Индукторы интерферона (интерфероногены)

Индукторы интерферона — это вещества природного или синтетического происхождения, стимулирующие в организме человека продукцию собственного интерферона, который способствует формированию защитного барьера, препятствующего инфицированию организма вирусами и бактериями, а также регулирует состояние иммунной системы и ингибирует рост злокачественных клеток. Перспективными интерфероногенами являются низкомолекулярные производные акридонуксусной кислоты, а также различные производные флуоренонов. Примером известнейших лекарственных препаратов-индукторов интерферона являются циклоферон и тилорон.

Циклоферон (Cycloferonum),N-метилглукамин акридонацетат (МНН). Метилглукамина акридонацетат(Methylglucamini acridonacetas), индуктор синтеза интерферона. Оказывает иммуностимулирующее, противовирусное и противовоспалительное действие. Механизм действия препарата заключается в его способности индуцировать образование высоких титров эндогенных интерферонов альфа и бета в органах и тканях, содержащих лимфоидные элементы (слизистая оболочка тонкой кишки, селезенка, печень, легкие). Циклоферон активирует стволовые клетки костного мозга, стимулируя образование гранулоцитов, активирует Т-лимфоциты и естественные киллерные клетки. Нормализует баланс между субпопуляциями Т-хелперных и Т-супрессорных клеток.

Показания к применению и дозирование. ВИЧ-инфекция, грипп и острые респираторные заболевания, вирусные гепатиты A, В и С, герпетическая инфекция, нейроинфекции, острые кишечные инфекции, вторичные иммунодефициты, грибковые инфекции, хламидийные инфекции, системные заболевания соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка), дегенеративно-дистрофические заболевания суставов, неспецифические бактериальные вагиниты и вагинозы. Назначают внутрь в разовой дозе 300-600 мг (2-4 кишечнорастворимые таблетки N.10.) Курсовая доза 3-6 г (20 - 40 таб.) по схеме до 28 суток и др.

Противопоказания. Цирроз печени в фазе декомпенсации, беременность, лактация, детский возраст до 4 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действия. Возможны аллергические реакции.

Форма выпуска.12,5% раствор по 2 мл в ампулах для инъекций; лиофилизированный порошок по 250 мг в ампулах и флаконах для инъекционных растворов; таблетки кишечнорастворимые N.10; 5% линимент по 5 и 30 мл.

Oбразец рецепта. Rp.: Sol. Cycloferoni 12,5% - 2 ml

D.t.d. N. 10 in аmp.

S. По 1 – 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

#

Тилорон (Tiloronum), амиксин. Тилорон - противовирусное и иммуномодулирующее средство. Индуцирует образование интерферонов (альфа-, бета-, гамма-) клетками эпителия кишечника, гепатоцитами, Т-лимфоцитами и гранулоцитами. Активирует стволовые клетки костного мозга, стимулирует гуморальный иммунитет, повышает продукцию IgM, IgA, IgG, оказывает влияние на антителообразование, уменьшает степень иммунодепрессии, восстанавливает соотношение Т-хелперы/Т-супрессоры. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием трансляции вирус-специфических белков в инфицированных клетках, вследствие чего подавляется репликация вируса.

Показания к применению и дозирование. Вирусный гепатит А, В, С; герпетическая и цитомегаловирусная инфекция; в составе комплексной терапии инфекционно-аллергических и вирусных энцефаломиелитов (рассеянный склероз, лейкоэнцефалит, увеоэнцефалит и др.), урогенитального и респираторного хламидиоза; лечение и профилактика гриппа и ОРВИ. Применяемая доза во внутрь 125-250 мг в сутки и профилактически 125 мг 1 раз в неделю (таблетки 60 и 125 мг N 6 и 10).

Противопоказания.Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 7 лет.

Побочное действие.Диспептические явления, кратковременный озноб, аллергические реакции.

Форма выпуска.Таблетки по 60 и 125 мг N.6, 10.

