Применение вещества Фталилсульфатиазол

Дизентерия, колит, гастроэнтерит, профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Побочные действия вещества Фталилсульфатиазол

Системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, редки в связи с незначительным всасыванием. Недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), аллергические реакции (сыпь, лихорадка), агранулоцитоз, апластическая анемия).

2.Пенициллины включают следующие основные группы: 1) биосинтетические (бензилпенициллин, его соли и эфиры, феноксиметилпенициллин); 2) полусинтетические: а) активные преимущественно в отношении прамположительных бактерий (метициллин, препараты изоксазолиловой группы - оксациллин, диклоксациллин, клоксациллин и др.); б) широкого спектра действия (ампициллин, амоксициллин, тикар-циллин, карбенициллин, азлоциллин, мезлоциллин, пипера-циллин и др.). Природные пенициллины: бензилпенициллин (пенициллин); феноксиметилпенициллин; бициллин-1; бициллин-3; бициллин-5. Антистафилококковые пенициллины: оксациллин. Пенициллины расширенного спектра: ампициллин, амоксициллин. Антисинегнойные пенициллины: карбоксипенициллин; уреидопенициллины - азлоциллин, пиперациллин. Ингибиторозащитные пенициллин: амоксициллин; ампициллин; тикарциллин; пиперациллин.

Биосинтетические пенициллины

БензилП (натриевая и калиевая соли)

БензилП прокаин (новокаиновая соль П)

ФеноксиметилП (Бициллин-3, -5)

Механизм

Эффект – бактерицидный

Мишень – ферменты (Псвязывающие белки), участвующие в синтезе пептидогликана.

Спектр

1. Гр(+) кокки, не продуцирующие β-лактамазу: пневмоК, стрептоК, стафилоК.

2. Гр(-) кокки: менингоК, гоноК.

3. Дифтерия, сифилис.

4. Многие анаэробы (кроме Bacteroides fragilis)

5. Спирохеты.

Пути введения

Парентерально – бензилП (т.к. желудочный сок разрушает)

Перорагльно – ФеноксиметилП (у детей – легкие инфекции)

Бициллин – пролонгировання форма бензилП – депо П, в/мыш.

Через ГЭБ не проходят

Выводятся

В основном почками

Применение

Тонзилофарингит, скарлатина, рожа, сифилис, лептоспироз.

Побочные эффекты

Токсичность низкая (нет ПГ).

Аллергия – 1-10% (высыпания, дерматит, лихорадка; отеки слизистых, артриты, поражение почек или анафилактический шок).

Раздражающее действие – глоссит, стоматит, тошнота, понос.

В/мышечное введение – боль, инфильтраты, асептический некроз мышц.

В/венное введение – флебиты, тромбофлебиты.

Полусинтетичесие пенициллины

П-азоустойчивые = ИзоксазолП-ы

Оксациллин

Широкого спектра д-вия = АминоП

Ампициллин, Амоксициллин

Против синегнойной палочки

КарбоксиП-ы

Карбенициллин, Тикарциллин

УреидоП-ы

Азлоциллин, Мезлоцилин, Пиперациллин

С β-лактамазами = «Защищ-ые П-ы»

Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая к-та)

Уназин (Ампициллин + Сульбактам)

Тазоцин (Пиперациллин + Тазобактам)

Особенности

П-азоустройчивые – β-лактамное кольцо защищено и не разрушается β-лактамазами стафилококков.

Оксациллин

Инфекции, вызыванные стафило-кокками, кот продуцируют П-азу.

Внуть и в/мыш

Стафилококковая инфекция кожи, мягких тканей, костей, суставов, при пневмонии.

АминоП-ы

Ампициллин

Гр(+), Гр(-) (сальмонеллы, протей, E.Coli, палочка инфлюенцы).

Разрушается П-азой – неэффективен против П-азообразующих стафилоК.

Кислотостабилен, хорошо всасывается через ЖКТ, проникает через ГЭБ. Выводится почками. Малотоксичен.

Ампиокс = Ампицеллин+Оксациллин

КарбоксиП-ы

Карбенициллин. По спектру ~ ампициллину, кроме протея + уничтожает синегнойную палочку. Разрушается П-азой. В кислой среде желудка разрушается. Плохо проникает через ГЭБ. Выделяется почками и частично печенью.

С ингибиторами β-лактамаз

Разрушеют β-лактамазы – восстанавливают чувствительность м/о к П-ну.

Билет№ 12

Канамицин аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулёзный препарат II ряда

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приёма внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, плёнки глазные

ФармакокинетикаПри приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Не метаболизируется.T_1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Фарм.действие:Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину, хлорамфениколу и др., в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и др. анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Слабоактивен против Streptococcus

Показания:Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, ЦНС, брюшной полости, органов дыхания, кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, сепсис, послеоперационные инфекции. Внутрь - кишечные инфекции (дизентерия, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ; печеночная кома.

Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени; при длительном приеме внутрь - синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный кал). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность токсическое действие на вестибулярный аппарат. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.

2. Спирты