Бета-адреностимуляторыусиливая работу сердца, повышают потребность миокарда в

кислороде, что часто может приводить к ишемии и нарушениям ритма, поэтому практическо-

го значения при сердечной недостаточности эта группа препаратов не имеет.

Средства, стимулирующие ß.-адрснорсцситоры

Добутамин — Dobutaminum, Добутрекс — Dobutrex *

Оказывает стимулирующее влияние преимущественно на ßj-адренорецепторы миокарда.

В результате увеличивается ударный и минутный объемы сердца, несколько снижается пери-

ферическое и легочное сосудистое сопротивления, улучшается коронарное и почечное кро-

вообращение. Частота сердечных сокращений и артериальное давление могут незначительно

повышаться.

Назначаютпри острой сердечной недостаточности различного генеза (кардиогенный

шок, инфаркт миокарда, операции на сердце, тяжелые травмы, сепсис и др.).

Вводят в/в капельно в изотонических растворах глюкозы или натрия хлорида, в зависи-

мости от гемодинамических показателей, от 2,5-10 мкг/кг в минуту до 20 мкг/кг в минуту и

редко в 2 раза больше. Метаболизируется в печени быстро, период полувыведения около 3-х

минут.

Побочные эффекты: тахикардия, экстрасистолия, повышение АД, головная боль, тошнота,

возможны флебиты, аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность.

Форма выпуска: флаконы в виде концентрата по 0,1 и 0,25 г.

Дофамин, Dopaminum

Действует на дофаминовые рецепторы, а также, являясь предшественником норадре-

налина, опосредовано стимулирует а- и ß-адренорецепторы. В средних терапевтических

дозах дофамин оказывает положительное инотропное действие (за счет стимуляции ßj-

адренорецепгоров сердца), которое сочетается с расширением почечных и мезентериальных

сосудов (возбуждает дофаминовые рецепторы гладких мышц).

Применяется дофамин при шоке различного генеза, в т.ч.: кардиогенном, послеопера-

ционном, инфекционно-токсическом, анафилактическом, гиповолемическом (только после

восстановления ОЦК), а также при острой сердечно-сосудистой недостаточности, острой пЬ-

чечной недостаточности, артериальной гипотензии, интоксикациях (для усиления диуреза и

ускорения экскреции ксенобиотика).

Побочные эффекты: тахикардия, аритмия, чрезмерное повышение периферического со-

противления сосудов и работы сердца, тошнота, рвота.

Противопоказания: феохромоцитома, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения ритма сердца,

заболевания периферических сосудов, бронхиальная астма, беременность.

форма выпуска: 0,5 % и 1 % концентрат (раствор) для внутривенного введения в ампулах

ПО 2 мл, 2 % — по 10 мл и 4 % — по 5 мл. Вводят внутривенно капельно, растворив в 400 мл 5 %

р-ра глюкозы или изотонического р-ра ШС1.

Ингибиторы фосфодиэстеразы — АМРИНОН (Ванкорам, Инокор) и МИЛРИНОН

(Примакор, Коротрон) — вызывают накопление цАМФ и увеличение содержания кальция

в кардиомиоцитах. Препараты не влияют на частоту сердечных сокращений и АД, обладают

коронаролитическим действием, снижают давление в малом круге кровообращения. Их ино-

тропный эффект превосходит таковой у сердечных гликозидов, а по вазодилатирующему дей-

ствию препараты не уступают вазодилататорам. Имеют много побочных действий, особенно

аритмогенный эффект. Применяются при неэффективности дофамина и добутамина, имеют

ограниченное применение.

Глюкагон повышает содержание цАМФ в кардиоцитах, опосредуя свое действие че-

рез глюкагоновые рецепторы, быстро и резко повышает силу, частоту сердечных сокраще-

ний, АД и в результате увеличивает потребность миокарда в кислороде. Основным пока-

занием для назначения служит острая сердечная недостаточность на фоне передозировки

(3-адреноблокаторов.__

2. Ферментні засоби, що впливають на процеси травлення. Препарати. Показання до застосування. Антиферментні засоби.

Средства, влияющие на внешнесекреторную функцию

Поджелудочной железы

Препараты стимулирующие внешнесекреторную функцию поджелудочной

железы (ферментные препараты улутьшаюшие пищеварение)

К ним относят препараты, содержащие ферменты поджелудочной железы животных. Они

возмещают недостающий секрет поджелудочной железы, улутшают обмен белков, жиров,

углеродов, стимулируют процесы пищеварения в целом. К ним относят:

Панкреатин — Pancreatinum

Ферментный препарат поджелудочной железы убойного скота, содержит протеазы (трип-

син), гидролизующие белки, амилазу, которая расщепляет углеводы и липазу расчепляющие

жиры. Назначают по 1-2 таблетки во время еды, не раскусывая.

Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5; драже.

Мезим-форте — Mesimfortae*

Содержит панкреатин, амилазу и липазу.