Полудан(Poludanum),полиадениловая кислота + полиуридиловая кислота. Полудан оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действие. Стимулирует выработку эндогенного интерферона (в основном интерферона альфа, в меньшей степени интерферона бета) в клетках и тканях организма; образование интерферона препятствует размножению вируса в клетке. Усиливает активность естественных киллерных клеток, исходно сниженных у больных офтальмогерпесом, а также др. иммунокомпетентных клеток.

Показания к применению и дозирование. Вирусные заболевания глаз: кератоиридоциклит, аденовирусный и герпетический конъюнктивит, кератит, стромальный кератит, иридоциклит, хориоретинит, неврит зрительного нерва (вирусной этиологии). Для субконъюнктивальных введений содержимое ампулы растворяют в 1 мл воды для инъекций и вводят по 100 мкг (0.5 мл) ежедневно или через день. Курс лечения - 15-20 инъекций.

Противопоказания. Гиперчувствительность, кератоиридоциклиты с изъязвлением передней поверхности роговицы, конъюнктивиты, при наличии патогенной микрофлоры в посеве с конъюнктивы, инфекции зубов и придаточных пазух носа.

Побочное действие. Глазные капли: аллергические реакции (зуд, ощущение инородного тела, усиление конъюнктивальной инъекции, возникновение отдельных фолликулов в нижней переходной складке). Субконъюнктивальное введение: отек нижнего века, усиление конъюнктивальной инъекции. При введении в переднюю камеру глаза: кратковременное повышение внутриглазного давления, появление геморрагии в передней камере глаза.

Форма выпуска.Лиофилизированный порошок по 100 ЕД (0,2 мг) в ампулах для раствора глазных капель, для субконъюнктивального и интраназального введения.

Oбразец рецепта. Rp.: Poludani 100 ЕД

D.t.d. N. 2 in аmp.

S. По 2 капли интраназально 5 раз в сутки.

Интерлейкины

Интерлейкины являются частью иммунной системы. Дифференцировка и взаимодействие клеток системы иммунитета между собой, а также с клетками других систем организма осуществляется с помощью регуляторных молекул - цитокинов. Цитокины, выделяемые преимущественно клетками системы иммунитета, получили название интерлейкинов (ИЛ) - факторов межлейкоцитарного взаимодействия. Выделяются лейкоцитами при стимуляции продуктами микробов и другими антигенами.

Беталейкин (Betaleukinum), человеческий рекомбинантный, выделяется макрофагами, является пирогеном (вызывает повышение температуры), стимулирует и активирует стволовые клетки, Т и В-лимфоциты, нейтрофилы, участвует в развитии воспаления. Существует в двух формах - ИЛ-1a и ИЛ-1b. Стимулятор лейкопоэза. Оказывает гемостимулирующее и иммуностимулирующее действие. Препарат усиливает лейкопоэз и восстанавливает костномозговое кроветворение после повреждающего действия цитостатиков и радиационного излучения, что обусловлено его способностью индуцировать выработку колониестимулирующих факторов и усиливать пролиферацию и дифференцировку клеток различных ростков кроветворения. Иммуностимулирующее действие препарата обусловлено повышением функциональной активности нейтрофильных гранулоцитов, индукцией дифференцировки предшественников иммунокомпетентных клеток, усилением пролиферации лимфоцитов, активацией продукции цитокинов и увеличением образования антител.

Показания к применению и дозирование. Стимуляция лейкопоэза при токсической лейкопении II-IV степени, осложняющей химио- и радиотерапию злокачественных опухолей, протекция лейкопоэза при необходимости проведения химиотерапии при лейкопении, вторичный иммунодефицит, развивающийся после тяжелых травм, обширных хирургических вмешательств, в результате гнойно-септических, гнойно-деструктивных, хронических септических процессов. Применяют в дозе 15-20 нг/кг массы тела, для стимуляции иммунитета - 5-8 нг/кг массы тела. Курс лечения - 5 ежедневных капельных в/в инфузий или п/к инъекций (0,05; 0,5 и 1 мкг в ампулах).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, септический шок, выраженная лихорадка, беременность.

Побочное действие. Возможны озноб, головная боль, повышение температуры тела, развитие аллергических реакций.

Форма выпуска.Порошок по 0,05; 0,5 и 1 мкг в ампулах для инъекционных растворов.

