![]()
Главная Обратная связь Дисциплины:
Архитектура (936) ![]()
|
Средства, угнетающие лейкопоэз
Чаще всего вызывают угнетение лейкопоэза противоопухолевые препараты (цитостатики) — меркаптопурин, метотрексат, тиофосфамид и др. (см. Противобластомные средства).__
3.Лізиноприл, лозартан. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування.
Гипотензивные средства Гипотензивными (антигипертензивными) называют препараты, способные снижать систем- ное АД и применяющиеся, главным образом, в лечении и профилактике различных форм артериальной гипертензии, а также других патологических состояний, сопровождающихся спазмом периферических сосудов. По механизму действия гипотензивные средства (ГС) делятся на 7 групп: • Нейротропные препараты; • Миотропные препараты; • Антагонисты кальция; • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ); • Активаторы К+ — каналов; • Блокаторы ангиотензиновых рецепторов; • Диуретики.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) При некоторых формах гипертонии в результате снижения почечного кровотока стимули- руется образование ренина в корковом слое почек. Рении воздействует на a-2-глобулин (ан- гиотензиноген), отщепляет от него ангиотензин-1. Последний под влиянием особого кон- вертирующего (превращающего) фермента карбоксипептидазы-2 превращается в легких в ангиотензин-2, из которого в надпочечниках вырабатывается ангиотензин-3. Ангйотензин-2 оказывает мощное вазоконстрикторное действие, задерживает натрий, усиливает образова- ние альдостерона. Препараты этой группы тормозят превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, снижают образование альдостерона, что приводит к снижению АД. Эти препараты наиболее эффектив- ны при гипертонической болезни с высокой активностью ренина в плазме крови.
Лизиноприл — Lisinopril* Преимущество — после приема препарата антигипертензивный эффект сохраняется 24 часа. Дозирование: начальная доза — 2,5-5 мг, которую постепенно повышают до 20-40 мг в сутки под контролем АД. Побочные эффекты: см. Каптоприл Форма выпуска: табл. 0,005; 0,01; 0,02; 0,04. В комбинации с диуретиком дихлотиазидом (табл. «Липразид») гипотензивный эффект усиливается. Новые ингибиторы АПФ Рамиприл — Ramipril* Табл. 0,00125; 0,0025; 0,005 Периндоприл — Perindopril*, Prestarium* Табл. 0,002 и 0,004 Фозиноприл — Fosinopril* Табл. 0,01 и 0,02
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов Лозартан — 1о$аПап*, Согааг* Являетсяспецифическим антагонистом рецепторов ангиотензина 2 (типа АТ^. В итоге с н и ж а е т с я ОПСС, уменьшается постнагрузка и системное АД. Понижается давление в малом круге кровообращения. Дозирование: по 1-2 табл. 1 раз в день Побочные эффекты: изредка головокружение, головная боль. Противопоказания: беременность форма выпуска: табл. 0,05.
4.Джерела отримання ліків
Джерело отримання. Лікарські речовини добувають з природної сировини і продуктів синтетичного походження. Джерелами отримання лікарських речовин є лікарські рослини, продукти надр землі, органи тварин, продукти життєдіяльності мікроорганізмів і грибів, продукти синтетичного та напівсинтетичного виробництва, а також генно-інженерних технологій.
ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №2 1.Препарати жіночих статевих гормонів (естро- і гестагенів). Біологічна роль, препарати, показання і протипоказання до застосування.
