Скорость печеночного кровотока

Высокая степень экстракции ЛС гепатоцитами из крови.

5) Низкая биодоступность.

124. Укажите правильные утверждения, касающиеся транспортных белков ЛС:

1) Степень сродства α₁-гликопроеина со слабыми основаниями выше, чем со слабыми кислотами.

2) У альбумина имеется только один участок связывания.

3) У α₁-гликопроеином имеется несколько участков связывания

Гипоальбуминемия может увеличивать вероятность развития побочных эффектов.

5) В большинстве случаев белки играют роль депо, регулирующего баланс между связанной и свободной формой ЛС.

125. Большинство лекарственных препаратов имеет низкую молекулярную массу (100-1000 Da), однако существуют и высокомолекулярные ЛС (тканевой активатор плазминогена, моноклональные антитела). Укажите особенности их фармакокинетики:

Обычно вводятся парентерально.

2) Назначаются внутрь, т.к. это препятствует их быстрой элиминации.

При подкожном введении абсорбируются в лимфатические капилляры и создают высокие локальные концентрации в лимфатической системе.

При внутривенном введения объем распределения ограничен внутрисосудистым и интерстициальным компартментами.

Основными ферментами их биотрансформации в печени являются протеазы и пептидазы.

126. Укажите белки-мишени ЛС, связывание с которыми вызывает фармакологический ответ?

1) Транспортные белки.

Ферменты.

Переносчики (транспортеры), локализованные в биологической мембране.

Рецепторы.

Ионные каналы.

127. Что из перечисленного ниже изучает фармакокинетика?

1) Абсорбция.

2) Распределение.

3) Биотрансформация.

4) Экскреция.

5) Побочные эффекты.

128. Какой механизм переноса ЛС через биологические мембраны осуществляется согласно уравнению Хендерсона – Хассельбаха?

Пассивная диффузия через мембраны клеток по градиенту концентрации путем растворения в липидах мембран.

2) Фильтрация.

3) Облегченная диффузия.

4) Активный перенос.

5) Пиноцитоз.

129. Какой вид транспорта используется для переноса через биологические мембраны высокомолекулярных веществ?

1) Пассивная диффузия через мембраны клеток по градиенту концентрации путем растворения в липидах мембран.

2) Фильтрация.

3) Облегченная диффузия.

Активный перенос.

5) Пиноцитоз.

130. Укажите процессы, относящиеся к фармакокинетике:

Ферментативная инактивация ЛС.

Выведение метаболитов ЛС с мочой.

Поступление ЛС из ЖКТ в системный кровоток.

4) Расширение коронарных сосудов.

Накопление ЛС в жировой ткани.

131. Укажите правильное утверждение, касающееся стероидных ЛС:

1) Проникают через мембрану клетки водные поры.

2) Их транспорт через цитоплазматическую мембрану требует гидролиза АТФ.

3) Внутри клетки они взаимодействуют с белком теплового шока (hsp 90).

4) Их рецепторы локализованы на цитоплазматической мембране.

Обладают высоким коэффициентом клеточной проницаемости.

132. В какой орган или какую ткань ЛС будет поступать медленнее всего:

1) Печень.

2) Мозг.

Жировая ткань.

4) Мышцы.

5) Почки.

133. Что из нижеперечисленного малозначимо для проникновения ЛС, через стенку капилляра, но является самым важным для прохождения через цитоплазматическую мембрану?

1) Молекулярная масса.

Растворимость в липидах.

3) Константа диссоциации.

4) pH биологических сред.

5) pKa.

134. Что является самым важным для прохождения через стенку капилляра?

Молекулярная масса.

2) Растворимость в липидах.

3) Константа диссоциации.

4) pH биологических сред.

5) pKa.

135. Какой плазменный белок, прежде всего, будет связывать слабые кислоты?

1) α₁-фетопротеин.

2) Церулоплазмин.

Альбумин.

4) α₁-гликопроиен.

5) Транскортин.

136. Какой плазменный белок, прежде всего, будет связывать слабые основания?

1) α₁-фетопротеин.

2) Церулоплазмин.

3) Альбумин.

4) α₁-гликопроиен.

5) Транскортин.

137. Укажите правильное утверждение, касающееся прочности связей ЛС с рецептором:

1) Ван-дер-ваальсова > водородная > ионная > ковалентная.

2) Ионная > ковалентная > водородная > Ван-дер-ваальсова.

3) Ковалентная > водородная > ионная > Ван-дер-ваальсова.

4) Ковалентная > ионная > водородная > Ван-дер-ваальсова.

5) Ван-дер-ваальсова > водородная > ковалентная > ионная.

138. Какие вторичные мессенджеры участвуют в передаче сигнала с G-белок сопряженного рецептора на эффектор?

ДАГ.

2) ГДФ.

3) ИФ₃.

ЦАМФ.

Ц ГМФ.

139. Укажите правильное утверждение, касающееся стационарной (равновесной) концентрации C_ss?