Oбразец рецепта. Rp.: Betaleukini 0,000001

D.t.d. N. 5 in аmp.

S. По 15 – 20 нг/кг (0,000000015) внутривенно 1 раз в сутки.

#

Ронколейкин (Roncoleukinum), интерлейкин-2, человеческий рекомбинантный. Ронколейкин выделяется Т-хелперами и стимулирует пролиферацию и дифференцировку Т- и В-лимфоцитов, моноцитов. Восполняет дефицит эндогенного интерлейкина-2 и воспроизводит его эффекты. Взаимодействуя с рецепторами, индуцирует рост, дифференцировку и пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, моноцитов, макрофагов, олигодендроглиальных клеток, эпидермальных клеток Лангерганса. Вызывает образование лимфокинактивированных киллеров, активирует опухоль-инфильтрирующие клетки. Стимулирует цитолитическую активность натуральных киллеров и цитотоксических Т-лимфоцитов, повышает устойчивость клеток к программированной клеточной гибели апоптозу. Обеспечивает иммунную защиту: антибактериальную, противовирусную и противогрибковую, противоопухолевую.

Показания к применению и дозирование.Септические состояния, сопровождающиеся иммуносупрессией (сепсис посттравматический, хирургический, акушерско-гинекологический, ожоговый, раневой и др.), злокачественные новообразования, в т.ч. рак почки. Вводится внутривенно, капельно 1-3 введения по 0,5-1 мг с перерывами 1-3 дня (ампулы 0,25, 0,5 или 1 мг N.5).

Противопоказания. Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, аллергия к дрожжам, аутоиммунные и тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, беременность.

Побочное действие. Гриппоподобный синдром (кратковременный озноб, гипертермия).

Форма выпуска.Лиофилизированный порошок 0,2; 0,25; 0,5; 1; 2; 3 и 5 мг N. 5.

Oбразец рецепта. Rp.: Roncoleukini 0,0005

D.t.d. N. 5

S. По 0,5 мг внутривенно с перерывом 1 – 3 дня.

Препараты иммуноглобулинов

Иммуноглобулины, выполняющие в организме функцию антител, синтезируются плазматическими клетками, которые являются конечным этапом дифференцировки В-лимфоцита, наступившей в результате антигенного стимула и хелперного сигнала. Они относятся к полифункциональным белкам и реализуют следующие основные функции:

1) специфически распознают самые разнообразные антигены и гаптены (неполные антигены);

2) взаимодействуют с другими иммунокомпетентными клетками, имеющими к ним соответствующие рецепторы;

3) активируют систему комплемента. Структуры, ответственные за различные функции иммуноглобулинов, находятся на разных участках молекул этих белков.

В настоящее время известно пять основных классов иммуноглобулинов человека:

IgM активирует систему комплемента;

IgE связывается со специфическими рецепторами на поверхности тучных клеток и базофилов с высвобождением из этих клеток медиаторов аллергии;

IgA секретируется в различные жидкости организма, обеспечивая секреторный иммунитет;

IgD функционирует в основном в качестве мембранных рецепторов для антигена;

IgG проявляет разнообразные виды активности, в том числе способность проникать через плаценту.

Иммуноглобулин человека нормальный (Immunoglobulinum humanum normal) является иммуностимулирующим средством. Повышает содержание в организме антител. Содержит широкий спектр опсонизирующих и нейтрализующих антител против бактерий, вирусов и других возбудителей. У больных, страдающих первичными или вторичными синдромами иммунодефицита, обеспечивает восполнение недостающих антител класса IgG, что снижает риск инфекции.

