АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum)

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.

Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения. Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным, снотворным и анксиолитическим (противотревожным) эффектом.Вместе с тем амитриптилин не полностью лишен и стимулирующего, психоэнергизирующего эффекта.

Стимулирующий эффект особенно выражен в определенном интервале доз (у каждого больного этот интервал индивидуален) и связан частично с повышением при этих дозах концентрации основного активного метаболита амитриптилина— нортриптилина, обладающего выраженным стимулирующим и психоэнергизирующим действием, частично с антидепрессивным и стимулирующе-энергизирующим действием самого амитриптилина. При превышении верхней границы этого «окна» доз седативное действие амитриптилина снова начинает преобладать, а видимое стимулирующее (а иногда и антидепрессивное) действие ослабевает. При низких дозах, ниже некоторого индивидуального «антидепрессивного порога», ни стимулирующего, ни антидепрессивного действия практически не наблюдается — лишь неспецифическое седативное, снотворное и противотревожное. Является ингибитором обратного нейронального захвата медиа- торных моноаминов; ингибирования МАО не вызывает. Обладает значительной холинолитической активнос- активностью. Оказывает сильное тимолептическое действие, сочетающееся с выраженным седативным эффектом.

Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что может иметь место при применении антидепрессантов-стимуляторов (имизина и др.).

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (2-3таб), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.

Таблетки по 0,025 г

КОРДИАМИН (Cordiaminum). Препарат группы аналептиков, стимуляторов центральной нервной системы неселективного действия. Является аналептиком со смешанным механизмом действия, кроме стимуляции центральной нервной системы также оказывает стимулирующее действие на хеморецепторы. Оказывает действие преимущественно на головной мозг, в частности на дыхательный и сосудодвигательный центры в продолговатом мозге. Препарат облегчает процесс передачи нервных импульсов между нейронами, повышая таким образом возбудимость и чувствительность дыхательного центра к естественным раздражителям (таким как углекислота). Препарат также слегка угнетает процессы торможения в головном мозге, способствует более длительному проявлению импульсного последействия. За счет стимуляции сосудодвигательного центра усиливается периферическое сопротивление сосудов, что приводит к общему повышению артериального давления. Прием препарата не оказывает прямого действия на сердце. Путем стимуляции хеморецепторов находящихся в каротидном синусе препарат способствует учащению дыхательных движений. Таким образом, проявляется его периферическое действие, которое отличает кордиамин от других аналептиков По фармакологическим свойствам препарат является антагонистом веществ проявляющих наркотическое действие, в том числе наркозных и снотворных лекарственных средств, и может быть использован при отравлении этими препаратами. Прием препарата кордиамин приводит к учащению дыхательных движений, устраняет поверхностное дыхание, делая его более глубоким, приводит к нормализации артериального давления, способствует возвращению ясного сознания. Кордиамин стимулирует центральную нервную систему, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (особенно при пониженном тонусе сосудо-двигательного центра). Прямого стимулирующего действия на сердце и сосудосуживающего эффекта не оказывает. В больших (токсических) дозах может вызывать клонические судороги. Применяют при острых и хронических расстройствах кровообращения, при понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания у больных инфекционными заболеваниями и у выздоравливающих, при остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде, а также при асфиксии ново- новорожденных. Rp.: Cordiamini I ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл под кожу 1—2 раза в день

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum).

Этимизол оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр и относится к группе дыхательных аналептиков, вместе с тем он активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови.

Имеются также данные о том, что этимизол улучшает краткосрочную память и способствует повышению умственной работоспособности. В качестве стимулятора дыхания этимизол применяют при отравлениях наркотиками и анальгетиками, во время и после хирургического наркоза, при ателектазе легких и при других состояниях, сопровождающихся гиповентиляцией легких. Имеются данные о применении этимизола при асфиксии и постасфиксических состояниях у новорожденных детей. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол применяют так же, как противовоспалительное и антиаллергическое средство при артритах, полиартритах воспалительного характера, а также при некоторых формах бронхиальной астмы. Бронхолитическое действие препарата частично также связано с его умеренными спазмолитическими

свойствами.