Препараты мышьяка. Основные эффекты, их механизмы. Использование их местного действия в стоматологии. Токсическое действие, лечение отравлений

В эту группу входят неорганические соединения мышьяка: мышьяковистый ангидрид, раствор калия арсенита, мышьяковистый натрий (натрия арсенит), мышьяковистое олово и органические соединения мышьяка: атоксил, миарсенол, новарсенол, осарсол и соварсен. В природе мышьяк встречается в виде сульфидов, в соединении с металлами и в форме органических соединений - в очень малом количестве в тканях животных и растений. Наиболее сильно действуют кислородные соединения с трехвалентным мышьяком (арсениты), слабее - соединения с пятивалентным мышьяком (арсенаты). Органические соединения менее токсичны, но в больших дозах и они ядовиты.

Неорганические соединения мышьяка в малых дозах усиливают обмен веществ, стимулируют эритропоэз и тормозят лейкопоэз, ускоряют окостенение костной ткани, увеличивают отложение жира и прирост массы у животных, но они весьма ядовиты, длительно задерживаются в тканях, не разрушаются при кипячении, их остатки в молоке и мясе опасны для людей. Поэтому их применение животным значительно ограничено.

Органические соединения мышьяка действуют антимикробно, противокровепаразитарно и спирохетоцидно. Мышьяк в организме медленно отщепляется от органических соединений, поэтому в лечебных дозах действует только на паразитов и микробов, не проявляя токсического влияния на животных.

В основе механизма действия мышьяка на паразитов, микробов и простейших лежит стойкое соединение его с сульфгидрильными группами тиоловых ферментных систем. Выключение ферментных систем приводит к нарушению окислительно-восстановительных процессов, прекращению обмена веществ и гибели паразитов (микробов). В условиях макроорганизма, помимо частичного выключения тиоловых ферментов, под влиянием мышьяка уменьшается выработка тиреотропного гормона передней доли гипофиза, что приводит к понижению функции щитовидной железы, а также переход трехвалентного мышьяка в пятивалентный сопровождается отнятием кислорода от тканей и повышением его функций. Все это благоприятно влияет на организм животных.

Большие дозы мышьяка являются сильнейшим ядом для животных и людей. Отравление чаще протекает в острой желудочно-кишечной форме. При этом у животных проявляются колики, понос с выделением кровянистых фекалий с примесью слизи, падение кровяного давления, ослабление работы сердца, судороги, коллапс и смерть. Противоядием при отравлении препаратами мышьяка служат унитиол и противоядие от мышьяка; помимо этого, проводят патогенетическую терапию.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВОЗБУДИТЕЛЕЙ ИНФЕКЦИЙ

Классификация антимикробных средств. Понятие об основных группах, их особенностях. Отличия химиотерапевтических средств от антисептиков и дезинфицирующих средств. Этапы и открытия в развитии химиотерапии, работы П.Эрлиха, И.И.Мечникова и др. Понятие о химиотерапевтическом индексе. Общие принципы химиотерапии. Основные группы химиотерапевтических средств.

Классификация антимикробных средств

1. Производные нитрофурана:- фуразолидон;- фурадонин;- фарингосепт.

Достоинства:- широкий спектр действия;- медленное развитие резистентности;

- противогрибковая активность;- не угнетают функции иммунной системы.

- дешевы в производстве.

Показания к применению.

1. Инфекции мочевыводящих путей;

2. кишечные инфекции.

Побочные эффекты.1. Диспептические явления;2. аллергия;3. повышенная ровоточивость;4. нарушение менструального цикла;5. эмбриотоксическое действие.

2. Поизводные оксихинолина:- нитроксолин (5НОК);- хиниофон:- хинозол.

Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, а также оказывает

противогрибковое и противопротозойное действие.

Устойчивость микроорганизмов к этим препаратам развивается очень медленно.

Показания к применению.

1. Урогенитальные инфекции:- цистит;- пиелонефрит;- уретрит;- простатит.

2. В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.

Побочные эффекты.

1. Способность к кумуляции.

2. Окрашивают экскреты в желтый цвет.

3. Производные хинолона:

Побочные эффекты.

1. Тормозят развитие хрящевой ткани;

2. повышение эпилептогенной готовности мозга;

3. возможно развитие колита;

4. фотосенсибилизация;

5. анемия, тромбоцитопения;

6. угнетение функций органов чувств (снижение остроты слуха, зрения, обоняния);

7. аллергические реакции.

Отличие химиотерапевтических препаратов от антисептиков и дезинфицирующих средств.

Антисептики и дезинфицирующие средства проявляют неизбирательную токсичность (т.е. губительно действуют на клетки микроорганизмов и млекопитающих), а химиотерапевтические средства проявляют избирательную токсичность (т.е. влияют преимущественно на клетки микроорганизмов, паразитирующих у человека и животных).

Этапы и открытия в развитии химиотерапии

Родоначальником химиотерапии как науки по праву считают видного немецкого ученого врача и химика Пауля Эрлиха (1854-1915). Изучая 606 соединений мышьяка, он показал возможность направленного синтеза лекарственных препаратов, способных воздействовать на микроорганизмы, и предложил термин «химиотерапия». В результате этих исследований в 1909 году был внедрен в клиническую практику препарат для лечения сифилиса — сальварсан и препарат атоксил для лечения сонной болезни - трипаносомоза. Следующим этапом в развитии химиотерапии явилось открытие Г. Домагком (1932) первого высокоэффективного средства для лечения бактериальных инфекций. Полного расцвета химиотерапия достигла в первой половине нашего столетия. В этот период были открыты и описаны все основные группы химиотерапевтических средств.

Важнейшие этапы развития химиотерапии базируются на введении в медицинскую практику в 1909 году препарата сальварсан, в 1935 году - сульфаниламидов, в 1942 году — антибиотиков и в 1945-50-х годах — противотуберкулезных средств. В 50-е годы в клинику широко внедрялись противоопухолевые средства. Начало химиотерапии вирусных инфекций связывают с созданием препарата марборана (метисазона) в 1953 году. На сегодня химиотерапевтические средства — это самый большой класс лекарственных препаратов, производимых химико-фармацевтической промышленностью. К химиотерапевтическим средствам относятся: антибактериальные, противовирусные, противогрибковые, противопротозойные, противоглистные и противоопухолевые средства.

Химиотерапевтический индекс - показатель широты терапевтического действия химиотерапевтического средства, представляющий собой отношение его минимальной эффективной дозы к максимальной переносимой.

Химиотерапевтические средства – это лекарственные средства, которые применяются для уничтожения микробов и паразитов в тканях и органах человека.

Требования, предъявляемые к химиотерапевтическим средствам:

- низкая токсичность для больного;

- хорошее проникновение в очаг инфекции;

- большая продолжительность действие;

- не должны вызывать токсико – аллергических реакций;

- не должны вызывать явлений суперинфекции или дисбактериоза;

- большая широта химиотерапевтического действия – это интервал между бактериоцидной или бактериостатической концентрацией и той, которая вызывает токсические эффекты у человека.