В организме женщины вырабатываются следующие виды гормонов: • эстрогены(синтезируются клетками фолликулов); • гестагены(продукты желтого тела); • минорные гормоны(образуются в яичниках). К ним относят ингибин,который угнетает образование фолликулостимулирующего гормона в аденогипофизе, и релаксин,который способствует размягчению лонного сочленения, костей и связок таза, шейки матки. Эстрогены Наиболее важным натуральным эстрогеном, образующимся в яичниках женщины, является Эстрон. Физиологические эффекты эстрогенов: • обеспечивают рост и развитие организма в целом по женскому типу; обеспечивают форми- рование и функцию половых органов и развитие вторичных половых признаков, в част- ности, роста молочных желез, оволосения по женскому типу, формирования пропорций тела; • обеспечивают овариально-менструальный цикл; • стимулируют пролиферацию эндометрия, что способствует имплантации оплодотворен- ной яйцеклетки; • вызывают спонтанные сокращения матки и повышают ее чувствительность к ацетилхоли- ну и окситоцину. Экстрагенитапъные эффекты: • задерживают соли кальция и фосфора в костях, обеспечивают прочность костной ткани, поэтому при дефиците эстрогенов развивается остеопороз; • обладают антиоксидантным действием, защищая сердечно-мосудистую систему и другие органы женского организма к сосудистым заболеваниям; . повышают концентрацию в крови липопротеинов высокой плотности (антиатероген- ньгх); , обладают вазорелаксирующим эффектом (способствуют расслаблению гладкой мускулату- ры сосудистой стенки); . в ЦНС под их влиянием осуществляется образование эндорфинов, в коже — коллагена. Все эти эффекты происходят благодаря синтезу специфических белков в соответствующих органах и тканях, который происходит после связывания гормонов со специфическими вну- триклеточными эстрогеновыми рецепторами. Применение: инфантилизм; аменоррея, олигоменоррея, дисменоррея; бесплодие, климак- терический возраст; аденома и рак предстательной железы у мужчин; при слабой родовой деятельности; рак грудной железы у женщин старше 60 лет. Применяют также для профилак- тики и лечения остеопороза у женщин в период менопаузы. Эстрогены также входят в состав гормональных противозачаточных средств. Противопоказания: беременность; воспалительные заболевания женских половых органов. Эстрон — Оввиопит. Син.: Фолликулин Получают из мочи беременных женщин или животных. Свое действие оказывает через эстрогеночувствительные рецепторы, имеющиеся во многих тканях, в частности в органах репродуктивной системы. Оказывает гипохолестеринемическое действие, повышает чувстви- тельность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах может за- держивать натрий и воду в организме, тормозит эритропоэз. Форма выпуска: амп. по 1 мл 0,05 % и 0,1 % масл. р-р. Эстрадиола дипропионат — ОеИгасЧоИ сИргорюпаз Вместе с эстроном вырабатывается в организме женщины. Эстрогенная активность в 2 раза выше, чем у эстрона. Оказывает сильное и продолжительное действие. Эстрадиола дипропио- нат используется также у мужчин в качестве гемостимулирующего средства при остром ра- диационном поражении. Форма выпуска: амп. по 1 мл 0,1 % масл. р-ра. Этинилэстрадиол — ЕМпИоеЯгшИоШт. Син.: Микрофоллин Синтетический эстрогенный препарат. Обладает наиболее выраженной эстрогенной ак- тивностью (в 50 раз сильнее эстрона) и сохраняет эффект при приеме внутрь. Препарат хоро- шо переносится, при больших дозах возможна тошнота, рвота, головокружение. Форма выпуска: табл. по 0,00001 и 0,00005. Синэстрол — ЗупоеБ^о/ит Синтетический эстрогенный препарат нестероидного строения. По активности близок к эстрону. Показания к применению такие же, как и у других эстрогенов. Можно применять также в послеродовом периоде для уменьшения лактации. Форма выпуска: табл. по 0,001; амп. по 1 мл 0,1 % масляного р-ра (при всех показаниях к применению эстрогенов) и 2 % масляного р-ра (только для лечения злокачественных новооб- разований). Антиэстрогены Тамоксифен — ТатохНепит Является антиэстрогенным препаратом. Конкурирует с эстрогенами в органах-мишенях, препятствует их связывания с рецепторами. Показания к применению: рак молочной железы у женщин в период менопаузы. Изредка применяют при ановулярном бесплодии, при раке эндометрия. Побочные эффекты: диспепсические расстройства, маточные кровотечения, тромбозы, ретинопатии. Форма выпуска: табл. 0,01; 0,02; 0,04 г. Гестагены Образуются в лютеоцитах желтого тела, плаценте, коре надпочечников и, частично, в яичниках Физиологические эффекты: • Обеспечивают разрастание желез эндометрия, т.е. стадию секреции в слизистой оболочке матки и подготавливают матку к имплантации оплодотворенного яйца; • Во время беременности обеспечивают формирование децидуальной оболочки плаценты; • Уменьшают возбудимость и моторику матки и ее труб; • Стимулируют выработку молока молочными железами. Показания к применению: привычный и угрожающий выкидыш; аменоррея, дисменоррея; как противозачаточное средство совместно с эстрогенами; бесплодие. Прогестерон — РгодеИегопит Получают синтетическим путем. Хорошо переносится, однако изредка может повысить АД, возникают отеки. Форма выпуска: амп. по 1 мл 0,5-1-2,5 % масляного раствора; капе, по 0,1. Оксипрогестерона капронат — ОхургодезгегоЫ саргоа*. Син.: Гормофорт Эффект наступает медленно, и длится от 7 до 14 дней, поэтому мало эффективен при дис- функциональных маточных кровотечениях. Форма выпуска: амп. по 1 мл 12,5 % и 25 % масл. р-р. К противогестагеннымпрепаратам относят Мифепристон,средство стероидной структу- ры. Он препятствует действию гестагенов путем блокады прогестиновых рецепторов матки, тем самым стимулирует сокращения миометрия и вызывает аборт. Препарат используют для прерывания беременности. Наибольший эффект его наблюдается в ранние сроки беременности. Для усиления действия его часто комбинируют с простагландинами.