Показания к применению и дозирование. Заместительная терапия с целью профилактики инфекций при синдромах первичного иммунодефицита: агаммаглобулинемии, обычных вариабельных иммунодефицитах, связанных с а- или гипогаммаглобулинемией; дефицит подклассов IgG, заместительная терапия с целью профилактики инфекций при синдроме вторичного иммунодефицита, обусловленного хроническим лимфолейкозом, СПИДом у детей или пересадкой костного мозга, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжелые бактериальные, включая сепсис и вирусные инфекции, профилактика инфекций у недоношенных детей, аутоиммунная нейтропения, парциальная красноклеточная аплазия кроветворения, тромбоцитопения иммунного происхождения, изоиммунная тромбоцитопения новорожденных, гемофилия, профилактика и лечение инфекций при терапии цитостатиками и иммунодепрессантами, профилактика привычного выкидыша. Разовая доза Иммуноглобулина составляет 0,05-0,2 г/кг массы тела (2,5-10 г). В отдельных случаях, при тяжелых септико-токсемических состояниях, суточная доза Иммуноглобулина может быть увеличена до 1 г/кг массы тела. Курс лечения состоит из 3-10 трансфузии, производимых через 24 часа (в зависимости от тяжести заболевания).

Противопоказания.Гиперчувствительность к иммуноглобулинам человека, особенно у больных с дефицитом IgA за счет образования к нему антител.

Побочное действие. Головная боль, тошнота, головокружение, рвота, боли в животе, диарея, артериальная гипо- или гипертензия, тахикардия, цианоз, одышка, чувство сдавления или боль в грудной клетке, аллергические реакции; редко - тяжелая гипотония, коллапс, потеря сознания, гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, чувство усталости, недомогание, боли в спине, миалгии, онемение, приливы жара или ощущение холода.

Иммуноглобулин человека нормальный [IgG+IgA+IgM] (Immunoglobulinum humanum normal) [IgG+IgA+IgM]) как IgG относятся разнообразные антитела против бактерий, их токсинов и вирусов. Это единственный класс Ig, проникающий через плаценту и обеспечивающий иммунную защиту новорожденного. IgM является пентамером, т.е. содержит 5 четырехцепочечных структур. Антитела, относящиеся к IgM, появляются в сосудистом русле на ранних стадиях иммунного ответа, выполняя защитную функцию в начальной фазе развития инфекционного воспаления. IgA содержится как в сыворотке крови, так и в различных секретах, что обеспечивает защиту слизистых оболочек от патогенных микроорганизмов. Предполагается несколько механизмов фармакологического действия препаратов Ig, среди них блокада функции Fc рецептора фагоцитирующих клеток, торможение продукции или нейтрализации аутоантител антиидиотипическими антителами, влияние на функцию Т клеток, продукцию и активность цитокинов.

Показания к применению и дозирование.Первичный и вторичный иммунодефицит (в качестве заместительной терапии, а также для профилактики и лечения инфекционных осложнений). Тромбоцитопеническая пурпура, синдром Кавасаки, аутоиммунная гемолитическая анемия. Доза зависит от свойств вводимого препарата и составляет от 100 до 500 мг/кг в неделю. Для лечения аутоиммунных заболеваний используют более высокие дозы - от 500 до 1000 мг/кг в течение 2-5 дней.

Пpотивопоказания.Анафилактический шок или тяжелый системный ответ на в/в или в/м введение препарата Ig у больного в анамнезе. Препараты Ig, которые содержат Ig класса A, противопоказаны больным с дефицитом IgA (т.к. эти больные часто имеют антитела против IgA).

Побочное действие.Побочные реакции развиваются редко, однако в начале введения возможны тахикардия, тошнота, чувство подавленности, повышение температуры, артралгии. При выраженных реакциях следует временно прекратить введение препарата.

Иммуноглобулин против цитомегаловируса(Immunoglobulinum anticytomegalovirus) - это человеческий Ig, содержит специфические антитела к цитомегаловирусам.

Показания к применению и дозирование. Профилактика и лечение цитомагаловирусной инфекции у пациентов с иммунодефицитом (в т.ч. у новорожденных, а также пациентов с лекарственной иммунодепрессией или иммунодефицитом, вызванным др. причинами, например ВИЧ). Величина однократной дозы - 50 МЕ/кг. Скорость введения должна не превышать 20 кап/мин (1 мл/мин).

Противопоказания. Гиперчувствительность к Ig человека. В редких случаях при дефиците IgA и наличии антител против IgA, беременность, период лактации.

Побочное действие. Озноб, головная боль, гипертермия, тошнота, рвота, аллергические реакции, ломота в суставах, боли в спине. В единичных случаях - анафилактический шок.

