные средства – это лекарственные средства, применяемые для профилактики и/или купирования приступов стенокардии при ишемической болезни сердца.

Эффект может достигаться следующими способами:

1. Снижением потребности миокарда в кислороде (уменьшение работы сердца).

а. β-адреноблокаторы (Пропранолол, Бисопролол и др)

б. ингибиторы окисления ЖК (Триметазидин)

2. Повышением доставки О2 к миокарду

а. блокаторы кальциевых каналов (амлодипин, верапамил)

б. миотропные сосудорасширяющие (Дипиридамол)

3. Смешанный тип действия

Органические нитраты

· Нитроглицерин, Сустак,Тринитролонг,Нитронг, Эринит, НИтросорбит, Изосорбита мононитрат

Средства, блокирующие кальциевые каналы Lтипа

· Нифедипин,Верапамил

Активаторы калиевых каналов

· Пинацидил , никорандил

Разные средства – Амидорон

Органические нитраты:

Высокая антиангинальная активность нитратов связана с механизмом действия, обеспечивающим снижение потребности миокарда в кислороде и повышение его доставки. Нитраты вызывают:

1. Снижение тонуса венул и артериол с последующим депонированием в них крови. Вследствие этого уменьшатся венозный возврат крови к сердцу, снижается преднагрузка
2. Расширение крупных резистивных сосудов приводит к снижению общего периферического сопротивления и постнагрузки
3. Расширение крупных коронарных артерий и увеличение функционирующих коллатералей, перерасиределение крови с улучшением перфузии ишемизированных субэндокардиальных областей
4. Центральное угнетение болевых импульсов с последующим подавлением вазоконстрикторных рефлексов на венечные сосуды
5. При длительном применении увеличивается количество функционирующих коллатералей.

Нитраты расслабляют гладкие мышцы сосудов легких и почек, а также расширяют сосуды мозговых оболочек, кожи, что может служить почвой для побочных эффектов: головных болей, головокружения, гиперемии лица. Кроме того, возможно метгемоглобинобразование, представляющее опасность у больных с анемиями. К редким осложнениям относят тахикардию и ортостатическую гипотензию.

Побочные эффекты нитратов, связанные с расширением сосудов, наиболее выражены в начале лечения, затем к ним развивается толерантность. Привыкание к антиангинальному эффекту наблюдается при длительном использовании одного препарата и характерно, в основном, для трансдермальных форм. Выбор нитратов для лечения конкретного больного определяется индивидуальной чувствительностью кпрепарату. Характер и выраженность антиангинального эффекта зависят от особенностей фармакокинетики, которые неодинаковы у разных больных.

Нитроглицерин:явл. Представителем группы нитратов.

Принимать в положении сидя, посчитав ЧСС.

Доза для взрослых - 0,5 - 1 мг под язык (увеличивает ЧСС на 30% через 1-2 минуты), при необходимости принять 1 раз повторно через 15-20 минут. Отсутствие эффекта = инфаркт.

Пролонгированные формы принимают натощак (за час до приёма пищи), запивают водой. При толерантности к нитратам дозу увеличивают или на 3-5 дней заменяют молсидомином.

Противопоказание: АД < 100/60 мм.рт.ст.

Причины толерантности к нитратам:

1. истощение ресурсов восстановленного глутатиона ограничивает переход NO2 в NO

2. окисление NO в пероксинитрильный радикал;

3. снижение чувствительности гуанилатциклазы к NO

4. рефлекторная стимуляция симпатической и ренинангиотензиновой системы

5. увеличение продукции АТ-ΙΙ, эндотелина-Ι,

усиление вазоконстрикции

В- адреноблокаторы:

B1 b2 –адреноблокаторы

Без ВСМА (урежают ЧСС!!)

Пропранолол (Анаприлин), Соталол,Тимолол

С ВСМА (не урежают ЧСС!!)

Пиндолол, Окспренолол,

Пенбутолол

С вазодилатирующими свойствами

Карведилол (Акридилол)

(α1, β 1, β 2, блокаторы)

Антиангинальное д-е b-адреноблокаторов:

Блокада b1-адренорецепторов в миокарде:

а) снижают частоту и силу сердечных сокращений снижают АД (уменьшают расход энергии и потребность в кислороде миокарда!!)