Гормональные препараты задней доли гипофиза

В задней доле (нейрогипофиз) содержится 2 гормона – окситоцин и вазопрессин, которые образуются в нейросекреторных клетках гипоталамуса. Освобождение гормонов происходит под влиянием нервных импульсов.

1. Вазопрессин (АДГ). Вызывает вазоконстрикцию (особенно чувствительны коронарные артерии и вены кишечника), оказывает антидиуретическое действие и способствует высвобождению 8-го фактора коагуляции.

Эффекты связаны с влиянием на V-рецепторы: V₁-рецепторы сопряжены с фосфоинозитидами, а V₂ – c аденилатциклазой.

· Вазопрессин стимулирует V₂-рецепторы почек и увеличивает проницаемость дистальных канальцев и собирательных трубок за счет активации синтеза «водных пор» и ферментов гиалуронатгидролаз, способствует реабсорбции воды и тем самым оказывает антидиуретическое действие.

· Через V₂-рецепторы повышает содержание в крови 8 фактора свертывания крови и оказывает гемостатическое действие.

· Стимуляция V₁-рецептора тромбоцитов стимулирует агрегацию и дегрануляцию тромбоцитов, что увеличивает тромбообразование.

· Повышение артериального давления (вазопрессивное действие) связано с прямым влиянием на V_1А – рецепторы в гладких мышцах артериол и капилляров. Проявляется это только в больших дозах (в сотни раз больше, чем для антидиуретического эффекта), при которых АДГ повышает также тонус кишечника и увеличивает сократительную активность миометрия.

· Возбуждение V_1В – рецепторов в передней доле гипофиза – приводит к стимуляции высвобождения кортикотропина и увеличение синтеза гидрокортизона. В ЦНС – нейромедиатор, обладает ноотропным действием.

Лекарственный препарат вазопрессин действует в течение 30 мин – 2 часов. Созданы производные с более высокой антидиуретической активностью и низким возоконстрикторным эффектом – десмопрессин. Препараты с преимущественно вазопрессивным эффектом – фелипрессин, терлипрессин. Питуитрин. Эндоназально – адиурекрин, адиуретин.

Применение: несахарный диабет, ночной энурез, коагулопатии, гемофилия типа А, кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода, язв желудка и 12-перстной кишки.

2. Окситоцин – основной эффект – стимулирующее влияние на миометрий. Механизм действия: стимулирует специфические рецепторы матки, повышает тонус и сократительную активность миометрия. Плотность рецепторов в миометрии увеличивается с увеличением срока беременности, поэтому особенно чувствителен миометрий к окситоцину в последний период беременности и несколько дней после родов. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. В малых дозах вызывает ритмические, а в больших дозах – тонические (спастические) сокращения. Увеличивает секрецию молока, так как повышает высвобождение ЛТГ, способствует его выделению (возбуждает миоэпителиальные элементы молочной железы). Синтетический аналог – дезаминоокситоцин (демокситоцин) действует более длительно, для трансбуккального применения.

Применяется для стимуляции родов, для остановки послеродовых маточных атонических кровотечений, при задержке отделения плаценты, для стимуляции лактации.

Гормональные препараты щитовидной железы и антитиреоидные средства. Использование кальцитрина(кальцитонин) в стоматологии.

Щитовидная железа

Продуцирует трийодтиронин (Т₃) и тироксин (Т₄). В их синтезе принимает участие поступающий с пищей йод. Йодиды поглощаются щитовидной железой, где окисляются тиропероксидазой до йода, который взаимодействует с тирозином, при этом образуются моно- и дийодтирозин, из которых синтезируются Т₃ и Т₄. Образовавшиеся гормоны депонируются в фолликулах щитовидной железы в составе тиреоглобулина. Перед поступлением в кровь отщепляются от тиреоглобулина с помощью протеолитических ферментов. Т₄ – является прогормоном, в тканях он в основном превращается в Т₃, который действует на мембранные, митохондриальные и ядерные рецепторы различных тканей. Стимуляция специфических рецепторов в ядре клетки приводит к усилению синтеза ДНК, РНК и белков-ферментов. Взаимодействие гормонов с рецепторами митохондрий повышает энергетический обмен за счет активации дегидрогеназ, участвующих в транспорте водорода в дыхательной цепи.

В результате тиреоидные гормоны

– стимулируют обмен веществ, увеличивают основной обмен,

– увеличивают потребление кислорода,

– повышают температуру тела,

– увеличивают распад белков, углеводов и жиров,

– уменьшают гидрофильность тканей и увеличивают диурез,

– увеличивают эффекты катехоламинов, вызывают тахикардию,

– уменьшают уровень холестерина,

– регулируют рост и развитие организма,

– участвуют в формировании мозга и костной ткани,

– тормозят свободно-радикальные реакции и способствуют синтезу сурфактанта в легких.