Иммуноглобулин против гепатита В (Immunoglobulinum antihepatitis B) представляет собой иммунологически активную белковую фракцию, выделенную из сыворотки крови доноров, иммунизированных рекомбинантной вакциной гепатита В. Действующим началом препарата являются антитела к поверхностному антигену вируса гепатита В, которые блокируют рецепторы вируса и тем самым снижают риск развития инфекции.

Показания к применению и дозирование. Экстренная профилактика гепатита В по определенной схеме (см. инструкцию. Введение иммуноглобулнна регистрируют в установленных учетных формах с указанием номера серии, даты выпуска, срока годности, предприятия изготовителя, даты введения, дозы, реакции на введение).

Противопоказания. Лицам, имевшим в анамнезе тяжелые аллергические реакции на введение препаратов крови человека. Лицам, страдающим иммунопатологическими системными заболеваниями (болезни крови, соединительной ткани, нефрит и т.п.).

Побочное действие.Местные реакции: болезненность, чувствительность в месте введения, зуд, эритема, экхимозы, припухлость, теплота и образование узелков. Иногда головная боль, головокружение, парестезии, тошнота, диарея, рвота, боли в животе, диспептические явления.

Антиаллергические средства

Аллергия — патологический процесс, который является следствием сенсибилизации (повышение чувствительности) организма к действию различных веществ.

Сенсибилизация организма к чужеродным веществам и развитие аллергических реакций протекают с участием иммунной системы организма (рис. 11.3.1). Попадающие в организм чужеродные вещества при определенных условиях (например, при соединении с белками) приобретают свойства антигенов. Чужеродные вещества белковой природы сами по себе (без предварительных превращений) обладают свойствами антигенов. Отличительной особенностью антигенов является способность стимулировать лимфоциты, которые вследствие этого превращаются в плазмоциты, т. е. клетки, продуцирующие антитела.

Антитела представляют собой особые белковые частицы, которые могут взаимодействовать с антигенами и образовывать с ними устойчивые комплексы. Антитела обладают также способностью фиксироваться на поверхности некоторых клеток в тканях организма. В наибольших количествах антитела фиксируются на поверхности так называемых тучных клеток, в которых содержатся значительные количества различных биологически активных веществ (гистамин, серотонин, простагландины, гепарин и др.).

Благодаря фиксации антител тучные клетки становятся сенсибилизированными. Это означает, что в случае повторного поступления антигенов в организм они могут взаимодействовать с антителами на поверхности указанных клеток. Последнее приводит к дегрануляции (разрушению) тучных клеток и выбросу из них биологически активных веществ в окружающие ткани. По своим свойствам содержащиеся в тучных клетках биологически активные вещества являются медиаторами аллергии,

т. е. способны вызывать местные и общие признаки аллергических реакций.

Гистамин является биогенным амином, который образуется при декарбоксилировании гистидина и после образования либо депонируется, либо быстро инактивируется. Он регулирует жизненно важные функции, в том числе является медиатором ЦНС. В ЦНС находится в пресинаптических окончаниях гистаминергических нейронов.

Как нейромедиатор ЦНС принимает участие в осуществлении вестибулярных рефлексов, в работе триггер - зоны рвотного центра, в мобилизации симпато-адреналовой и гипофиз-адреналовой систем при стрессе, в регуляции секреторной деятельности и трофики слизистой желудка.

В тканях распределяется очень неравномерно. В связанном виде гистамин находится во внутриклеточных депо, не проявляет физиологической активности. Там гистамин находится в 2 формах:

лабильно связанная - во многих тканях (и ЦНС) обеспечивает участие в физиологических реакциях (секреция желудочных желез, синтез белков в регенерирующей и растущей ткани, регуляция капиллярного кровотока, передача нервных импульсов в ЦНС, активация рецепторов боли и зуда);

относительно прочно связанная с гепарин-белковым комплексом в тучных клетках Эрлиха (90%) и базофилах (10%), освобождается при аллергии.

Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Вызывает: гиперемию тканей, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека.

