Способы и системы поддержания постоянной концентрации лекарства в организме

если лекарство принимается в определенной дозе через одинаковые временные интервалы, то его концентрация в плазме зависит от соотношения периода полувыведения* (t1/2) и временного интервала между приемами. Дело в том, что если лекарство после каждого приема выводится полностью до поступления новой дозы, то концентрация эго в плазме каждый раз достигает одного и того же уровня. Если последующая доза лекарства вводится до того, как вывелась предыдущая, то оставшаяся и вновь поступившие концентрации суммируются и наблюдается кумулятивный эффект

(рисунок 1)

То есть чем короче интервал между приемами лекарства по сравнению с периодами полувыведения, тем больше остаточное количество лекарства в крови, к которому добавляется новая доза и тем сильнее выражен кумулятивный эффект. Но этот процесс, в конце концов, достигает равновесного состояния, когда устанавливается постоянная концентрация лекарства в плазме. Установление равновесной концентрации связано с тем, что скорость выведения лекарства зависит от его концентрации (заумно, но проще сказать не получается), то есть чем больше концентрация в плазме, тем больше препарата выводится в единицу времени. Таким образом, после многократного введения ЛВ его концентрация в плазме достигает той величины, когда количество выведенного ЛВ равно количеству вновь поступившего. И достигается эта идиллия через три периода полувыведения.

Но есть и очередное «но». Поддержание постоянной концентрации лекарства в крови – это, как ни странно, очень трудноосуществимое мероприятие на практике. Например, если были пропущены хотя бы 2 приема лекарства подряд, то концентрация его в крови падает ниже терапевтического уровня, и чтобы вернуть все назад, как было, потребуется длительный период восстановления, отнюдь не равный этим пропущенным часам.

(рисунок 2)

Еще пример, самая частая проблема, приводящая к нерегулярному поступлению препарата – это назначение суточной дозы лекарства в три приема без расшифровки по часам. В итоге, что мы получаем - пациент принял таблетку перед завтраком, перед обедом и перед ужином (а если вспомнить, повальное увлечение не есть после 6-ти вечера, то все 3 приема пищи и лекарства укладываются в лучшем случае в 12 часов). При таком подходе мы получаем длительный ночной перерыв, который минимум в 2 раза превышает дневные интервалы приема. В итоге утром мы имеет концентрации лекарства далеко за нижней границей нормы.

Учитывая то, что при многих заболеваниях положительный терапевтический эффект наблюдается только при постоянно высокой концентрации лекарства в плазме, именно ее мы должны и обеспечить. Достигнуть этого можно только регулярным, почасовым приемом препарата, а для этого с пациентом (особенно с амбулаторным) должно быть достигнуто взаимопонимание, а именно строгий почасовой прием препаратов (а не банальное «по одной таблетке 3 раза в день»), а еще лучше – использование специальных ретардированных форм препаратов, но только для случаев уже подобранной и длительной терапии, так как ретардированные формы плохо поддаются контролю, сугубо по своей форме и длительному выведению из организма. И пациенту не мешало бы объяснить, почему он должен пить лекарство строго по часам («напоминалка» в мобильнике сильно облегчает процесс) или почему ему назначена дорогая ретардная форма, а не «та дешевая» (во многих случаях написав на листке стоимость 3-х упаковок обычного и одной упаковки ретардного, плюс объяснив удобство разового приема, а не горстями и забывая о них – получается убедить даже самых твердолобых пациентов)