Гормоны надпочечников. Препараты минералокортикостероидов и их антагонисты

⇐ Предыдущая 40 41 42 43 44 45 464748 49 50 51 52 53 54 55 Следующая ⇒

Гормоны коры надпочечников (кортикостероиды).

Классификация.

1. Глюкокортикоиды:

· эндогенные вещества:

- гидрокортизон;

- кортикостерон.

· лекарственные препараты:

- гидрокортизон;

- гидрокортизона ацетат;

- преднизолон;

- дексаметазон;

- триамцинолон;

- бетлометазон;

- флуметазона пиволат.

2. Минералокортикоиды:

· эндогенные вещества:

- альдостерон;

- 11-дезоксикортикостерон.

· лекарственные препараты:

- дезоксикортикостерона ацетат;

- дезоксикортикостерона метилацетат.

Минералокортикоиды.

Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) – это синтетический аналог природного минералокортикоида коры

надпочечников 11-дезоксикортикостерона.

Основные показания к применению минералокортикоидов и ДОКСА в том числе:

1. хроническая недостаточность надпочечников – болезнь Аддисона;

2. миастения;

3. астения;

4. адинамия.

Минералокортикоид ДОКСА типичный стероидный гормон, но имеет свои особенности механизма действия. Точкой приложения ДОКСА является эпителий канальцев почек, где образуется стероид-рецепторный комплекс. Образовавшийся комплекс связывается с ядерным хроматином, и происходит усиление синтеза ДНК, а в последующем повышается и синтез белка в цитоплазме, в частности происходит увеличение количество белка пермиаз, которые принимают участие в активном транспорте натрия из просвета канальцев через апикальную мембрану эпителия канальцев в клетку. Таким образом, происходит задержка натрия в организме. В результате увеличивается гидрофильность ткани – задержка в организме воды, что приводит к увеличению ОЦК, и в свою очередь к повышению АД.

Это способствует увеличению тонуса скелетных мышц и повышению их работоспособности.

Противопоказания.

1. Гипертоническая болезнь;

2. хроническая сердечная недостаточность, которая сопровождается отеками;

3. стенокардия;

4. заболевания почек;

5. цирроз печени с асцитом.

Альдостерон.

В медицине используются только синтетические аналоги: дезоксикортикостерона-ацетат (ДОКСА), триметилацетат (перкортен).

Механизм действия – циторецепторный. В эпителии дистальных канальцев нефрона способствуют синтезу белка-пермеазы, который реабсорбирует ионы натрия из мочи. Вторично усиливается секреция ионов калия, водорода, магния и аммония из организма в мочу.

Минералокортикоиды способствуют поляризации мембран клеток гладких мышц сосудов, чем усиливают их реакцию на сосудосуживающие средства.

Применение:

1. Первичная надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона).

2. Первичная артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями.

3. Диэнцефально-гипофизарная недостаточность, миастения, астения, адинамия, общая мышечная слабость.

Побочные эффекты:

· Гипернатриемия (отеки, увеличение АД).

· Гипокалиемия (анорексия, запор, нарушение сердечной деятельности).

· Гипокалиемический алкалоз.

Антагонист альдостерона – спиронолактон.

Препараты женских половых гормонов (фолликулов и желтого тела), их синтетические аналоги и антагонисты. Возможности применения в стоматологии.

Эстрогенные препараты.

Истинный гормон –эстрадиол.

Лекарственные препараты: эстрадиола дипропионат(внутримышечно); этинилэстрадиол(внутрь); нестероидное соединение с эстрогенной активностью гексэстрол(синэстрол, парентерально и внутрь).

Эстрогены способствуют развитию вторичных половых признаков и пролиферативной фазе в первой половине менструального цикла; препятствуют развитию остеопороза (препятствуют резорбции костной ткани); оказывают благоприятное влияние на липидный состав крови: повышают уровень ЛПВП и снижают ЛПНП.

Применение:

· заместительная терапия при первичной недостаточности эстрогенных гормонов и связанных с этим нарушениях (недоразвитие половых органов, задержка менструаций и т.п.);

· бесплодие, нарушения менструального цикла (обычно в сочетании с гестагенными препаратами: в первой половине цикла назначают эстроген, во второй – гестаген).

· комбинированные препараты эстрогенов в сочетании с гестагенами (климен, климонорм, трисеквенс)назначают женщинам при климактерических расстройствах (приливы, потливость, сердцебиение, парестезии, атрофический вагинит, остеопороз).

· Гексэстрол применяют при раке предстательной железы.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, нагрубание молочных желез, отеки (задержка Nа⁺ и воды), нарушения функции печени, повышение свертываемости крови (повышение уровней факторов свертывания крови II,IX, X и фибриногена, снижение уровня антитромбина III);возможны тромбозы.

Антиэстрогенные препараты: кломифен, тамоксифен, торемифен(фарестон) используют

· в качестве индукторов овуляции для лечения бесплодия, связанного с нарушением овуляции (ановуляторный цикл).

· в постменопаузном периоде при раке молочной железы.

Ингибиторы ароматазы (способствует образованию эстрона из андростендиола и эстрадиола из тестостерона) анастрозоли летрозол(фемара) препятствуют образованию эстрогенов и применяются при раке молочной железы в постменопаузном периоде.

Гестагенные препараты.

Прогестеронвводят внутримышечно 1 раз в день. Гестагенный препарат длительного действия оксипрогестерона капронатвводят внутримышечно 1 раз в неделю. Для назначения внутрь применяют аллилэстренол(туринал). При приеме внутрь эффективны левоноргестрел, линестренол, норэтистерон,которые применяют обычно в составе противозачаточных средств.

· Гестагенные препараты снижают возбудимость миометрия во время беременности и поэтому применяются при угрожающих и начинающихся выкидышах.

· Гестагенные препараты в сочетании с эстрогенными назначают при бесплодии, нарушениях менструального цикла.

· Гестагены входят в состав противозачаточных средств для приема внутрь.

Побочные эффекты: акне, задержка жидкости в организме, увеличение массы тела, бессонница, депрессии, гирсутизм, нарушения менструального цикла.

Антигестагенный препарат мифепристонприменяют для прерывания беременности в I триместре. Для этой цели мифепристон назначают однократно внутрь, а через 48 ч применяют один из препаратов простагландина Е₁ – мизопростол (внутрь) или гемепрост (в виде пессария).

Мифепристон нарушает овуляцию и может быть использован в качестве посткоитального противозачаточного средства.

⇐ Предыдущая 40 41 42 43 44 45 464748 49 50 51 52 53 54 55 Следующая ⇒

Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.su - 2025 год. Все права принадлежат их авторам!