Для гистамина характерно наличие 3-х типов рецепторов: Н1, Н2, Н3. Возбуждение Н1-гистаминовых рецепторов сопровождается спастическим сокращением бронхов, кишечника. Наиболее характерным для возбуждения Н2-рецепторов является повышение секреции желудочных желез. Возбуждение Н3-рецепторов, находящихся в ЦНС, предположительно вызывает седацию, сонливость (этим, видимо, объясняется седативное действие димедрола).

Н1-рецепторы расположены в гладкомышечных элементах кишечника, бронхов, небеременной матки, мелких сосудов и ЦНС.

Н2-рецепторы локализованы в обкладочных клетках желудка, в сердце, тучных клетках, базофильных и нейтрофильных лейкоцитах, беременной матке.

Воздействуя на гистаминовые Н1-рецепторы, гистамин активирует в клеточной мембране фосфолипазу С, расщепляющую фосфотидилинозитол с освобождением инозитол-3-фосфата и диацилглицерола, способствующих высвобождению кальция из эндоплазматического ретикулума гладкомышечных клеток, и этим приводящих к их сокращению.

Т.е., гистамин, действуя на Н1-рецепторы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры бронхов, артериол, венул, особенно пред- и посткапиллярных сфинктеров, кишечника и матки. При освобождении больших количеств гистамина возникает бронхоспазм, ограничивается возврат крови к сердцу, уменьшается сердечный выброс и минутный объем крови; через расширенные межклеточные пространства в сосудистой стенке усиливается транссудация жидкой части плазмы, сгущается кровь, уменьшается ОЦК. Все это вместе приводит к понижению АД и ухудшению гемоперфузии тканей.

Рис. 11.3.1. Схема развития аллергической реакции и основная направленность действия противоаллергических средств

Раздражение чувствительных рецепторов кожи вызывает ощущение жжения, зуда и боли. И с целью уменьшения или предупреждения эффектов гистамина применяют антигистаминные средства, которые

блокируют гистаминорецепторы. Они не влияют на синтез и выделение гистамина, а конкурируют с ним за обладание рецептором (т.е. выделение свободного гистамина под влиянием противогистаминных средств, практически не изменяется).

Чтобы препятствовать процессу аллергических реакций, кроме антигистаминных средств, применяют и препараты других групп.

Итак к противоаллергическим средствам относятся:

1. Антигистаминновые средства, блокирующие Н₁-рецепторы (дифенгидрамина гидрохлорид, мебгидролин, квифенадин, хлоропирамин, прометазина гидрохлорид, клемастин, астемизол, цетиризин, лоратадин).

2. Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (кромоглициевая кислота, недокромил натрия, кетотифен).

3. Глюкокортикоиды (см. Препараты гормонов коры надпочечников).

4. Симптоматические противоаллергические средства (эпинефрин, аминофиллин, теофиллин).

Антигистаминовые средства

Дифенгидрамин (Diphenhydraminum), димедрол. Дифенгидрамин является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н₁-рецепторы. Он обладает выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством.

Показания к применению и дозирование. Аллергические заболевания, аллергодерматозы, бессоница. Доза для приема внутрь взрослым 25-50 мг (таблетки 25, 50 и 100 мг N.10) 1-3 раза в день, внутримышечно 10-50 мг (ампулы 1%-1 мл).

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочное действие. Седативное действие, онемение слизистых оболочек полости рта, головокружение, слабость, атаксия, тремор, нарушения зрения и слуха, артериальная гипотензия, аритмия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, сухость во рту, диспептические расстройства, аллергические реакции.

Форма выпуска.Таблетки по 20 мг для детей и по 25, 30, 50 и 100 мг N.10; гранулы по 5 мг; 1% раствор по 1 мл в ампулах и в шприц-тюбиках для инъекций; суппозитории ректальные по 10 мг N. 5 для детей.

Oбразец рецепта. Rp.: Diphenhydramini 0,02

D.t.d. N. 10 in tаb

S. По ½ –1½ таблетки 1 – 3 разa в сутки.

#

Мебгидролин(Mebhydrolinum), диазолин. Мебгидролин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэксудативное, а также слабое седативное действие.

