II. кариокластические средства

Препараты растительного происхождения.

Механизм действия:связываются с молекулами тубулина микротрубочек, тормозят образование митозного веретена деления и блокируют митоз, то есть останавливают митотическое деление клеток в метафазе.

Используютсяв схемах полихимиотерапии при острых лейкозах, лимфогрануломатозе, при ряде истинных опухолей (хорионэпителиоме раке молочной железы, шейки матки, легкого).

Антиметаболиты

Это вещества, близкие по химической структуре к метаболитам опухолевых клеток. Они замещают эти метаболиты и нарушают обменные процессы в опухолевых клетках, главным образом, синтез нуклеиновых кислот.

1. Метотрексат.Угнетает дигидрофолатредуктазу, нарушая превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. В результате снижается синтез нуклеиновых оснований, нуклеиновых кислот и белков.

Применяетсяпри острых лейкозах, раке молочной железы, легкого, в онкогинекологии, при опухолях головы и шеи.

2. 6-меркаптопурин. Антагонист пурина, аденозина, гипоксантина, инозиновой кислоты. Нарушает синтез пуриновых оснований и ДНК.

Применение: острые лейкозы, неходжкинские лимфомы, хорионэпителиома матки.

3. 5-фторурацил, фторафур, цитарабин, цитозар.

5-фторурацил – пролекарство. В опухолевых клетках превращается в активный метаболит 5-фтор-дезокси-уридилат, который угнетает тимидинсинтетазу и нарушает синтез тимидиновых оснований и ДНК.

Применение: истинные опухоли ЖКТ, рак молочной железы, опухоли в области головы и шеи; цитарабин – при лейкозах.

Противоопухолевые антибиотики

Механизм действия:

· ингибируют синтез нуклеиновых кислот путем интеркаляции (встраивания) между парами азотистых оснований (Антрациклины:рубомицин (даунорубицин), доксорубицин)

· Подавляет синтез нуклеиновых кислот (главным образом ДНК) и белка, индуцируя фрагментацию ДНК с последующим образованием свободных радикалов (Блеомицин)

· Встраиваются между парами азотистых оснований, образуя стойкий комплекс с ДНК, и нарушает ДНК-зависимый синтез РНК (Дактиномицин)

Применение:гемобластозы (острый лейкоз), саркомы, карциномы и другие опухоли.

Гормональные и антигормональные средства

1. Половые гормоны.Применяются при гормонально зависимых опухолях.

Механизм действия: по принципу обратной связи уменьшают образование ГТГ и половых гормонов, тормозят деление клеток и способствуют их дифференцировке, восстанавливают нарушенную гуморальную регуляцию функции клеток.

· Андрогены: тестэнат применяется при эстрогензависимых опухолях (рак молочной железы).

· Эстрогены: фосфэстрол, диэтилстильбэстрол применяется при раке предстательной железы, при раке молочной железы у женщин с менопаузой более 5 лет.

· Гестагены: медроксипрогестерона ацетат применяется при раке матки (эндометрия).

2. Глюкокортикостероидыиспользуются в комплексной терапии острых лейкозов у детей, при лимфогрануломатозе, хроническом лимфолейкозе, лимфосаркоме.

3. Антигормональные препараты:

· Антиэстрогены: тамоксифен. Конкурентно связываются с эстрогенными рецепторами в органах – мишенях и соответствующих опухолях. Применяетсяпри раке молочной железы (особенно у женщин в менопаузе), при прогестеронустойчивом раке эндометрия, ановуляторном бесплодии.

· Ингибиторы ароматазы: летрозол. Ароматаза способствует образованию эстрогенов в постменопаузном периоде из андрогенов, которые синтезируются в надпочечниках. Летрозол применяетсяпри раке молочной железы в постменопаузном периоде при устойчивости к тамоксифену.

· Антиандрогены:

А) Блокаторы андрогенных рецепторов: флутамид, ципротерон. Тормозят транспорт и связывание дигидротестостерона в ядрах клеток органа-мишени (предстательной железе), что задерживает рост опухоли предстательной железы.

Б) Ингибиторы 5α-редуктазы: финастерид. Нарушает переход тестостерона в более активный дигидротестостерон. Применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Антисептики. Классификация, условия действия. Понятие о фенольном коэффициенте.

Классификация антисептиков

1. Неорганические соединения:

· галогены и галогенсодержащие соединения

- Хлорамин В;

- Хлоргексина биглюконат;

- Раствор йода спиртовой;

· Окислители

- Калия перманганат;

- Перекись водорода.

