Противоглистные средства. Основные группы, препараты. Антипротозойные средства (для лечения амебиаза, трихомоноза, малярии и других заболеваний)

Противоглистные препараты

Классификация по применению:

1. Средства, применяемые при кишечных нематодозах (аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез и др.)

Мебендазол, пирантел, пиперазин, левамизол (декарис), нафтамон

2. Средства, применяемые при кишечных цестодозах (дифиллоботриоз (широкий лентец), тениоз (вооруженный цепень) и др.)

Празиквантель, никлозамид (фенасал)

3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах

Хлоксил, мебендазол, празиквантель

По механизму действия:

1. Средства, действующие на энергетические процессы гельминтов.

· Мебендазол– тормозит утилизацию гельминтами глюкозы, нарушает синтез АТФ и парализует их мышцы. Не применяется у детей до 2-х лет.

· Левамизол (декарис)– угнетает восстановление фумарата в мышечной ткани гельминтов, нарушает образование АТФ; деполяризует мышцы глистов. Не применяется у детей до 14 лет.

2. Средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы гельминтов.

· Пирантел –стимулирует н-ХР мышц гельминтов, ингибирует ХЭ. Сначала мышцы сокращаются, затем наступает паралич.

· Пиперазин – агонист ГАМК-рецепторов, вызывает гиперполяризацию мембраны мыщц гельминтов, возникает вялый паралич и обездвиживание. Возможно применение у детей до 1 года.

· Празиквантель – повышает проницаемость мембран глистов для ионов кальция, вызывает спастический паралич гельминтов.

· Никлозамид (фенасал) – угнетает окислительное фосфорилирование, вызывает паралич мускулатуры плоских червей и снижает устойчивость их покровных тканей к перевариванию ферментами ЖКТ (нельзя применять при тениозе – возникает цистицеркоз – яйца проникают во внутренние органы).

Противогрибковые средства (антибиотики, препараты йода, красители и др.). Применение в стоматологии.

Противогрибковые средства

Классификация по применению:

При микозах вызванных патогенными грибами

· При системных и глубоких микозах

Амфотерицин В, миконазол, кетоконазол, флуконазол

· При дерматомикозах

Гризеофульфин, клотримазол, кетоконазол, тербинафин, препараты йода

2. При микозах, вызванных условно-патогенными грибами(кандидамикозы)

Нистатин, амфотерицин В, флуконазол, клотримазол, натамицин, кетоконазол

В педиатрии в настоящее время используются три группы противогрибковых препаратов: полиеновые антибиотики, азолы и пиримидиновые производные.

Полиеновые антибиотики

Амфотерицин В, нистатин, натамицин

Механизм действия. Связываются с основным компонентом цитоплазматической мембраны эргостеролом, в результате чего образуются гидрофильные поры, через которые из клетки удаляются ионы К, Mg и низкомолекулярные вещества. В зависимости от дозы препараты оказывают фунгистатическое или фунгицидное действие.

Гризеофульвин

Обладает узким спектром активности и эффективен только при дерматомикозах. Препарат депонируется в клетках, продуцирующих кератин и в тканях, содержащих кератин (кожа, волосы, ногти)

Механизм действия. В микротрубках грибов связывается с белком тубулином и препятствует росту и делению клеток, оказывая фунгистатическое действие. Препятствует заражению грибами новых тканей, содержащих кератин. Полное выздоровление наступает после естественного удаления зараженных тканей. Поэтому лечение обычно продолжается 3-12 месяцев.

Побочные эффекты: диспепсия, нейротоксичность (головная боль, головокружение), гепатотоксичность, аллергические реакции.

Азольные производные

Механизм действия. Нарушают синтез эргостерола на одном из промежуточных этапов (ингибируют ланостерол-14-деметилазу). В результета нарушается образование клеточной мембраны и подавляется репликация грибов. В зависимости от дозы действуют фунгистатически или фунгицидно.

Являются противогрибковыми средствами широкого спектра действия.

· ИМИДАЗОЛЫ: кетоконазол (низорал), миконазол, клотримазол

Кетоконазол назначают внутрь 1 раз в день в виде таблеток, суспензии, наружно в виде крема, шампуня. Не проникает через ГЭБ.

Применяется при системных микозах, дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе. Имеет возрастные ограничения и используется у детей для лечения некоторых системных грибковых инфекций при их нетяжелом течении.

Побочные эффекты: расстройства ЖКТ, гепатотоксичность, эндокринные нарушения (блокирует синтез тестостерона и кортизола), головная боль, светобоязнь, парестезии.

· триазолы: флуконазол (дифлюкан), интраконазол (орунгал)

Более эффективны и менее токсичны.

Флуконазол.

Обладает очень высокой биодоступностью. Хорошо проникает во все биологические среды и ткани, в том числе через ГЭБ. Назначается один раз в сутки при системных микозах, дерматомикозе и кандидамикозах.

Препарат хорошо переносится и может быть использован у недоношенных новорожденных и детей раннего возраста. Редко вызывает тошноту, диспепсию, аллергические реакции.

Аллиламины

Тербинафин(ламизил).

Нарушает начальный этап синтеза эргостерола в клеточной мембране грибов (ингибирует скваленэпоксидазу). Тормозит репликацию грибов, вызывает внутриклеточное накопление сквалена, приводящее к гибели грибковой клетки.

Препарат накапливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Применяют внутрь 1 раз в день и местно (в виде раствора, крема, спрея) при дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе.

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея, кожный зуд, сыпи.

16.Противоопухолевые средства. Принципы действия и применения, основные группы, препараты.

Противоопухолевые средства

Цитостатические средства.

I. Алкилирующие препараты.

Принцип действия:в растворах и биологических жидкостях выделяют алкильную группу СН₂⁺, которая взаимодействует с нуклеофильными структурами ДНК, алкилирует субстрат, что нарушает стабильность и целостность ДНК. Способность клеток к делению подавляется, многие клетки гибнут. Алкилирующие средства действуют в интерфазе.

Применение:

· При гемобластозах: лейкемиях, лимфогрануломатозе, лимфо- и ретикулосаркомах.

· При ряде истинных опухолей: рак яичника, молочной железы, семинома яичка.