Показания к применению и дозирование.Аллергический ринит (сезонный, хронический), поллиноз, аллергический конъюнктивит, крапивница, экзема, кожная реакция на укусы насекомых; комбинированная терапия зудящих дерматозов и бронхиальной астмы. Назначают внутрь после еды. Взрослым и детям старше 10 лет: по 100—300 мг в сутки (таблетки и драже 50 и 100 мг N.10 и 20). Детям 5-10 лет: 100—200 мг в сутки. Детям 2-5 лет: 50-150 мг в сутки. Детям до 2-х лет: 50-100 мг в сутки.

Противопоказания.Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), воспалительные заболевания ЖКТ, гипертрофия предстательной железы.

Побочное действие.Возможны желудочно-кишечные расстройства, раздражение слизистой желудка, сухость во рту; агранулоцитоз.

Форма выпуска.Таблетки и драже по 50 и 100 мг N.10, 20.

Квифенадин (Quifenadinum), фенкарол. Квифенадин - антигистаминное средство, оказывает противоаллергическое действие. Ослабляет действие гистамина (снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, гипотензивное действие, влияние на проницаемость сосудов). Не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и уменьшает концентрацию гистамина в тканях, что связано с его способностью активировать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую М-холиноблокирующую активность. Не оказывает выраженного угнетающего влияния на ЦНС.

Показания к применению и дозирование. Поллиноз, крапивница, ангионевротический отек, аллергическая ринопатия, дерматозы (экзема, псориаз, атопический дерматит, кожный зуд), инфекционно-аллергические реакции с бронхоспастическим компонентом. Взрослым - по 25-50 мг 3-4 раза в день (таблетки 25 и 50 мг N.20). Детям до 3 лет - по 5 мг 2-3 раза в день; 3-7 лет - по 10 мг 2 раза в день; 7-12 лет - по 10-15 мг 2-3 раза в день; старше 12 лет - по 25 мг 2-3 раза в день.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

Побочное действие. Сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.

Форма выпуска.Таблетки по 10 мг для детей и по 25 и 50 мг N. 20.

Хлоропирамин(Chloropyraminum), супрастин. Антигистаминный препарат хлоропирамин блокирует фармакологические эффекты гистамина, выделяющегося посредством рецепторов гистамина Н1. Препарат имеет также центральное действие (как стимулирующее, так и блокирующее) и периферический эффект, подобный атропину.

Показания к применению и дозирование. Аллергический конъюнктивит; аллергический ринит; вазомоторный ринит; сенная лихорадка; уртикария; ангио-невротический отек; сывороточная болезнь; аллергический дерматит; экзема; аллергические медикаментозные реакции; реакции на переливание крови; анафилактоидные реакции, крапивница. Доза для взрослых 25 мг (таблетки 25 мг N.10,20), детям 5-12 мг (1/4 и ½ таблетки) 2-3 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность, лактация, новорождённым и недоношенным детям, глаукома, гипертрофия простаты, сверхчувствительность к препарату.

Побочное действие. Сонливость, общая слабость, желудочно-кишечные расстройства.

Форма выпуска.Таблетки по 25 мг N.10, 20; 2% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций.

Прометазин(Promethazinum), пипольфен, дипразин. Препарат обладает сильной противогистаминной активностью (более активен, чем димедрол). Блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Оказывает седативное (успокаивающее) действие.

Показания к применению и дозирование. Аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы (заболевания кожи), болезнь Меньера, при хорее и других заболеваниях ЦНС, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов, при морской и воздушной болезни. Применяют также в хирургии для усиления действия наркотических анальгетиков и местных анестетиков (местнообезболивающих средств) и как один из компонентов литических смесей, применяемых для усиления наркоза. Внутрь по 0,025 г (драже 25 N.10) 2-3 раза в день, внутримышечно и внутривенно - 1-2 мл 2,5% раствора.

Противопоказания. Состояния алкогольного опьянения; не следует назначать во время работы водителям транспорта.

Побочное действие. Сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении болезненные инфильтраты (уплотнения), при внутривенном - резкое понижение артериального давления.