· Кислоты и щелочи

- Кислота борная;

- Раствор аммиака.

· Соли тяжелых металлов

- Цинка сульфат;

- Меди сульфат;

- Серебра нитрат.

Органические соединения.

· Соединения ароматического ряда:

· Группа фенола

- Фенол;

- Деготь березовый;

- Ихтиол.

· Производные нитрофурана

- Нитрофурал

· Красители

- Бриллиановый зеленый;

- Этакридина лакта.

· Соединения алифатического ряда:

· Альдегиды

- Формальдегид

· Спирты

- Спирт этиловый

· Детергенты (ПАВ)

Основные требования к антисептикам:

1) широкий спектр действия в отношении микроорганизмов, простейших и грибов;

2) малый латентный период действия;

3) высокая активность, в том числе в присутствии биосубстратов;

4) химическая стойкость;

5) доступность (производство и стоимость);

6) отсутствие местного раздражающего действия;

7) минимальная всасываемость с места нанесения, особенно препаратов, используемых у детей, поскольку тканевые барьеры в раннем возрасте менее совершенны;

8) отсутствие аллергизирующего влияния;

9) низкая токсичность;

10) дезинфицирующие – не должны повреждать обрабатываемые предметы.

Эффективность антисептика зависит от многих факторов:

1. Действие антисептиков зависит от концентрации. С увеличением концентрации действие антисептиков усиливается, бактериостатическое действие переходит в бактерицидное. Изменяется и характер действия антисептика на ткани: вяжущее – раздражающее, прижигающее; кератопластическое – кератолитическое.

2. Имеет значение вид ткани, на которую наносится антисептик (слизистые или кожа).

3. Степень фиксации антисептика тканями, так, например, красители хорошо фиксируются тканями, это предотвращает смывание их слюной или стирание с кожи и обуславливает более длительное действие на месте нанесения.

4. Активность антисептика значительно снижается в присутствии органических веществ, так как антисептики реагируют с ними, образуя неактивные соединения. Исключение составляет фенол, который при взаимодействии с белками не образует с ними прочной связи, поэтому одна молекула фенола может прореагировать последовательно с рядом молекул белка.

5. На действие антисептиков может влиять реакция среды. Некоторые антисептики активнее действуют в кислой среде, в частности, хлор отдающие соединения, фенол, уротропин.

6. некоторое значение имеет и температура, с ее повышением несколько возрастает антимикробная активность антисептиков.

7. Местное действие антисептиков из группы солей металлов зависит от плотности образующихся альбуминатов. По плотности образующихся альбуминатов металлы располагаются в определенный ряд. Металлы, стоящие в левой части ряда, образуют с белками плотные альбуминаты, в правой – рыхлые. Поэтому соли свинца и алюминия характеризуются преимущественно вяжущим действием на ткани и слабым противомикробным действием, соли ртути отличаются выраженным прижигающим и сильным противомикробным эффектом.

8. Существенную роль в действии солей металлов играет также характер кислоты, образующейся после взаимодействия металла с белком. Образование сильных кислот способствует проявлению повреждающего действия препарата на ткани.

9. Для действия антисептиков имеет значение их растворимость в воде и способность к диссоциации. Например, хорошо растворимый и диссоциирующий ртути дихлорид обладает высокой антимикробной активностью, а нерастворимая в воде ртути окись желтая действует слабее. Слабые кислоты и щелочи способны в виде недиссоциированных молекул проникать через клеточные оболочки микробов внутрь микробных тел. Подвергаясь здесь диссоциации, они денатурируют белки протоплазмы микробов.

10. Действие антисептиков зависит и от формы бактерий. Большинство антисептиков влияют на вегетативные формы бактерий, но не действуют на споры. Группа формальдегида оказывает сильное противомикробное действие, влияя не только на вегетативные формы бактерий, но и на споры.

Механизм противомикробного действия антисептиков связан с их способностью вызывать денатурацию белков микроорганизмов, нарушать активность ферментов и изменять проницаемость мембран микробов.

Феноловый коэффициент - величина, характеризующая отношение разведения иссл. дезинфектанта, стерилизующего данную бактер. суспензию в течение определенного времени, к разведению фенола, стерилизующего такую же бактер. суспензию за то же время.

 

---

⇐ Предыдущая54555657585960616263646566676869Следующая ⇒

---

Просмотров 1109

Эта страница нарушает авторские права

---