Антипаркинсонические препараты

Болезнь Паркинсона — хроническое заболевание, при котором поражаются ядра экстрапира-

мидной системы. Болезнь проявляется регидностью мышц, тремором, скованностью движе-

ний (акинезией). Одной из причин этого заболевания является снижение содержания дофа-

мина в базальных ядрах и в черной субстанции. Дофамин, как известно, оказывает тормозя-

щее влияние на neostriatum, участвующего в регуляции функции спинного мозга. Недостаток

дофамина, по современным представлениям, является одной из наиболее вероятных причин

двигательных нарушений при паркинсонизме. В связи с этим, один из основных путей фар-

макотерапии паркисонизма заключается в устранении дефицита дофамина. Для этих целей

используют предшественник дофамина L-ДОФА (леводопа), проникающий (в отличии от до-

фамина) через тканевые барьеры и затем превращающийся в дофамин.

Второй путь лечения паркинсонизма — устранение создавшегося дисбаланса между дофа-

минергическими и холинергическими влияниями в ЦНС (последние при этом преобладают).

Для этих целей можно использовать центральные холиноблокаторы (бипериден и др.).

Исходя из этого, антипаркинсонические вещества делят на:

1. Препараты, активирующие дофаминергические структуры: леводопа и мидантан.

2. Препараты, угнетающие холинергические влияния — бипериден.

Леводопа — Levodopa

Представляет собой левовращающий изомер диоксифенилаланина (ДОФА или DOPA) —

предшественник дофамина. Большая часть введенного в организм препарата превращается в

печени, почках, кишечнике в дофамин (путем декарбоксилирования).

Дозирование: принимают после еды, начальная доза 0,25 г в сутки, дозу увеличивают через

2-3 дня на 0,25 г до 3 г в сутки.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5г.

Наком — Л/я кот*. Левоком, Мадопар

Препарат, содержащий леводопу и карбидопу. Карбидопа тормозит разрушение леводопы,

ослабляет ее побочные эффекты.

Форма выпуска: таблетки по 100 штук в упаковке.

Показания к применению: такие же, как и леводопы.

Дозирование: начальная доза 1/2 — 1 таблетки 2 раза в сутки с постепенным увеличением

дозы до 3-6 таблеток в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 100 штук в упаковке.

Мидантан — Midantanum

Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и одновременно повышает чув-

ствительность дофаминергических рецепторов к дофамину.

Дозирование: начальная доза 0,05 — 0,1 г 1-2 раза в сутки. Курс лечения 2-4 месяца.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.

Бипериден — Biperiden*

Антихолинергическое средство центрального действия, которое проявляет терапевтиче-

ское действие при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, обу-

словленных действием других лекарственных средств, периферическое антихолинергическое

действие выражено в меньшей мере. Назначают внутрь по 0,001-0,002 г 2-3 раза в день; при

необходимости дозу повышают до 0,004-0,01 г в сутки

Форма выпуска: раствор для инъекций, 5 мг/мл по 1 мл в амп.; табл. по 2 мг

Селегилин — Selegiline. Депренил — Deprenyl*

Является специфическим ингибитором МАО (моноаминооксидазы) типа Б, преобладаю-

щего в тканях мозга. Другие ингибиторы МАО в отличие от депренила действуют на МАО

типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б). При совместном использова-

нии сокращает время наступления эффекта и удлиняет действие леводопы.

Показания: лечение болезни Паркинсона, симптоматического паркинсонизма как путем

монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Назначают по 0,005-0,01 г (1-2 таблетки) в сутки (соответственно по 1 таблетке утром или

утром и вечером). Дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усилива-1

ется. Через несколько недель от начала лечения можно ограничиться меньшей дозой селегили-

на, вместе с тем при продолжительном лечении эффективность препарата может снижаться.]

При применении дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.

Селегилин можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом.

Форма выпуска: Таблетки по 5 мг № 30, № 100

2. Левоміцетини і лінкоміцин. Механізм і спектр протимікробної дії. Показання до застосування. Побічні ефекти.

ыа бнытситбриоогтои вкыив емдоежниняо и рха зидзе клилтетьк ин. а 4

группы:

1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ван-

комицин, тиенам, меронем и др.).

2. Нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

• взаимодействующие с крупными субчастицами рибосом, имеющими коэфициент се-

диментации 50 сведебергов — 50S (макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидин-

натрий и др.).

• взаимодействующие с малыми субстанциями рибосом — имеющими коэффициент се-

диментации 30S (аминогликозиды, тетрациклины и др.).

3. Ингибиторы синтеза РНК (рифампицин) и ДНК (актиномицин и др. противоопухолевые

антибиотики).

4. Нарушающие организацию и функцию клеточных мембран (нистатин, леворин, амфоте-

рицин, пимофуцин, полимиксин, грамицидин и др.).

Препараты группы левомицетина

Левомицетин— Laevomycetiпum. Син.: Хлорамфеникол — СЫогат{еЫсо!ит

Природный хлорамфеникол, был получен из актиномицетов и состоит из лево- и право-

вращающих изомеров. В настоящее время левомицетин (левовращающий изомер хлорам-

феникола) получают синтетически. К нему чувствительны кокки, спирохеты, шигеллы,

сальмонеллы, холерный вибрион, возбудитель дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклю-

ша, хламидии, протей, рикетсии, крупные вирусы —трахомы, пситакоза, венерического

лимфогранулематоза.

При приеме внутрь всасывается 75-90 % принятой дозы. Химиотерапевтическая концен-

трация сохраняется 6-8 часов. С белками связывается 60-80 % всосавшегося препарата. Хо-

рошо проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный

барьеры. Наибольшее количество его обнаруживается в легких, печени, почках. 10-15 % пре-

парата выводится почками в неизмененном виде, остальное — в виде глюкуронида. Назнача-

ют внутрь и ректально 3-4 раза в сутки, но не более 3,0; пролонгированные таблетки — 2 раза.

Местно применяют в виде 0,25 % раствора, линимента, аэрозоля.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, дисбактериоз, аллергические реакции,

нарушение гемопоэза, невралгические расстройства, «серый синдром» у новорожденных (ре-

зультат угнетения процессов окислительного-фосфорилирования).

Противопоказания: нарушение функции печени, почек, лейкоцитопения, анемия, аллер-

гические и грибковые заболевания, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5; продотированные таблетки по 0,65; капсулы по 0,25;

глазные капли 0,25 % по 10 мл; линимент 1-10 %, ректальные суппозитории 0,1-0,5. Входит в

состав аэрозольного препарата «Левовинизоль» и мазей «Левомеколь», «Левосин», «Ирук-

сол», которые используются в стоматологии при гнойно-воспалительных процессах в поло-

сти рта.

Препараты группы линкомицина (линкозамиды)

Линкомицина гидрохлорид — Ипсотуат ЬуйгосЫогШит

Активен в отношении кокков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, ми-

коплазмы.

При приеме внутрь всасывается около 40 % принятой дозы.

Химиотерапевтическая концетрация в крови сохраняется до 12 часов. Проникает в раз-

личные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливает-

ся в костной ткани. Выводится до 30 % принятой дозы почками, 15 % с калом, а также обна-

руживается в молоке кормящей матери.

Показания: септические состояния, инфекции органов грудной полости, менингит, остео-

миелит, раневые инфекции. Внутрь назначают по 0,5 3-4 раза в день, в/м и в/в капельно по

б — 2-3 раза в день, местно в виде мази.

В стоматологической практике Линкомицин применяют для лечения периостита, паро-

донтитов, острого и хронического остеомиелита челюстей.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головокружение, лейкоцитопе

тромбоцитопения, повышение трансаминазной активности, дисбактериоз, редко — аллерги

ческие реакции; При внутривенном введении — артериальная гипотензия, общая слабость.

Противопоказания: нарушение функции печени и почек, миастения, беременность, лак-

тация.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; 30 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл; 2 % мазь.

3. Платифілін, но-шпа (дротавернн). Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, покази до

застосування.

М-холиноблокаторы

Платифиллина гидротартрат — Platyphyllini hydrotartras

Алкалоид растений крестовника широколистного или ромбовидного. По действию на пе-

риферические холинорецепторы подобен атропину, но в меньшей мере влияет на секретор-

ную функцию, непродолжительно действует на глаз, мало изменяет аккомодацию. В большей

степени, чем атропин, угнетает холинорецепторы вегетативных ганглиев, на ЦНС, особенно

на сосудодвигательный центр, оказывает успокаивающее действие. Оказывает также спазмо-

литическое действие благодаря миотропным свойствам.

Показания к применению: бронхиальная астма, спастические боли в брюшной полости при

язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, печеночной и почечной коликах, гипер-

тоническая болезнь, стенокардия, спазм мозговых сосудов. В клинике глазных болезней для

расширения зрачка в диагностических целях в 1 -2 % р-рах. Назначают внутрь в таблетках и

растворах, ректально в суппозиториях и клизмах, а/к в 0,2 % растворе.

Противопоказания: глаукома, органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и ампулы по 1 мл 0,2 % раствора; суппозитории ректаль-

ные по 0,01.