Лекарственные средства, влияющие на синтез факторов свертывания крови

К– антигеморрагический витамин, повышает свертываемость крови.

Природный витамин К₁ – филлохинон поступает с ратительной пищей (в шпинате, капусте, тыкве, крапиве); К₂ – менахинон содержится в продуктах животного происхождения – печени и синтезируется микрофлорой толстого кишечника. В медицине чаще используют синтетический водорастворимый аналог – викасол.

При гиповитаминозе наблюдается снижение содержания в крови протромбина и других факторов свертывания крови, что проявляется развитием геморрагического диатеза, кровоточивости.

Фармакодинамика

В организме витамин К существует в виде гидрохинона, эпоксида и хинона. В момент перехода витамина К из первой формы в эпоксидную он стимулирует фермент специальную карбоксилазу и активирует факторы свертывания крови: 7, 9, 10, протромбин. Повышается свертываемость крови.

Вит. К обладает антигипоксантной активностью, способствует транспорту водорода от НАДН к Ко Q, увеличивает синтез АТФ в митохондриях, образование альбуминов, сократительных белков, фактора эластичности сосудов.

ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ

I. Витамины, влияющие на углеводный обмен и обмен ацетилхолина.

витамин В₁– тиамина хлорид или бромид, антиневритический витамин. Содержится в злаках, отрубях, дрожжах. В грудном молоке содержится в достаточном количестве, в коровьем – мало.

Гиповитаминоз приводит к развитию полиневритов, мышечной слабости, нарушению чувствительности. В тяжелых случаях развивается бери-бери: параличи, парезы, нарушается функция ССС (сердечная недостаточность, тахикардия, отеки).

Фармакодинамика.

Образовавшийся в печени тиаминпирофосфат (кокарбоксилаза) является коферментом следующих ферментов:

1) декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот (ПВК, α-кетоглутаровой).

2) транскетолазы, участвующей в пентозофосфатном пути распада глюкозы.

Эти ферменты регулируют углеводный обмен, снижают содержание сахара в крови, способствуют ликвидации метаболического ацидоза, активации инсулина, увеличивают синтез АТФ и НАДФН (восстановленный никотинамидадениндинуклеотидфосфат).

Тиамин активирует холинацетилазу и угнетает АХЭ, активируя эффекты АХ и улучшая нервную и нервно-мышечную проводимость.

Применение.

1. Гиповитаминоз

2. Парезы, параличи, полиневриты (в т.ч. алкогольные), миастения, заболевания ЦНС.

3. Метаболический ацидоз – кокарбоксилаза.

4. Сердечная недостаточность (вместе с С.Г.), ИБС.

5. Запоры, парез кишечника.

6. Заболевания с нарушениями углеводного обмена.

7. При кожных заболеваниях (дерматозах, пиодермии, экземе, псориазе)

Гипервитаминоз.

· Аллергия: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

· При быстром в/в введении синаптоплегия: снижение АД, аритмии, нарушение сокращения скелетных, в т.ч. дыхательных мышц, угнетение ЦНС (незначительно устраняется при введении неостигмина и препаратов кальция).

II. Витамины, влияющие на окислительно-восстановительные процессы.

В₂, С, Р, РР, В₁₅

Витамин С – аскорбиновая кислота, антискорбутный, антиинфекционный.

В значительных количествах содержится в овощах, фруктах, ягодах, черной смородине.

Гиповитаминоз.Цинга или скорбут: утомляемость, сухость кожи, геморрагии, гингивит с кровоточивостью десен, выпадение зубов, угнетение иммунитета.

Фармакодинамика.

1. Участвует в ОВП: аскорбиновая кислота окисляется в дегидроаскорбиновую кислоту, что сопровождается переносом водорода и восстановлением окисленных субстратов.

2. Активирует синтез аминокислоты оксипролина, которая входит в состав основного вещества соединительной ткани – коллагена.

3. Активирует функцию надпочечников: увеличивает выработку глюкокортикоидов.

4. Обладает противовоспалительной активностью:

– укрепляет сосудистую стенку

– снижает сосудистую проницаемость

– уменьшает отек тканей

– снижает альтерацию

5. Обладает антиинфекционной активностью, что связано с антибактериальным действием и активацией фагоцитоза, системы интерферона и лизоцима.

6. Оказывает антитоксическое действие.

7. Является антиоксидантом.

8. Обладает иммуностимулирующей активностью: увеличивает синтез интерферона, лизоцима, иммуноглобулинов.

9. Обладает антигеморрагической активностью: способствует синтезу гиалуроновой кислоты, снижает проницаемость сосудистой стенки, угнетает гиалуронидазу.

10. Оказывает противоаллергическое действие: препятствует освобождению гистамина и увеличивает синтез ГКГ.

11. Облегчает всасывание железа из ЖКТ, его транспортировку и включение в гем, т. к. восстанавливает негеминовое 3-валентное железо в 2-валентное.

Применение.

1. Для профилактики гиповитаминоза.

2. Для лечения инфекционных заболеваний.

3. При гипо- и гиперхромных анемиях (переводит фолиевую кислоту в активную форму – тетрагидрофолиевую).

4. Геморрагические диатезы.

5. У ослабленных детей, с пониженным иммунитетом для профилактики ОРВИ и гриппа.

6. При интоксикациях и отравлениях.

7. Воспалительные и аллергические реакции.

8. В комплексном лечении атеросклероза, лучевой болезни, при вялотекущих регенеративных процессах.

Гипервитаминоз

1. Гемолиз эритроцитов.

2. Гипергликемия и глюкозурия, т. к. нарушается поступление глюкозы в ткани и повреждается островковый аппарат поджелудочной железы.

3. Повышает возбудимость ЦНС, нарушается сон, увеличивает АД.

4. Прерывание беременности в результате повышенного синтеза эстрогенов (беременным только физиологические дозы!).

5. Диспепсия.

витамин РР– никотиновая кислота, никотинамид. Содержится в гречке, молоке. Никотинамид образуется в организме из триптофана.

Гиповитаминоз (пеллагра): диарея, дерматит, деменция, глоссит, гастрит, дистрофия.

Фармакодинамика. Входит в состав никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотид фосфата (НАДФ), которые являются коферментами дегидрогеназ, участвующих в дыхании тканей и метаболических процессах.

Фармакологические эффекты.

1. Регулирует синтез белков, жиров, распад гликогена.

2. Увеличивает активность фибринолитической системы и снижает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование ТХА₂).

3. Обладает антиатерогенной активностью, уменьшает синтез ЛПОНП и увеличивает образование ЛПВП (липопротеиды).

4. Способствует освобождению гистамина и активации системы кининов.

5. Витамин РР расширяет сосуды и улучшает микроциркуляцию.

Показания к применению:

1. Гиповитаминоз (пеллагра).

2. В комплексном лечении атеросклероза.

3. Облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, дисциркуляторная энцефалопатия в комплексе с другими препаратами (пикамилон, никоверин, никошпан, ксантинола никотинат).

4. При тромбозах.

5. Гастриты с пониженной секрецией.

6. Кожные заболевания.

Побочные эффекты:

· Связаны с активацией гистамина (расширение сосудов кожи и покраснение, чувство жара, тахикардия, снижение АД, крапивница, зуд).

· Увеличение секреции желудочного сока.