2.Класифікація протиаритмічних засобів. Препарати кожної групи. Механізм дії.
Сюда относятся лекарственные вещества, способные нормализовать нарушенный сердечный ритм (аритмию) или предупреждать приступ аритмии. Этим свойством обладают препараты различных фармакологических групп. Например, седативные средства (бромиды) и транкви- лизаторы (седуксен) эффективны при аритмиях, обусловленных эмоциональным напряжени- ем. Аритмии, связанные с нарушением трофики миокарда, могут устраняться и профилакти- роваться антиангинальными препаратами (нитроглицерин, нитросорбид и др.). Нестероид- ные противовоспалительные средства способны профилактировать развитие аритмий сердца на почве воспалительных процессов, например, при миокардитах. Противоаритмическими свойствами обладают М-холиноблокаторы (атропин), адреномиметики (изадрин), препара- ты растительного происхождения: сердечные гликозиды (коргпикон, дигоксин), препараты боярышника и другие. В данном разделе рассматриваются лекарственные препараты, для которых антиаритмиче- ский эффект является основным, т.е. специфическим. В настоящее время общепризнанной является классификация антиаритмических препара- тов по Воген-Вильямс (\гощр1ап-]¥ИНат$ Е.М.), согласно которой, выделяют 4 группы (класса) антиаритмиков. I класс — мембраностабилизирующие препараты Среди них выделяют 3 подкласса антиаритмиков: • 1а — хинидин, новокаинамид • 1в — местные анестетики (лидокаин), дифенин, мексилетин • 1с — аймалин (гилуритмал), этацизин, пропафенон (ритмонорм) II класс — бетаадреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол). III класс — препараты, замедляющие реполяризацию, увеличивающие длительность по- тенциала действия (амиодарон) IV — антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем). Механизм противоаритмического действия Под влиянием препаратов I класса происходит торможение тока ионов Ыа* (1а и 1с), или по- вышение тока ионов К* (1в) в клетки миокарда. В результате этого снижается скорость депо- ляризации клеток, повышается порог возбудимости, тормозится проводимость по пучку Гиса, волокнам Пуркинье. Препараты II класса (р-адерноблокаторы) снижают влияние на сердце медиаторов симпа- тической нервной системы (прежде всего адреналина). В результате этого тормозится ток №)+ и увеличивается вхождение К+ в кардиомиоциты, что приводит к снижению возбудимости миофибрилл и волокон Пуркинье, тормозится проведение возбуждения. Препараты III класса замедляют проведение импульсов по всем участкам проводящй си- стемы сердца. Под влиянием амиодарона это происходит благодаря наличию умеренного а- и Р-адреноблокирующего эффекта. Антиаритмический эффект антагонистов Са (IV класс) реализуется посредством блока- ды медленных кальциевых каналов миокардиоцитов. Это сопровождается снижением авто- и а т и з м а эктопических очагов возбуждения, торможением повторного входа возбуждения в клетки. Под влиянием всех антиаритмиков имеет место увеличение длительности рефрактер- ного периода работы сердца. Отдельную группу антиаритмиков составляют препараты, регулирующие в организме электролитный баланс: калия хлорид, аспаркам (панангин) и магния сульфат. Хинидин — Chinidinum Является алкалоидом коры хинного дерева, правовращающим изомером хинина, приме- няющегося в лечении малярии. Наряду с описанным выше механизмом действия хинидин тормозит окислительные процессы в миокарде, влияет на метаболизм ацетилхолина в сердеч- ной м»1шце. Препарат обладает местноанестезирующим и сосудорасширяющим действием. В больших дозах хинидин может ослаблять сократительную функцию миокарда, нарушать внутрисердечную проводимость, вызывать блокаду сердца. Хинидин является довольно сильным противоаритмическим препаратом, и в то же время, сравнительно токсичным веществом, что в определенной мере ограничивает его применение. Показания к применению: купирование приступов, и особенно профилактика рецидивов мерцательной аритмии, пароксизмальыая суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия. Назначают внутрь перед едой по 0,1-0,3 г через каждые 4 часа, т.