Для остановки поверхностных кровотечений

Альфа-адреноблокаторы извращают действие адреналина.

· норадреналин(норэпинефрин). Оказывает прямое стимулирующее влияние на a₁ и a₂ – АР, b₁ – АР. Основной эффект норадреналина – выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение АД, связанное с сужением сосудов (это самое сильное сосудосуживающее средство). Последующего снижения АД не происходит, так как норадреналин практически не влияет на b₂ – АР сосудов. Вызывает рефлекторную брадикардию.

На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин влияет также как адреналин, но по выраженности этих эффектов существенно уступает последнему.

При введении внутрь НА разрушается. Нельзя вводить п/к и в/м, поскольку препарат вызывает спазм сосудов и некроз тканей. Основной путь введения – в/в капельно.

Применение:

1. При различных видах шока и других патологиях со снижением АД (коллапс, травмы, хирургические вмешательства, сепсис, гипертермия и т.д.).

У детей препарат используют только в случае неинтенсивности массивной инфузионной терапии. Следует помнить, что у детей до 3-х лет незрелые механизмы инактивации норадреналина, поэтому он долго циркулирует в крови и оказывает более длительное действие.

A - АДРЕНОМИМЕТИКИ

· фенилэфрин (мезатон). Стимулирует a₁ – АР сосудов, суживает их и увеличивает АД (при в/в в течение 20 мин, при п/к – 40-50 мин). В небольшой степени увеличивает выделение норадреналина из пресинаптических окончаний. Вызывает рефлекторную брадикардию. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на цнс. Расширяет зрачок без изменения аккомодации. Назначается внутрь и парентерально.

Применяется:

1.В качестве прессорного средства при шоке и коллапсе.

2. Местно при ринитах.

3.В виде глазных капель при открытоугольной форме глаукомы, для исследования глазного дна.

· нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин–a₂–адреномиметикииспользуются местно для лечения ринита

· клонидин a₂ – адреномиметик. Обладает периферическими и центральными эффектами. Периферический эффект – сосудосуживающий, используется для лечения глаукомы.

Центральные эффекты: 1) хорошо проникает через ГЭБ и стимулирует a₂ – АР и I₁ – имидазолиновые рецепторы тормозных нейронов СДЦ. В результате усиливаются тормозящие влияния на СДЦ, сосуды расширяются, и АД уменьшается.

2) Оказывает седативный, а в больших дозах снотворный эффект, поскольку уменьшает выделение возбуждающих медиаторов в ЦНС.

3) Оказывает обезболивающее действие, является неопиоидным анальгетиком центрального действия.

Применение:ГБ и ГК.

B- АДРЕНОМИМЕТИКИ

· изопреналин – b₁, b₂ – адреномиметик. Основные эффекты связаны с его влиянием на сердце и гладкие мышцы.

А).Стимулирует b₁ – АР сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, облегчает АВ проводимость, повышает автоматизм сердца.

Б).Расширяет сосуды.

В).Снижает тонус бронхов.

Г). Уменьшает тонус гладких мышц ЖКТ, матки.

Д). Стимулирует ЦНС.

Е) Стимулирует липолиз и гликогенолиз.

Применение: 1) для купирования бронхоспазмов (ингаляционно в виде аэрозолей). У маленьких детей – в/в капельно, так как крупные частицы не проникают вглубь легких и не достигают мельчайших бронхов.

2) при АВ блоке (сублингвально).

· добутамин стимулирует b₁ – АР сердца и увеличивает силу сердечных сокращений и сердечный выброс. Применяется в/в капельно в качестве кардиостимулятора при острой сердечной недостаточности.

· салбутамол, фенотерол, тербуталин – b₂ – адреномиметики,

используются для купирования приступов бронхиальной астмы.

1) Уменьшают тонус бронхов. Для систематического предупреждения приступов бронхиальной астмы используют b₂ – адреномиметики длительного действия (12 часов) – кленбутерол, салметерол, формотерол.

2) Уменьшают сократительную активность миометрия (оказывают токолитическое действие). Применяются при угрозе прерывания беременности, для предупреждения преждевременных родов.

3) Расширяют сосуды и уменьшают нагрузку на сердце, что можно использовать в комплексном лечении сердечной недостаточности.

Нежелательные эффекты – гипергликемия.

23 Антиадренергические средства: адреноблокаторы, симпатолитики. Классификация и общая характеристика лекарственных средств,действующих на ЦНС.