А-токоферол, дибунол), глнжокортикоиды (дексаметазон)

В последние годы при инфаркте миокарда широко применяют ацетилсалициловую кис-

лоту (аспирин)— блокатор циклооксигеназ, сдвигающий равновесие системы простациклин-

тромбоксан в пользу простациклина. Аспирин в малых дозах (от 80 до 325 мг в сут.) дает наи-

более положительный эффект, снижает смертность у больных ИБС, частоту повторного ин-

фаркта миокарда и инсультов. Во многих странах мира его используют для базисного лечения

ИБС, которое может применяться годами (препараты «Аспекард» и «Кардиомагнил»)

2.Аналептики. Визначення. Класифікація, препарати кожної групи. Фармакологічні ефекти Показання до застосування, побічні ефекти.

Аналептики — (от греч. analepsis — восстановление) это вещества, восстанавливающие функ-

цию жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного).

В связи с этим аналептики называют также оживляющими средствами.

Аналептики оказывают также возбуждающее действие на кору головного мозга, подкорко-

вые центры и спинной мозг. Возбуждающее действие аналептиков лучше проявляется на фоне

угнетения ЦНС. В больших дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их еще называют

«судорожными ядами».

Возбуждение сосудодвигательного центра сопровождается углублением и учащением ды-

хательных движений, улучшением легочного газообмена, повышением содержания кислоро-

да и уменьшением уровня С02 в крови.

Аналептики вызывают увеличение доставки кислорода к тканям и выведение продуктов

метаболизма, стимулируют окислительно-восстановительные процессы, восстанавливают

кислотно-щелочное равновесие организма, увеличивают энергообразование и жизнедеятель-

ность клеток, в головном мозге усиливается потребление кислорода и аэробный гликолиз, по-

вышается содержание норадреналина.

В связи с этим повышение обмена веществ и потребление кислорода тканями (прежде все-

го мозга) может быть опасным, если восстановление дыхания и кровообращения идет плохо.

Поэтому повторные инъекции аналептиков следует делать осторожно, с учетом степени угне-

тения дыхания и кровообращения, а также эффекта первого введения.

Действие аналептиков на сосудодвигательный центр проявляется сужением перифериче-

ских сосудов (главным образом сосудов брюшной полости) и повышением АД; в результате

сужения сосудов уменьшается депонирование крови в органах, увеличивается возврат крови

к сердцу — это вызывает вторичное усиление работы сердца. Работа сердца улучшается также

за счет возбуждающего действия аналептиков на кардиальные центры и усиления симпатиче-

ской импульсации.

Прямое стимулирующее действие на миокард оказывает лишь камфора и кофеин.

Действие аналептиков на сердечно-сосудистую систему проявляется лишь при сохранении

проводимости нервных импульсов из ЦНС на периферию.

Аналептики являются функциональными антагонистами снотворных и наркозных препа-

ратов, т.е. оказывают пробуждающее действие.

По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:

1- Прямого возбуждающего действия на центры продолговатого мозга: бемегрид, этимизол,

кофеин;

2. Рефлекторного действия: алкалоид цитизин, нашатырный спирт и др. Эти препараты вы-

зывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра посредством усиления импульса-

ции из каротидных клубочков (содержат Н-холинорецепторы);

3. Аналептики смешанного типа действия: кордиамин, камфора, сульфокамфокаин. Наряду с

прямым действием на дыхательный и сосудистый центры оказывают рефлекторное влия-

ние через хеморецелторы сосудов.

Аналептики рефлекторного типа действия на сегодняшний день утратили свое значение,

т.к. уступают по эффективности другим препаратам.

Показания к применению: состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного цен-

тра — гипоксические состояния, повышенное утомление; отравление или передозировка

снотворными (барбитуратами и др.), наркозными средствами; для прекращения наркоза или

ускорения пробуждения при наркозе; асфиксия новорожденных; шоковые состояния.

Противопоказания: склонность к психомоторному возбуждению.

Бемегрид — ВетгдгШит

Назначают в/в по 2-10 мл взрослому. При недостаточном эффекте повторяют инъекции

с промежутком в 2-3 минуты до восстановления рефлексов и нормализации дыхания, АД и

пульса. Общее количество вводимого раствора зависит от тяжести состояния больного.

При передозировке бемегрида (и других аналептиков) возникают тошнота, рвота, мышеч-

ные подергивания, судороги, которые снимаются барбитуратами.

Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других

сердечно-сосудистых препаратов.

Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,5 % раствора.

Этимизол — АеХЫтиоШт

Наряду со стимуляцией бульварных центров активирует адренокортикотропную функ-

цию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Благо-

даря этому этимизол вызывает бронхолитический эффект, оказывает противовоспалительное

и антиаллергическое влияние. На кору мозга оказывает седагивное действие.

Этимизол используется также при лечении бронхиальной астмы, артритов, полиартритов.

Бронхолитическое действие этимизола обусловлено в определенной мере наличием умерен-

ных спазмолитических свойств.

Дозирование: в качестве аналептика взрослым в/в или в/м в виде 1 % или 1,5 % раствора 1-2

раза в сутки. При асфиксии новорожденых — в/в или п/к 0,5 мл 0,6 % раствора. Как бронхоли-

тическое и противовоспалительное средство назначают внутрь по 1 табл. 3-4 раза в сутки или

в/м по 2 мл 1,5 % раствора 2 раза в сутки.

Побочные эффекты: тошнота и другие диспепсические расстройства.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 и 5 мл 1 — 1,5 % раствора.

Камфора — СатрЬою

Бесцветные кристаллы, мало растворимы в воде, хорошо растворимы в спирте и маслах.

Получают из пихтового масла. Оказывает местное раздражающее и отчасти антисептиче-

ское действие. При парентеральном введении вызывает аналептическое действие, стимули-

рует работу сердца за счет усиления обменных процессов и повышения чувствительности

миокарда к влиянию симпатических нервов; суживает периферические сосуды; выделяясь

из организма через дыхательные пути, оказывает отхаркивающее и антисептическое дей-

ствие.

Недостатки: инъекции болезненны, часто вызывают инфильтраты.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 20 % масляного раствора для п/к введения.

Спиртовый и масляный раствор камфоры для наружного применения — 5о/. СатрИо-

гае о1ео$ае, ьрпНиозае. Камфорний спирт — хр/г/Чш сатрИогсНиь

Используются в качестве растирания при миозитах, артритах, для профилактики пролеж-

ней. Выпускаются во флаконах по 30 и 50 мл масляного раствора в 10 % концентрации; флако-

ны по 40, 80 мл спиртового раствора.

Сульфокамфокаин — ЬиНосатрЬаса'тит

Это комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. В связи с хорошей

растворимостью в воде быстро всасывается при п/к и в/м введении, в отличие от камфоры не

вызывает образование инфильтратов (олеом), может вводиться в/в.

Показания: острая сердечная и дыхательная недостаточность, угнетения дыхания при

пневмонии и других инфекционных заболеваниях, кардиогенный шок.

Применяют п/к, в/м или в/в по 2 мл 2-3 раза в день. В острых случаях вводят в/в (медленно

или капельно). При хронической сердечной и дыхательной недостаточности вводят в/м или

п/к в течение 20-30 дней. Максимальная суточная доза взрослым 12 мл.

Противопоказания: сенсибилизация организма к новокаину; низкое АД.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 10 % раствора.

Кордиамин — Согв'шт'тит

Это 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Бесцветная или желтоватая жид-

кость со своеобразным запахом.

Показания: см. общие показания.

Назначают взрослым внутрь до еды по 30-40 капель 2-3 раза в день. Детям — по столько

капель на прием, сколько ребенку лет. П/к, в/ми в/в вводят взрослым по 1-2 мл 2-3 раза в

сутки, детям п/к 0,1-0,75 мл в зависимости от возраста. В/в введение должно производиться

медленно. При отравлении снотворными или наркотиками кордиамин вводят взрослым по

3-5 мл в/в (медленно) или в/м.

Форма выпуска: амп. по 1 и 2 мл, флаконы по 15-30 мл для приема внутрь.__

3. Окситоцин, динопростон. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до

застосування.