е. 6 раз в сутки. Поддерживающие дозы — 0,2-0,3 г 3 -4 раза в день. Побочные эффекты: брадикардия, диспепсия, снижение АД, аллергические реакции, на- растание признаков сердечной недостаточности, трепетание предсердий, угнетение дыхания, тромбоэмболия. Противопоказания: идиосинкразия (повышенная чувствительность, блокады сердца, бе- ременность, выраженная гипотония, интоксикация сердечными гликозидами. Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,2 г. Хинидин дурулес — Chinidin-durules* Препарат хинидина продленного действия. Новокаинамид — Novocainamidum. Прокаинамид — Procainamide По химическому строению близок к новокаину, имеет сходство с ним по фармакологиче- ским свойствам, менее токсичен, чем новокаин. Показания к применению: пароксизмальная мерцательная аритмия; трепетание предсер- дий, желудочковая тахикардия (пароксизмы), желудочковая экстрасистолия, оперативные вмешательства на сердце. Назначают внутрь по 0,25-0,5-1 г препарата для купирования аритмии, затем по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день. В/в вводят в 5 % растворе глюкозы или в физиологическом ратсовре со скоро- стью 50 мг/мин под контролем ЭКГ и АД. Побочные эффекты: понижение АД вплоть до коллапса (при коллапсе — мезатон, нора- дреналин); блокады сердца, асистолия; диспепсии, возбуждение, бессонница, при передози- ровке — угнетение сердечной деятльности и фибрилляция желудочков. В связи с этим необ- ходим строгий контроль за ЭКГ. Противопоказания: идиосинкразия (при повторном курсовом введении проверяют реак- цию больного на препарат). Форма выпуска: таблетки по 0,25 г , ампулы по 5 и 10 мл 10 % раствора. Дизопирамид — Dizopiramidum. Син.: Ритмилен, Ритмодан Показания к применению: предсердные и желудочковые экстрасистолии; суправентрику- лярная тахикардия. Форма выпуска: капсулы по 0,1г; амп. 1 % р-р по 5 мл Аймалин — Аjmalinum. Син.: Гилуритмал Это один из алкалоидов раувольфии. Показания к применению: пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экс- трасистолия, пароксизмы при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, Применяют в/в по 2 мл на изотоническом растворе медленно (максимально за сутки — до 4 мл), внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки. Препарат оказывает хорошее противофибрилляторное действие. Противопоказания: блокады, миокардиты, резкая гипотония. Форма выпуска: таблетки по 0.05 г, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора. Этацизин — А ethacizinum Показания к применению: суправентрикулярные и желудочковые аритмии, желудочковые экстрасистолы, мерцательная аритмия, трепетание предсердий. Обладает аритмогенным эффектом. Противопоказания: блокады сердца, гипотония, нарушение функции печени и почек. Вводят в/в по 50-100 мг (1-2 ампулы) на изотоническом растворе натрия хлорида медлен- но, или капельно. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора. Лидокаин — Lidocain* Как и все местноанестезирующие препараты, оказывает противоаритмическое действие. Показания к применению: желудочковая экстрасистолия, профилактика фибрилляции же- лудочков при остром инфаркте миокарда. В/в введение начинают с дозы 80 мг (2 ампулы), которую вводят в течение 3-4 минут. Даль- ше постоянная в/в инфузия со скоростью 2 мг/мин. В/м — по 200-600 мг в виде 10 % раствора каждые 3 часа, т.е. по 2-6 ампулы 10 % раствора. Противопоказания: слабость синусового узла, блокады сердца. Форма выпуска: ампулы по 2 мл 2 % раствора для в/в введения, ампулы по 2 мл 10 % рас- твора для в/м введения. Дифенин — Difeninum Наиболее эффективный при аритмиях, обусловленных передозировкой сердечных глико- зидов. Принимают по 0,5-1 таблетке 2-3 раза в сутки. Форма выпуска: таблетки по 0,117 г. Мексилетин — Mexiletine* Показания к применению: желудочковые экстрасистолы, постинфарктный период, передо- зировка сердечных гликозидов. Дозирование: в/в медленно из расчета 0,17 мг/кг в 1 минуту, далее 0,03 мг/кг/мин. Внутри- желудочно по 1-2 