Недостаток гормонов щитовидной железы в детском возрасте приводит к задержке роста, соматическим нарушениям и олигофрении (кретинизму). У взрослых развивается микседема (угнетаются обменные процессы, снижается умственная и физическая работоспособность, развиваются апатия, отеки (мукоидная инфильтрация), нарушается деятельность сердца).

Лечение гипотиреоза:

1. Препараты йода:

· Йодсодержащие продукты (морская капуста, рыба, кальмары, йодированная соль)

· Калия йодид и другие препараты йода (100-200 мкг в сутки для профилактики зоба)

2. Заместительную терапию:

· Тиреоидин (мало очищен)

· Синтетические аналоги: лиотиронин, левотироксин, L-тироксин, эутирокс, тиреотом, тиреокомб.

Эти препараты используются при синдроме дыхательных расстройств у недоношенных новорожденных.

3. ТТГ и рилизинг факторы, но в основном они используются для диагностики.

Гипертиреоз.

Тахикардия, повышенная возбудимость ЦНС, потливость, экзофтальм, зоб, кахексия, увеличение температуры тела, тремор.

В 1-ю очередь это нервная патология, поэтому применяют:

1). Психоседативные средства:

· Транквилизаторы.

· Β-адреноблокаторы (пропранолол) – нарушает переход менее активного тироксина в трийодтиронин, снижает чувствительность АР к КА и эффективно устраняет вегетативную симптоматику.

· Соли лития – снижают высвобождение гормонов из связи с тиреоглобулином.

2). Антитиреоидные средства:

1. Угнетают продукцию ТТГ – высокие дозы йода (160-180 мг) и дийодтирозин.

2. Угнетают синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе – мерказолил (тиамазол), пропилтиоурацил – ингибируют тиропероксидазу и угнетают йодирование тирозина, блокируют конъюгацию молекул йодтирозинов. Вызывают лейко- и тромбоцитопении, нарушают функцию печени, обладают зобогенным действием.

3. Нарушают поглощение йода ЩЖ – калия перхлорат (не используют, токсичен)

4. Разрушают фолликулы щитовидной железы – радиоактивный йод.

12Гормональные препараты, влияющие на обмен кальция (паратиреоидин, кальцитрин, паротин).

1) Кальцитонин – секретируется парафолликулярными клетками ЩЖ при низком содержании кальция во внеклеточной жидкости.

· Угнетает процесс декальцификации костей

· Стимулирует отложение фосфорно-кальциевых солей в костной ткани

· Снижает содержание кальция и уровень щелочной фосфатазы в крови

· Снижает секрецию гастрина

· Угнетает ЦОГ, уменьшает образование ПГ и ТХ, оказывает антиагрегантный эффект

· Оказывает анальгезирующее действие

· Стимулирует процессы репаративной регенерации

В медицинской практике используют кальцитрин (кальцитонин ЩЖ свиньи); синтетический лососевый кальцитонин – миакальцик; синтетический кальцитонин человека – цибакальцин.

Применение:

1. Болезнь Педжета (деформирующая остеодистрофия).

2. Гиперкальциемии.

3. Остеопороз, переломы костей.

4. Фантомные боли после ампутации конечности.

5. Комплексное лечение язвенной болезни и хронического обструктивного бронхита.

2) паратгормон– синтезируется паращитовидными железами, продукция регулируется уровнем кальция в крови.

· Вызывает декальцификацию костей и освобождение ионов кальция в кровь.

· Активирует гидроксилазу – фермент, переводящий кальцидиол в кальцитриол; в результате этого увеличивается реабсорбция ионов кальция и магния в почках и активируется всасывание ионов кальция из кишечника.

· Снижает реабсорбцию в почках фосфатов, аминокислот, бикарбонатов, ионов натрия, хлора и сульфатов.

В итоге концентрация кальция в крови увеличивается, а количество фосфатов уменьшается, что приводит к снижению возбудимость ЦНС.

При недостатке паратгормона возникает тетания – тетанические судороги, спазмы гладкой мускулатуры, вегетативные и психические расстройства.

Используются паратиреоидин (из ПЩЖ убойного скота) и терипаратид (активный фрагмент гормона).

Применение:гипопаратиреоз любой этиологии,тетания (+ кальций), спазмофилия.

Паротин- полипептидный гормон околоушной слюнной железы. Участвует в фосфорно-кальциевом обмене в костной и хрящевой тканях. При введении гормона наступает гипергликемия, гипохолестеринемия,гипопротеинемия. В отсутствии паротина снижается число пролиф. хондробластов, нарушается их ориентировка, дистрофия хрящей.

Гормоны поджелудочной железы. Инсулин, механизм действия, показания к применению, препараты. Недостатки инсулиновой терапии, коррекция. Возможное использование инсулина в стоматологии.