Противоэпилептическое средство

Механизм действия вальпроевой кислоты и ее солей связывают с их специфическим влиянием на метаболизм гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), так как она является ингибитором фермента (трансферазы ГАМК, или ГАМК Т), обусловливающего ферментативное превращение и инактивацию ГАМК. Учитывая, что ГАМК является эндогенным тормозным медиатором, угнетающим пре- и постсинаптические разряды, уменьшающим возбудимость постсинаптических мембран, считают, что, повышая содержание_ГАМК центральной нервной системе, препараты вальпроевой кислоты понижают этим путем возбудимость и судорожную готовность, моторных зон головного мозга. Препараты вальпроевой кислоты оказывают не только противосудорожное действие, но улучшают психическое состояние и настроение больных.

Применяют вальпроевую кислоту или вальпроат натрия при разных формах эпилепсии (petit mal, grand mal и смешанных формах), при фокальных припадках (моторных, психомоторных).

Таб 0,5 3-4р в д во время еды.

ЛЕВОДОПА(Levodopum).

При болезни Паркинсона

Диоксифенилаланин (сокращенно ДОФА)-это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина. В связи с тем что при паркинсонизме понижено содержание дофамина в базальных ганглиях мозга, для лечения этого заболевания целесообразно применение веществ, повышающих содержание этого амина в центральной нервной системе. Сам дофамин не может быть использован для этой цели, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть применен его предшественник — диоксифениланин (дофа), который при пероральном введении всасывается, проникает в центральную нервную систему, подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и оказывает при паркинсонизме лечебный эффект.

Назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (постэицефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме. Имеются указания на эффективность препарата при наследственных экстрапирамидных заболеваниях, характеризующихся акинеторигидным синдромом. Имеются также данные о положительном действии 1-дофа в сочетании с хирургическими методами лечения паркинсонизма. Обнаружена также эффективность 1-дофа при лечении деформирующей мышечной дистоиии. внутрь во время или после еды. Начальная доза составлявт обычно 0,25 г в день, через каждые 2 — 3 дне дозу увеличивают на 0,25 и до суточной дозы 3 г.

Таб по 0,25

НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).

Как и другие производные бензодиазепина, нитразепам оказывает транквилизирующее, анксиолитическое (противотревожное), мышечно-расслабляющее (миорелаксантное), противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы.

В механизме действия нитразепама, так же как и других бензодиазепинов (транквилизаторов), важную роль играет усиление под их влиянием тормозного действия ГАМК в области синапсов головного мозга и связывание этих веществ со специфическими (бензодиазепиновыми) рецепторами. Характерной фармакологической особенностью нитразепама является относительно сильное снотворное действие, в связи с чем он отнесен к группе снотворных средств. Снотворное действие препарата связано главным образом с влиянием на подкорковые структуры мозга и уменьшением эмоционального возбуждения и напряжения. Препарат усиливает действие других снотворных средств, а также анальгетиков. Под влиянием нитразепама увеличиваются глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20—45 мин после приема и длится 6-8ч

Применяют нитразепам при нарушениях сна различного характера, а также при неврозах различного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами препарат назначают при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (в маниакальной и гипоманиакальной фазе), при некоторых органических поражениях центральной нервной системы (травма, расстройства мозгового кровообращения), а также для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме. Как успокаивающее и противосудорожное средство нитразепам в комплексе с противосудорожными препаратами назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде.

Rp.: Tab. Nitrazepami 0,01 N. 10 D.S. По I таблетке за полчаса до сна

ФЕНОБАРБИТАЛ(Phenobarbitalum).

повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожиое действие.

По сравнению с другими барбитуратами сильнее понижает возбудимость двигательных центров головного мозга, в связи с чем находит широкое применение при лечении эпилепсии, хореи и спастических параличей. В малых дозах оказывает положительное влияние при начальных стадиях гипертонической болезни и при сосудистых спазмах (мигрень, стенокардия). Сон, вызываемый барбитуратами (так же как и большинством других снотворных средств), по своему течению отличается от естественного сна. Барбитураты облегчают засыпание, но меняют фазовую структуру сна; укорачивают продолжительность так называемого быстрого (парадоксального) сна. При применении фенобарбитала (особенно при длительном приеме) возможны явления общего угнетения, повышенная сонливость, атаксия, понижение артериального давления, появление кожной сыпи, сдвиги со стороны крови.

Rp.: Tab. Phenobarbitali 0,1 N.6 D.S. По 1 таблетке на ночь за 30 мин до сна (запить теплым чаем)

МОРФИН (Morphinum).

является основным представителем группы наркотических анальгетиков.

Он оказывает сильное болеутоляющее действие. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект; этот эффект более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие (морфинизм). Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность центральной нервной системы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость кашлевого центра. Морфин вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии. В результате активации нейронов глазодвигательных нервов морфин вызывает у людей миоз. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками. Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых («триггерных») зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают. Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышается тонус мускулатуры антралыгой части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника, ослабляется перистальтика, замедляется продвижение пищевых масс, что приводит к развитию запора. Наблюдается также спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может повышаться тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхосназма. Под влиянием морфина тормозится секреторная активность желудочно-ки- шечиого тракта. В связи со стимуляцией выделения антидиуретического гормона возможно уменьшение мочеотделения. Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются. Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы вызывают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания типа Чейна—Стокса и последующую остановку дыхания.

Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном каш- кашле, при сильной одышке, связанной с острой сердечной недостаточностью.

Rp.: Sol. Morphini hydcochloridi 1 % I ml D.t.d.N. 6 in ampull. S. По 1 мл под кожу

ПРОМЕДОЛ (Promedolum).

Промедол обладает сильной анальгезирующей активностью.

По влиянию на центральную нервную систему промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анальгетикам понижает суммационную способность центральной нервной системы, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Оказывает снотворное действие (преимущественно в возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т. п. Весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних opганов и кровеносных сосудов. В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов;

Rp.: Sol. Promedoli 2% 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл 2 раза в день под кожу

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum actljlsalicylicum).

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие, и ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салнцилатов) объясняют влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. Существенное значение в механизме противовоспалительного действия имеет ингибирование простагландинсинтетазы. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина. В последние годы уделяют много внимания влиянию ацетилсалициловой кислоты на коагуляционные свойства крови, агрегацию и адгезию тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота обладает слабой антикоагулянтной активностью, вместе с тем она оказывает выраженное ингибирующее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов, на освобождение и активацию тромбоцитарного фактора 3 и фактора 4. Кроме того, она ингибирует биосинтез тромбоксана, эндогенного соединения (производного арахидоновой кислоты), способствующего агрегации тромбоцитов и образованию тромбов. Ацетилсалициловая кислота несколько уменьшает также адгезию тромбоцитов. Длительное (особенно без врачебного контроля) применение ацетилсалициловой кислоты может вызывать не только диспепсические явления, но и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды; таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком).

Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,25 (0,5) N. 10 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ (Diklofenac-Natrium).