Особенности действия некоторых препаратов

Метацин является синтетическим соединением, имеющим четвертичную структуру. Вследствие этого он не проникает в ЦНС и не оказывает центрального действия. Метацин сильнее атропина блокирует периферические М-холинорецепторы, но в меньшей степени расширяет зрачок. По влиянию на бронхиальную мускулатуру, секрецию желез метацин превосходит атропин. Препарат эффективен при почечных и печеночных коликах, при язвенной болезни. В анестезиологии его применяют для уменьшения саливации и бронхиальной секреции, для предупреждения бронхоспазма во время операции.

Скополамин отличается меньшим влиянием на сердце, бронхи, желудочно-кишечный тракт, но более выраженным действием на секрецию желез и структуры глаза. Действие его менее продолжительно, чем у атропина. Скополамин оказывает угнетающее действие на ЦНС, вызывая сонливость и уменьшая вестибулярные расстройства.

Платифиллин, хотя в целом и слабее атропина, влияет на уровень артериального давления, так как дополнительно к МХБ, оказывает ганглиоблокирующее действие, а также миотропное спазмолитическое. Препарат способен угнетать сосудодвигательный центр. Все вышеназванное делает возможным его использование при гипертонических кризах.

16.Сравнительная характеристика М-холиноблокирующих средств (атропина и его заменителей, селективных препаратов). Возможности их токсического действия, помощь при отравлении.

СКОПОЛАМИН (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость конъюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.

Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфино. Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии - для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).

ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras) Действует также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также для купирования бронхиальной астмы.

ГОМАТРОПИН (Homatropinum) Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик. Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее чем атропин, используется только в глазной практике.

МЕТАЦИН - весьма активный М-холиноблокатор. Четвертичное, аммониевое соединение, которое плохо проникает через ГЭБ. Все его эффекты обусловлены периферическим М-холиноблокриующим действием. От атропина отличается более выраженным бронхолитическим действием, отсутствием влияния на ЦНС. Сильнее, чем атропин, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Используют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для купирования почечной и печеночной колик, для премедикации в анестезиологии. По болеутоляющему эффекту превосходит атропин, меньше вызывает тахикардию.

ГАСТРОЦЕПИН (пирензепин), являющийся специфическим ингибитором М3 –холинорецепторов желудка. Клинически это проявляется интенсивным угнетением секреции желудочного сока. Благодаря выраженному угнетению секреции желудочного сока гастроцепин вызывает стойкое и быстрое обезболивание. Используют при язве желудка и 12 -перстной кишки, гастритах, доуденитах. Оказывает значительно меньше количество побочных эффектов и практически не действует на сердце в ЦНС не проникает.

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (атровент) – специфический ингибитор М3 – холинорецепторов бронхов. Эффективный бронхолитик. Применяется при бронхиальной астме.

К центральным холинолитикам относят средства способные изменять активность некоторых отделов ЦНС, где они блокируют М и Н-ХР. Им свойственно седативное, спазмолитическое, ганглиоблокирующее антипаркинсоническое действие. Они потенцируют наркоз, анальгезию, корригируют действия нейролептииков.

Циклодол явяляяетяся одним из основных холинолитических препаратов для лечения паркинсонизма. Он оказывает сильное Н-холинолитическое, а также периферическое М-холинолитическое действие.

Циклодол уменьшает тремор, слюнотечение, в меньшей степени потоотделение.

Норакин по химическому строению и фармакологическим свойствам близок к циклодолу. Лучше переносится и дает более выраженный эффект.

За счет угнетения центральных холинорецепторов они подавляют стимулирующие холинергические влияния на базальные ганглии.

Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:

- спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;

- расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;

- повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно при

глаукоме);

- паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к ее

расслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на

дальнюю точку видения;

- тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладает

тонус адренергической (симпатической) иннервации;

- подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных желез). Проявляется это

сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к

повышению температуры тела.