капсуле 3-4 раза в день. Форма выпуска: капсулы по 0,05 и 0,2 г , ампулы 2,5 % 10 мл. Бета-адреноблокаторы ингибируют стимулирующее действие катехоламинов на синусо- вый ритм, угнетают внутрисердечную проводимость, увеличивают функциональный и эффек- тивный период атриовентрикулярного узла. Препараты данной группы подавляют аритмию, вызванную повышенным содержанием катехоламинов. Анаприлин —Anaprilinum. Син.: Индерал, Обзидан Показания к применению: мерцание и трепетание предсердий, тахикардия, с и н д р ом Вольфа-Паркинсона-Уайта. Назначаютвнутрь, начиная с дозы 0,01 г, постепенно увеличивая дозировку. В/в — началь- ная Доза 1 мг (1 мл 0,1 % раствора), с постепенным увеличением дозы через каждые 15 минут о 4 мг — До достижения антиаритмического эффекта. Противопоказания: синусовая брадикардия, атриовентрикулярные блокады, склонность к бронхоспазмам,сахарный диабет, беременность. форма выпуска: табл. по 0,01 и 0,04 г, ампулы по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Метопролол — Metoprolol. Син.: Беталок, Спесикор, Блоксан Это кардиоселективный ßj-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической актив- ности с периодом полувыведения 3-5 часов. Вводится 2-3 раза в день. Показания к применению: для лечения тахиаритмий, гипертонической болезни, стенокар- дии, гипертиреоза, а также для профилактики повторных инфарктов. Противопоказания и побочные явления как для анаприлина. форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1; ампулы по 5мл 1 % раствора. Атеколол —Atenolol*. Син.: Тенормин, Тензикор, Бетакард Это кардиоселективный Р^адреноблокатор длительного действия с периодом полувыве- дения 6-9 часов. Показания к применению, противопоказания и побочные эффектыкак для других ß-адреноблокаторов. Назначаются 1-2 р/д. Отличается лучшей переносимостью больными, меньшей склонностью к бронхоспазмам и спазмам периферических сосудов. Форма выпуска: табл. 0,1. Блокаторы калиевых каналов (вещества, пролонгирующие реполяризацию): Амиодарон, Ат'юЬагопит. Син.: — Кордарон Оказывает умеренное блокирующее действие на а- и р-адренорецепторы сердечно- сосудистой системы. Снижает сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, улучшает микрогемоциркуляцию, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Все это вместе и обусловливает антиаритмическое и антиангинальное (противоишемическое) действия препарата. Амиодарон обладает также противофибрилляторным действием. Назначают в/в из расчета 5 мг/кг (на физрастворе), медленно или капельно; внутрь по 1 таблетке 3 раза в день. Противопоказания: синусовая брадикардия, атриовентрикулярные блокады, склонность к бронхоспазмам, беременность, гипотиреоз. Форма выпуска: табл. по 0,2, ампулы по 3 мл 5 % раствора. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) Сюда относятся верапамил (обладает кардиотропностью, поэтому имеет наибольшую эффек- тивность при аритмиях), нифедипин и дилтиазем — обладают вазотропностью. Препараты Данной группы тормозят медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки, уменьшают спонтанную активность синусового узла, подавляют механизм возвратно- го возбуждения, поддерживаемого током ионов кальция. Верапамил — I/егаратНит. Син.: Изоптин, Финоптин Снижает ОПСС, АД, ударный объем сердца, расширяет коронарные сосуды, улучшает микроциркуляцию крови. Показания к применению: предсердные аритмии. Вводят в/в струйно, медленно — в течение 1 минуты по 2-4 мл 0,25 % раствора на изотони- ческом р-ре натрия хлорида. Повторно (капельно) со скоростью 0,005 мг/мин, спустя 30 минут после струйного введения. Форма выпуска: ампулы 0,25 % раствора по 1 мл, таблетки 0,04-0,08-0,12 г. Дилтиазем — Diltiazem* Будучи антагонистом кальция, подобно верапамилу оказывает отрицательный дромотроп- ный эффект (уменьшает скорость проведения возбуждения). Почти не влияет на частоту сер- дечных сокращений. Показания к применению: мерцание и трепетание желудочков, купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. Способ применения: внутрь по 30 мг 2-3 раза в день, затем суточную дозу можно увеличить постепенно до 120 -270 мг, а при коротком курсе и до 300 мг в сутки. Необходим регулярный контроль за величиной интервала PQ на электрокардиограмме. Форма выпуска: таблетки по 30 мг и 60 мг. Калия хлорид — Kalii chloridum Калий является основным внутриклеточным ионом, подобно тому, как натрий являет- ся главным внеклеточным ионом. Ион калия играет важную роль в регулировании работы сердца. Повышение содержания калия в миокарде способствует снижению проводимости и возбудимости сердечной мышцы. Большие дозы калия угнетают автоматизм и сократитель- ную способность миокарда. Снижение ионов калия в сыворотке крови увеличивает опасность аритмий. Калия хлорид при введении в организм быстро выводится почками, поэтому для поддержания его концентрации в крови препарат необходимо вводить 4-5 раз в сутки. Назначают внутрь после еды по 1,0 г 4-6 раз в сутки с уменьшением дозы до 0,5 3-4 раза в сутки (при достижении лечебного эффекта). Побочные эффекты: чаще бывают при передозировке, особенно при внутривенном введе- нии — парестезии, диспепсии, экстрасистолы. Противопоказания: полная блокада сердца, нарушение выделительной функции почек. Форма выпуска: таблетки по 0,5 и 1 г, ампулы по 50 мл 4 % раствора для инъекций, 10 % раствор для приема внутрь Панакгин — Panangin*. Син.: Аспаркам Это препараты, содержащие калия и магния аспарагинат. Показания к применению: аритмии, обусловленные гипокалиемией (на фоне приема фуро- семида) или интоксикацией наперстянкой, мерцание предсердий. Внутрь назначают по 1-3 драже 3 раза в сутки с постепенным уменьшением дозы при до- стижении лечебного эффекта. Внутривенно вводят по 5-10 мл. Форма выпуска: драже № 50, ампулы по 10 мл. При брадиаритмиях чаще всего используют платифиллин, атропина сульфат (см. М-холи- ноблокаторы).
3.Ацетилсаліцилова кислота, целекоксиб. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування.
1. Анальгетики — антипиретики: • производные гхиразолона: анальгин (метамизол); • производные анилина (пара-аминофенола): парацетамол. 2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты: • производные салициловой кислоты (салицилаты): кислота ацетилсалициловая (АСК, аспирин), метилсалицилат; • производные пиразолона: бутадион (фенилбутазон), перклюзон, трибузон (бенетазон); • производные пропионовой кислоты: ибупрофен (бруфен), напроксен (напросин), кето- профен; • производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол); • производные антраниловой кислоты: кислота мефенамовая; • производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен); • оксикамы: пироксикам; • препараты других химических групп: сулиндак (клинорил), мелоксикам (мовалис), ни- месулид, целебрекс (целекоксиб) и др. По способности инактивировать фермент циклооксигеназу НПВС делят на: Неселективные ингибиторы ЦОГ (т.е. ингибиторы и ЦОГ-1, и ЦОГ-2) — салицилаты, пи- разолоны, индометацин, диклофенак-натрий и др. , Селективные ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам (мовалис), нимесулид, целебрекс (целекок- сиб) и др.
Показания к применению НПВС Ревматические заболевания.Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера. Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптома- тический эффект, не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить про- грессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, на- столько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При боль- ших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто мало- эффективны. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата.Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно при- менение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели). Неврологические заболевания.Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго. Болевой синдромразличной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеопера- ционные боли, альгоменорея. Лихорадка(как правило, при температуре тела выше 38,5 °С).
![]() |