Форма выпуска.Драже по 25 мг N. 20; 2,5% раствор по 2 мл в ампулах для инъекций.

Oбразец рецепта. Rp.: Dragee Promethazini 0,025

D.t.d. N. 20

S. По 1 – 2 драже 2 – 3 раза в день.

#

Клемастин (Clemastinum), тавегил. Клемастин H₁-гистаминоблокатор - производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и М-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность.

Показания к применению и дозирование. Сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, зудящие дерматозы, экзема, контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит. Доза внутрь взрослым и детям старше 12 лет 1 мг (таблетки N. 10,20,30), детям 6-12 лет 0,5-1 мг 2 раза в день, детям от 1 года до 6 лет по 1 чайной ложке (сироп 0,013%); внутривенно и внутримышечно взрослым 2 мг (ампула 0,1%-2 мл)1 раз в день, детям 0,025 мг/кг в сутки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 6 лет - для таблеток).

Побочное действие. Повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушения координации движений, аритмия, бронхоспазхм, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, гастралгия, затрудненное мочеиспускание, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.

Форма выпуска.Таблетки по 1 мг N.10; 0,01% сироп по 60 и 100 мл во флаконах; 0,1% раствор по 2 мл в ампулах для инъекций N. 5.

Астемизол(Astemizolum), гисталонг. Астемизол - антигистаминное средство длительного действия. Блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного и холиноблокирующего действия.

Показания к применению и дозирование. Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, бронхиальная астма. Взрослым и детям старше 12 лет - по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 5 мг 1 раз в сутки; младше 6 лет - 2 мг/10 кг в один прием только в виде суспензии.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), печеночная недостаточность, гипокалиемия.

Побочное действие. Седативный эффект, сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, тахикардия, желудочковая фибрилляция, судороги, коллаптоидные состояния.

Форма выпуска.Таблетки по 5 мг N.20 и 10 мг N.10, 20, 100; 0,1% суспензия по 50 и 100 мл во флаконах для приема внутрь.

Цетиризин(Cetirizinum), зиртек, зетринал, зодак, цетрин. Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Показания к применению и дозирование. Сезонный и круглогодичный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница; сенная лихорадка, аллергический дерматит, кожный зуд, ангионевротический отек, атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии). Взрослым и детям старше 6 лет - по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день (таблетки по 10 мг), детям 2-6 лет - 5 мг 1 раз в день или 2.5 мг 2 раза в сутки, детям 1-2 лет - 2.5 мг (5 кап) 2 раза в день (0,1% сироп ).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину), беременность, период лактации.

Побочное действие. Сонливость, сухость во рту; редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Форма выпуска.Таблетки по 10 мг N. 5, 7, 10, 20; 1% раствор по 10 и 20 мл во флаконах для приема внутрь; 0,1% сироп по 60, 75, 100 и 150 мл во флаконах.

Лоратадин (Loratadinum), кларитин. Лоратадин обладает антиаллергическим и противозудным действиями. Не вызывает привыкания. Препарат не усиливает эффект алкоголя, успокаивающий и другие эффекты относительно центральной нервной системы при его применении отсутствуют.

Показания к применению и дозирование. Крапивница, отек Квинке, сывороточная болезнь, аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит, неинфекционно-аллергическая форма бронхиальной астмы, медикаментозная аллергия. Снимает аллергические реакции на укусы насекомых. Взрослые и дети, старше 12 лет принимают внутрь по 1 таблетке (10 мг) Лоратадина 1 раз в день. Детям в возрасте от 2 до 12 лет назначают: при массе тела до 30 кг - по 1/2 таблетки, при массе тела более 30 кг - по 1 таблетке 1 раз в день.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период кормления грудью. Детям в возрасте до 2 лет желательно не применять в таблетированной форме.

Побочное действие. Очень редко препарат вызывает рвоту и сухость во рту.

Форма выпуска.Таблетки по 10 мг N.7, 10, 12; 0,1% сироп по 50, 60, 100, 120 и 125 мл во флаконах; 0,1% суспензия по 30 и 100 мл во флаконах для приема внутрь.