На эффекте первого прохождения через печень основано действие пролекарств

5) Доза ЛС, подвергающихся выраженному пресистемному метаболизму, при введении внутрь всегда выше, чем при внутривенном введении.

36. Какой путь введения ЛС в организм человека характеризуется максимально выраженным эффектом первого прохождения через печень?

1) Внутривенный.

2) Ингаляционный.

Пероральный.

4) Ректальный.

5) Внутримышечный.

37. Что такое биодоступность лекарственного средства?

1) Часть введенной дозы, подвергшейся биотрансформации.

2) Часть введенной дозы, попавшая в больной орган.

Часть введенной в организм дозы, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде или в виде активных метаболитов.

4) Часть введенной дозы, оказывающей биологические эффекты.

5) Часть введенной дозы, попавшая в головной мозг.

38. Какие факторы оказывают наибольшее влияние на биодоступность ЛС?

1) Химико-фармацевтическая растворимость лекарственного препарата.

2) Скорость почечной экскреции.

3) Абсорбция в желудочно-кишечном тракте.

4) Эффект первого прохождения через печень.

5) Способ введения.

39. При каком пути введения ЛС в организм человека биодоступность их будет максимальной?

1) Подкожном.

2) Ректальном.

3) Сублингвальном.

4) Внутривенном.

5) Ингаляционном.

40. Величина биодоступности важна для определения:

Пути введения ЛС.

Величины нагрузочной дозы.

3) Кратности приема.

4) Скорости выведения.

5) Активности препарата.

41. Что такое биоэквивалентность ЛС?

1) Содержание в препаратах, выпускаемых различными фармацев­тическими фирмами, одинакового количества ЛС.

2) Сходство фармакокинетических параметров одного и того же действующего вещества, содержащегося в ЛС, выпущенных различными фармацевтическими производителями, или в различных лекарственных формах ЛС.

3) Время, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови уменьшается в 2 раза.

4) Состояние, при котором количество всосавшегося ЛС равно количеству выведенного.

5) Способность ЛС сохранять свои физико-химические свойства при поступлении в организм.

42. Какие фармакокинетические параметры наиболее значимы при изучении биоэквивалентности ЛС?

Максимальная концентрация ЛС в крови.

Время достижения максимальной концентрации ЛС в крови.

3) Аффинитет ЛС.

4) Площадь под кривой «изменение концентрации ЛС в плазме крови в зависимости от времени».

5) Внутренняя активность ЛС.

43. Что такое кажущийся объем распределения ЛС?

1) Гипотетический объем, необходимый для равномерного распределения всего количества ЛС (введенной дозы) в концентрации, аналогичной таковой в плазме крови.

2) Объем циркулирующей крови.

3) Объем жировой ткани.

4) Объем кровотока в органах и тканях.

5) Объем всего организма.

44. Что характеризует кажущийся объем распределения?

1) Скорость всасывания ЛС.

2) Скорость выведения препарата.

3) Скорость биотрансформации препарата.

4) Эффективность препарата.

5) Способность препарата проникать в органы и ткани.

45. Какие факторы определяют величину кажущегося объема распределения?

1) Физико-химические свойства ЛС.

2) Кровоток в органах и тканях.

3) Скорость всасывания ЛС.

4) Период полувыведения ЛС.

5) Сродство ЛС к тем или иным тканям.

46. Что характеризует фракцию ЛС, связанную с белками плазмы?

1) Фармакологическая инертность.

2) Низкая диффузионная способность.

3) Сниженная экскреция путем гломерулярной фильтрации.

4) Повышенный метаболизм.

47. Выберите правильные утверждения.

1) Основными транспортными белками ЛС являются альбумин и a₁-гликопротеин.

2) ЛС могут конкурировать между собой и с естественными метаболитами за связь с белками плазмы крови.

3) Адсорбция ЛС на белках необратима.

4) Степень сродства липофильных ЛС с альбумином выше, чем гидрофильных ЛС.

5) Связь с белками плазмы крови имеет наибольшее клиническое значение, если ЛС связано с ними более чем на 90%.

48. Что такое элиминация ЛС?

1) Распределение в организме.

Удаление из организма.

3) Всасывание в желудочно-кишечном тракте.

4) Накопление в тканях-мишенях.

5) Обратимое связывание с рецептором.

49. В каком органе у человека преимущественно происходит биотрансформация лекарственных веществ?

1) Легкие.

Печень.

3) Кишечник.

4) Почки.

5) Поджелудочная железа.

50. Какие из ниже перечисленных реакций относят к I фазе метаболизма лекарственных средств?

Окисление.

Восстановление.

Гидролиз.

4) Ацетилирование.

Дезаминирование.

51. Какие из нижеперечисленных реакций относят ко II фазе метаболизма лекарственных средств?

Ацетилирование.

Глюкуронидация.

3) Окисление.

4) Восстановление.

Метилирование.

52. Для каких препаратов биотрансформация в печени наиболее значима?

1) Гидрофильных.

Липофильных.

3) Газообразных.

53. Наиболее типичными результатами биотрансформации лекарственных веществ в организме являются: