Коагулянты непрямого действия

Механизм действия: препараты стимулируют в печени синтез эндогенных (природных) фак-

торов свертывания — протромбина (II фактор), фибриногена (I фактор), акцелерина (V-VI),

проконвертина (VII), фактора Кристмаса (IX), Стюарта-Прауэра (X). Они усиливают процес-

сы коагуляции крови только в организме, действуют медленно, через 12-18 часов.

усиливают процес-

сы коагуляции крови только в организме, действуют медленно, через 12-18 часов. Представ-

ляют собой препараты витамина К (антигеморрагического, или коагуляционного).

Витамин К, (филохинон)— содержится в растениях люцерне, шпинате, хвое. Его получа-

ют синтетическим путем, выпускается под названием фитоменадионили канавитв виде 10 %

масляного раствора в капсулах по 0,1.

Витамин Кг— синтезируется флорой тонкого кишечника и в печени. Для его всасывания

необходима желчь. При гиповитаминозе К развивается гипопротромбинемия и геморрагиче-

ские явления. Это бывает при обтурационных желтухах, гепатитах, циррозах печени, наруше-

нии всасывания жиров, при диарее, колитах, болезнях поджелудочной железы.

На практике в качестве препарата витамина К используется:

Викасол — Vicasolum

Это водорастворимый аналог витамина К, или вит. К3. Эффект его развивается постепен-

но — через 12-18 часов после введения.

Показания к применению: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, для предупре-

ждения кровотечений у беременных, новорожденных, при подготовке к операции, при луче-

вой болезни, септических состояниях, при передозировке антикоагулянтов непрямого дей-

ствия, при заболеваниях печени.

Противопоказания: тромбоэмболии, повышенная свертываемость крови.

Викасол вводят для профилактики кровотечений — за 2-3 дня до операции. Для лечения —

внутримышечно 1 раз в день 3-4 дня, затем делают перерыв, или в табл. 0,015 2-3 раза в день.

Форма выпуска: табл. 0,015, амп. 1 % 1 мл.

Коагулянты растительного происхождения

Лист крапивы — Folia Urtica

Содержит вит. К, вит. С, каротин и др. Используют при внутренних кровотечениях в виде

настоя из разчета 20,0-200 мл, пить по 1 ст. л. 3 раза в день.

Трава тысячелистника — Herba Millefolii

Содержит алкалоид ахилеин, вит. С, каротин. Используется при внутренних кровотечени-

ях, особенно, маточных, в виде настоя 20,0-200 мл, пить по 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракт водяного перца — Extr. Poligoni hydropiperis fluidi

Содержит витамины (филохинон, вит. С, Р, А, Е, Д),флавоноиды, дубильные вещества.

Назначается профилактически перед операциями, родами, при заболеваниях печени и др. по

30-40 капель 3 р/день.

Все травы выпускаются в пакетах по 50,0.

Ингибиторы фибринолиза

Это группа препаратов, которые уменьшают активность фибринолитической системы, спо-

собствуют сохранению образовавшегося сгустка крови. Они по структуре похожи на амино-

кислоту лизин, являются ее конкурентными антагонистами.

Кислота аминокалроновая — Acidum aminocapronicum, Afibrin*, Epsicapron*

Кислота блокирует активаторы плазминогена, угнетает действие плазмина, ингибирует

кинины. Проявляет гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным

фибринолизом. Кроме этого, препарат проявляет противоаллергическое действие благодаря

уменьшению образования антител, повышает антитоксическую функцию печени.

Показания к применению: кровотечения после операций на легких, простате, поджелудоч-

ной и щитовидной железах, преждевременная отслойка плаценты, при мертвом плоде в мат-

ке, болезнях печени, панкреатитах, гипопластической анемии.

Аминокапроновую кислоту дают per os по 2-3 г 3-5 раз в день, вводят в/в до 100 мл 5 %

раствора под контролем коагулограммы.

Противопоказания: тромбозы, эмболии, беременность, болезни почек, профилактика кро-

вотечений при родах (возможны тромбоэмболии после родов).

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, понос, воспалительные процессы в верх-

них дыхательных путях, гипертензия, брадикардия.

Форма выпуска: табл. 0,5; фл. 5 % — 100 мл.

Кора калины — Cortex Viburni

Используется при маточных кровотечениях в виде отвара 10,0-200 мл по 1 ст. л. 3 раза в

день.

Стимуляторы агрегации (агреганты)

Агрегацию тромбоцитов вызывают некоторые эндогенные вещества — тромбоксан, коллаген,

серотонин, норадреналин, адреналин, комплекс антиген-антитело.

Серотонина адипинат — Serotonini adipinas, Thrombotonin, Thrombocytin

Серотонин — это биогенный амин, образуется в организме из триптофана, накапливается

в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в ЦНС, нервных окончаниях и др.

Он взаимодействует с 5-ю типами серотониновых рецепторов (5-НТ 45). В ЦНС он игра-

ет роль медиатора, регулирует ряд функций — настроение, депрессию, тошноту, рвоту.

На периферии регулирует перистальтику кишечника (повышает), усиливает сокращения

матки, бронхов и др. мышц, суживает крупные сосуды. Он является медиатором воспаления,

вызывает отек.

Серотонин повышает агрегацию тромбоцитов, увеличивает их количество, сокращает вре-

мя кровотечения, суживает капилляры.

Получают синтетическим путем. Как стимулятор агрегации используется редко.

Показания к применению: в качестве антигеморрагического средства при кровотечениях,

апластической анемии, тромбоцитопении, геморрагическом синдроме после лечения опухо-

лей цитостатиками и др.

Противопоказания: гломерулонефрит, нефропатия (из-за антидиуретического действия),

гипертония, тромбозы, бронхиальная астма, аллергия.

Побочные эффекты: боли по ходу вены, в животе, в области сердца, повышение АД, за-

труднение дыхания, тошнота, диарея, брадикардия, парестезии.

Форма выпуска: амп. 1 %-1 мл.

Днтагонисты гепарина

Протамина сульфат — Protamini sulfas

Получают из спермы лосося, содержит аминокислоты аргинин, пролин, серин, аланин и

др. Является антагонистом гепарина, проявляет противогеморрагическое действие при кро-

вотечениях, вызванных передозировкой гепарина, а также после операций с использованием

экстракорпорального кровотока для нейтрализации гепарина.

Вводят в/в под контролем времени свертывания крови. Для нейтрализации 100 ЕД гепари-

на необходимо ввести 0,1 мл раствора протамина сульфата.

Противопоказания: аллергия, иногда бывает парадоксальный эффект — усиление крово-

точивости, гипотония, тробоцитопения, недостаточность надпочечников.

Побочные эффекты: аллергия.

форма выпуска: фл. 1 %-5 мл; амп. 1 % — 2 и 5 мл.

Ангиопротекторы или средства, которые уменьшают

проницаемость сосудов

Это препараты, которые действуют в основном на стенку сосуда.

Аскорутин — Ascorutinum

Содержит витамин С и витамин Р по 0,05 и глюкозу 0,2.

Оба витамина, особенно флавоноид рутин, угнетают гиалуронидазу, уменьшают проницае-

мость и ломкость капилляров, проявляют антиоксидантное и антигеморрагическое действие.

Показания к применению: геморрагические диатезы, кровоизлияния в сетчатку, капилляро-

токсикозы, лучевая болезнь, ревматизм, септический эндокардит, гломерулонефрит, аллергии,

тромбоцитопеническая пурпура, поражения капилляров антикоагулянтами, салицилатами.

Форма выпуска: таб. комб.

Адроксон —Adroxonum, Hemostat*, Saridostatin*

Это синтетический препарат, который уменьшает проницаемость капилляров, не влияет

на артериальное давление, на работу сердца. Проявляет гемостатическое действие при капил-

лярных паренхиматозных кровотечениях. Назначается для профилактики кровотечений и ге-

матом при удалении миндалин, аденоидов, простаты, зубов, при желудочных кровотечениях.

Вводят местно (тампон на рану) и внутримышечно 1 -4 раза до и после операции.

Форма выпуска: амп. 0,025 % — 1 мл.

Этамзилат — Etamsylatum, Dicinon*

Препарат уменьшает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, проявляет

гемостатическое действие в связи с активацией тромбопластина. Он увеличивает количество

и активность тромбоцитов, их адгезию, уменьшает длительность кровотечения.

Показания к применению: для профилактики и остановки капиллярных кровотечений при

операциях в ЛОР — клинике, глазной, стоматологии, урологии, гинекологической практике,

при кишечных, легочных кровотечениях, геморрагических диатезах, ретинопатиях.

Вводят в/в, в/м, ретробульбарно, внутрь. При в/в введении действует через 5-15 минут,

длительность действия 4-6 часов, при приеме внутрь действует через 3 часа. Для профилакти-

ки кровотечений вводят за 1 час до операции в/в или за 3 часа внутрь, 2-3 таблетки.

Для лечения кровотечений вводят в/м или в/в 2-4 мл, а затем по 2 табл. каждые 4-6 часов.

Противопоказания: геморрагии от антикоагулянтов, при тромбозах, эмболилх.

Форма выпуска: таб. 0,25, амп. 12,5 % — 2 мл.

Троксевазин — Troxevasin*, Venorutonum

Является производным рутина, уменьшает проницаемость капилляров, проявляет проти-

воотечную и противовоспалительную активности.

Показания: поверхностные тромбофлебиты, варикозное расширение вен, трофические

язвы при венозной недостаточности.

Форма выпуска: капе. 0,3 — 3 р/день, амп. 10 % — 5 мл в/в или в/м через день, гель 2 % ц0

40,0.

Веноплант — Venoplant*

Сухой экстракт из плодов конского каштана. Содержит гликозид есцин, флавоноиды и др.

вещества, которые уменьшают проницаемость капилляров, повышают тонус вен, проявляют

противовоспалительное действие

Используют при венозных застоях, расширении вен нижних конечностей, геморрое, язвах,

отеках ног, тяжести в ногах.

Побочные эффекты: зуд, тошнота, диспепсии.

Форма выпуска: табл. 0,263 — 2 раза в день

2. Психостимулятори і адаптогени. Визначення. Покази до застосування. Побічні ефекти

Психостимуляторы(психотоники, психоаналептики,

психомоторные стимуляторы)

Психостимуляторами называют препараты, способные активизировать психическую и физи-

ческую деятельность организма. Под их действием повышается настроение, умственная рабо-

тоспособность, снимается чувство усталости, сонливости, временно снижается потребность

во сне. В более высоких дозах они оказывают аналептическое действие.

По химическому строению выделяют две группы психостимуляторов:

1. Фенилалкиламины — фенамин, сиднокарб.

2. Метилксантины — кофеин

Показания к применению:

1. Для повышения умственной и физической работоспособности.

2. В психоневрологии — заболевания, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апа-

тией, астенией (нарколепсия, последствия энцефалита, вялотекущая шизофрения и др.).

3. Угнетение ЦНС, вызванное нейролептиками, транквилизаторами, снотворными.

4. Алкоголизм с преобладанием заторможенности, депрессии, вялости.

5. В качестве аналептиков при состояниях, сопровождающихся угнетением бульбарных цен-

тров (бытовые отравления, удушья, отравления снотворными и другими лекарственными

препаратами).

Фенамин — РНвпат/пит. Син.: Амфетамин

По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам близок к препа-

ратам адреналина.

Стимулирующее действие фенамина на ЦНС в значительной мере обусловлено его влия-

нием на стволовую часть мозга, в частности, на восходящую активирующую ретикулярную

формацию.

Механизм возбуждающего действия на ЦНС: препарат способствует высвобождению из

гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина, которые вызы-

вают стимуляцию центральных норадренергических и, в большей мере, дофаминергических

рецепторов. Препарат снижает также активность МАО и тормозит обратный нейрональный

захват дофамина и норадреналина.

Помимо возбуждающего действия на ЦНС фенамин вызывает сужение периферических

сосудов (за счет периферического адреномиметического влияния на а- и ß-рецепторы); уси-

ливает сокращения сердца, повышает АД; расслабляет мускулатуру бронхов (за счет возбуж-

дения ß-адренорецепторов); расширяет зрачки.

Введение фенамина в организм сопровождается усилением процессов возбуждения в

ЦНС, снижением чувства усталости; препарат оказывает общее возбуждающее влияние, кото-

рое выражается в улучшении настроения, приливе сил, бодрости, повышении работоспособ-

ности, уменьшении потребности во сне.

Под влиянием фенамина ослабляется и укорачивается сон, вызванный снотворными и

наркотиками. В связи с этим фенамин и его аналоги называют "пробуждающими аминами".

Препарат вызывает снижение аппетита, быстрее наступает чувство насыщения пищей (ано-

рексигенное действие). Фенамин оказывает прямое возбуждающее действие на центр дыха-

ния. Это лучше проявляется на фоне угнетенного дыхания (аналептический эффект).

Частое применение фенамина сопровождается кумуляцией, развитием пристрастия, ле-

карственной зависимости (психической и физической) — т.е. наркомании. В связи с этим за-

прещён для применения в клинике в большинстве стран.

Сиднокарб — Sydnocarbum.

Является сильным психостимулятором. Менее токсичен, чем фенамин, и в отличие от него

не оказывает выраженного периферического симпатомиметического действия.

В отличие от фенамина не оказывает столь резкого начального возбуждающего влияния на

ЦНС, но действие это более длительное, без эйфории и двигательного возбуждения.

По сравнению с фенамином сидрокарб в большей мере возбуждает норадренергические

структуры, тогда как действие фенамина больше направлено на дофаминергические структу-

ры. Эти особенности определяют различия в клинической эффективности и переносимости

сиднокарба по сравнению с фенамином.

Показания к применению: астенические состояния, сопровождающиеся заторможенно-

стью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью; вялоте-

кущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств; астения, вызванная длитель-

ным применением нейролептиков и транквилизаторов; алкоголизм с преобладанием затор-

моженности, депрессии.

Назначают: внутрь по 0,005 1 — 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до

0,015 — 0,05 г в сутки.

Противопоказания: склонность к возбуждению, раздражительной слабости; резко выра-

женный атеросклероз, гипертония; в вечерние часы (перед сном).

Форма выпуска: таблетки по 0,005 — 0,01 — 0,025 г.

Кофеин — Coffeinum.

Вместе с теобромином и теофиллином относится к метилксантинам. Действие кофеина на

ЦНС было хорошо изучено И. П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин

усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Препарат способен

усиливать положительные условные рефлексы и повышать двигательную активность.

Стимулирующее действие кофеина на ЦНС сопровождается у человека повышением ум-

ственной и физической работоспособности, уменьшением усталости и сонливости. Однако

большие дозы могут привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина в значитель-

ной мере зависит от типа высшей нервной деятельности. Поэтому дозирование кофеина

должно проводиться с учетом типа высшей нервной деятельности. Кофеин ослабляет дей-

ствие снотворных и наркотических средств; повышает рефлекторную возбудимость головно-

го мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (аналептическое действие).

Усиливает сердечную деятельность — сокращения миокарда становятся более интенсивными,

развивается тахикардия, повышается до нормы сниженное АД при коллаптоидных и шоко-

вых состояниях. Если АД нормальное, то его уровень под влиянием кофеина не изменяется,

т.к. повышению АД препятствует способность препарата расширять сосуды скелетных мышц

и других органов — сердца, почек. Сосуды органов брюшной полости (кроме почек) сужива-

ются, мозга — суживаются, особенно при их дилатации (мигрень).

Кофеин оказывает слабое диуретическое действие — за счет увеличения почечной филь-

трации и уменьшения реабсорбции электролитов. Препарат стимулирует секреторную дея-

тельность желудка, усиливает метаболизм в различных органах и тканях, в том числе в мы-

шечной ткани и в ЦНС. Кофеин тормозит агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия кофеина связывают с его угнетающим действием на активность фер-

мента фосфодиэстеразы — это ведет к внутриклеточному накоплению цАМФ, который вызы-

вает повышение метаболизма и гликогенолиза, прежде всего в ЦНС и скелетных мышцах.

Кроме того, кофеин обладает конкурентным антагонизмом с аденозином, которому прису-

ще уменьшать процессы возбуждения в головном мозге через специфические Р1 «пуриновые»

(аденозиновые) рецепторы мозга.

Показания к применению: инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угне-

тением ЦНС и сердечно-сосудистой системы; отравление препаратами угнетающего типа

действия — снотворными, большими дозами этанола и др.; при вазодилятационной форме

мигрени; для повышения умственной и физической работоспособности; для устранения сон-

ливости (продление периода бодрствования), гипотония.

Назначают: взрослым внутрь по 0,05 — 0,1 г 2-3 раза в сутки.

Противопоказания: склонность к бессоннице, повышеная возбудимость, гипертония, ате-

росклероз сосудов (тяжелые формы), старческий возраст, глаукома.

Входит в состав таблеток «Кофальгин», «Цитрамон», «Кофетамин» и др.

Форма выпуска: порошок.

Кофеин-натрия-бензоат — СоНетит-паНН ЬепьоаI

В отличие от кофеина — основания кофеин-натрия-бензоат легко растворяется в воде. По

фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям аналогичен кофеину. Ис-

пользуется также в качестве аналептика. Из-за лучшей растворимости в воде быстрее выво-

дится из организма.

Дозирование: внутрь в порошках и таблетках 2-3 раза в сутки по 0,1-0,2 г на прием ( взрос-

лым ); п/к — по 1 мл 10-20 % раствора. Детям — внутрь по 0,025 — 0,1 г на прием, п/к — по

0,25-1 мл 10 % раствора в зависимости от возраста.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г; детям — таблетки по 0,075 г, ампулы по 1-2 мл

10-20 % раствора.

Теобромин — ТНеоЬгот'тит

В отличие от кофеина оказывает слабое возбуждающее действие на ЦНС. Фармакологиче-

ские свойства: расширяет сосуды мозга и сердца, стимулирует сердечную деятельность, оказы-

вает бронхолитическое и слабое мочегонное действия.

Показания к применению: спазм сосудов головного мозга, отеки на почве сердечной и со-

судистой недостаточности.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25. Входит в состав таблеток «Теоверин», «Теми-

нал» и др.

Теофиллин — ТЬеорЬуШпит

Стимулирующее действие на ЦНС выражено слабее, чем у кофеина.

фармакологические свойства: расширяет периферические, мозговые, коронарные и по-

чечные сосуды, обладает умеренным диуретическим эффектом, тормозит агрегацию тромбо-

цитов.

Механизм действия аналогичен кофеину.

Показания к применению: бронхоспазм, отеки (застойные явления) на почве сердечной и

почечной недостаточности.

Дозировка: применяют взрослым внутрь по 0,1 — 0,2 г 2 -4 раза в сутки после еды.

форма выпуска: порошок, свечи по 0,2 г, капсулы пролонгированного действия по 0,1, 0,2,

0,3 г.

Является составной частью бронхолигиков эуфиллина и «Теофедрина» (комплексный

препарат)

Адаптогены и актопротекторы

Это препараты растительного происхождения, оказывающие общетонизирующее действие на

организм. Сюда относятся препараты жень-шеня, элеутерококка, китайского лимонника, лев-

зеи, заманихи и др. растений. Указанные препараты, используемые чаще всего в виде настоек,

оказывают мягкое стимулирующее действие на ЦНС и организм в целом, повышая умствен-

ную и физическую работоспособность, увеличивают приспособительные (адаптогенные) воз-

можности организма. Они наиболее эффективны при пограничных расстройствах, в качестве

поддерживающей терапии, при общем ослаблении функций организма, при перенесенных за-

болеваниях. Повышают выносливость при физических и психических нагрузках.

Корень Жень шеня — Radix Ginseng

В медицинской практике используется в виде спиртовой настойки (Tinctura Ginseng) 1:10,

Применение: в качестве тонизирующего средства при гипотонии, неврастении, переутом-

лении, усталости.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, повышенная возбудимость, бессонница.

Форма выпуска: флаконы по 50 мл. Применяют по 15-25 капель 2-3 раза в сутки до еды.

Курс лечения — 30-40 дней.

Экстракт Элеутерококка жидкий — Ext г. Eleyterococci fluidum

Жидкость темно-коричневого цвета, своеобразного запаха.

Показания: см. настойку жень-шеня.

Применяют по 20-30 капель за полчаса до еды. Курс лечения 25-30 дней.

Форма выпуска: флаконы по 50 мл.

Настойка лимонника — Tinctura Schizandrae

Показания: см. настойку жень-шеня.

Дозирование: по 20-30 капель натощак или через 4 часа после приема пищи 2-3 раза в

День.

Форма выпуска: флаконы по 50 мл.

Пантокрин — Pantocrinum

Экстракт из неокостенелых рогов (пантов) марала, изюбра, пятнистого оленя.

Показания к применению: переутомление, неврастения, неврозы, после острых инфекци-

онных заболеваний, артериальная гипотензия.

Дозирование: внутрь по 25-40 капель или по 1-2 таблетки перед едой 2-3 раза в день в

течение 3-4 недель. П/к и в/м по 1-2 мл в день.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, стенокардия,

поражение почек, злокачественные новообразования.

Форма выпуска: флаконы по 30 и 50 мл, ампулы по 1 и 2 мл, таблетки по 0,075 и 0,15.

Бемитил — Bemithylum

Относится к группе актопротекторов — веществ неистощающего типа действия для под-

держания высокой активности человека в экстремальных условиях. Обладает психостимули-

рущим, противогипоксическим, антиастеническим и иммуностимулирующим эффектами.

Показания: после перенесенных травм и при других состояниях, требующих повышенных

физических и психических функций организма, астенические состояния, неврозоподобные

состояния, понижение работоспособности, обусловленное утомляемостью, эмоциональной

лабильностью, воздействием неблагоприятных факторов внешней среды (гиподинамии, ги-

пер- и гипотермии).

Позирование: по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день после еды. Курс лечения — 2 -3 недели.

Побочные эффекты: тошнота, неприятные ощущения в области желудка, головная боль,

гиперемия лица.

Противопоказания: гипогликемия.

форма выпуска: табл., покрытые оболочкой по 0,125 и 0,25 г.

3. Нітрогліцерин, молсидомін. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.