Форма выпуска: таблетки (капсулы)

Фестал — Festal*, аналог: Digestal*

Содержит желчь, три фермента поджелудочной железы, и гемицелюлозу, вызывает расще-

пление белков, жиров и углеводов и целюльозы. Принимают во время еды по 1 драже.

Форма выпуска: драже.

Панзинорм-форте — Panzinorm forte*

Содержит экстракт слизистой оболочки желудка (пепсин и соляную кислоту), желчь, пан-

креатин, аминокислоты. Последние стимулируют выделение желудочного сока, ферментов

кишечника и поджелудочной железы.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Показания к применению ферментных препаратов:гипоацидные и анацидные гастри-

ты, хронические гастродуодениты, энтероколиты, холециститы, хронические панкреатиты и

гепатиты, метеоризм, переедание, недостаточность жевательного аппарата.

Противопоказания: острые панкреатиты и гепатиты, обтурационная желтуха.

Препараты, угнетающие внешнесекреторную функцию поджелудочной

железы (ингибиторы ферментов или антиферменты)

Это группа препаратов, которые уменьшают активность протеолитических ферментов трип-

сина, химотрипсина, калликреина, плазмина (фибринолизина) путем образования с ними не-

активных комплексов или путем нейтрализации активаторов этих ферментов.

Трипсин и химотрипсин вызывают расщепление белков, каликреин отщепляет от глобулина

кининогена полипептиды — кинины (брадикинин), который повышает проницаемость сосудов,

понижает их тонус, приводит к образованию внутритканевых кровоизлияний, вызывает отек, раз-

рушение клеток. Брадикинин является медиатором воспаления и боли. Плазмин (фибринолизин)

является составной частью фибринолитической системы крови, расщепляет фибрин, тромбин.

Антиферментные препараты, уменьшая активность перечисленных ферментов, предупре-

ждают или купируют явления повреждения тканей и лизиса клеток. К ним относят:

Контрика л — Centrical*. Син.: Трасилол

Получают из легких крупного рогатого скота, вводят внутривенно.

Форма выпуска: флаконы по 10 ООО — 30 ООО — 50 ООО ЕД.

Гордокс — Gordox*

Получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Вводят в/в капельно.

Формы выпуска: амп. по 100 000 ЕД в 10 мл.

Показания для антиферментных препаратов: острые панкреатиты, панкреатонекроз, для

профилактики послеоперационного панкреатита при операциях на pancreas и 12-перстной

кишке, желудке с целью предупреждения послеоперационного панкреатита. Применяют так-

же в остром периоде инфаркта миокарда (вместе с гепарином), при тиреотоксическом кризе.

Побочные эффекты: тошнота, общая слабость, аллергические реакции.

Аминокапроновая кислота — Acidum Aminocapronicum. Син.: Афибрин

Препарат блокирует активаторы гшазминогена, частично угнетает действие плазмина, ока-

зывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с по-

вышением фибринолиза. Кислота является также ингибитором кининов, проявляет противо-

аллергическое действие, повышает антитоксическую функцию печени.

Показания: для остановки кровотечений, при которых повышена фибринолитическая ак-

тивность крови, при циррозах печени, кровотечениях из ЖКТ, острых панкреатитах. Препа-

рат вводят внутривенно и внутрь под контролем коагулограммы.

Противопоказания: Склонность к тромбозам и эмболиям, заболевания почек, беремен-

ность, нарушения мозгового кровообращения.

Побочные эффекты: гипотензия, брадикардия, аритмия, тошнота, понос, катар верхних

дыхательных путей, почечная недостаточность, судороги, нарушения слуха

Форма выпуска: табл. 0,5; фл. по 100мл 5 % раствора.

3. Лінкоміцнну гідрохлорид, гентаміцнн. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Препараты группы линкомицина (линкозамиды)

Линкомицина гидрохлорид — Ипсотуат ЬуйгосЫогШит

Активен в отношении кокков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, ми-

коплазмы.

При приеме внутрь всасывается около 40 % принятой дозы.

Химиотерапевтическая концетрация в крови сохраняется до 12 часов. Проникает в раз-

личные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливает-

ся в костной ткани. Выводится до 30 % принятой дозы почками, 15 % с калом, а также обна-

руживается в молоке кормящей матери.

Показания: септические состояния, инфекции органов грудной полости, менингит, остео-

миелит, раневые инфекции. Внутрь назначают по 0,5 3-4 раза в день, в/м и в/в капельно по

б — 2-3 раза в день, местно в виде мази.

В стоматологической практике Линкомицин применяют для лечения периостита, паро-

донтитов, острого и хронического остеомиелита челюстей.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головокружение, лейкоцитопе

тромбоцитопения, повышение трансаминазной активности, дисбактериоз, редко — аллерги

ческие реакции; При внутривенном введении — артериальная гипотензия, общая слабость.

Противопоказания: нарушение функции печени и почек, миастения, беременность, лак-

тация.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; 30 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл; 2 % мазь.

Гентамицина сульфат — Gentamycini sulfas, Гарамицин — Garamycin*

Активен в отношении кокков, сине-зеленой и кишечной палочек, протея, шигелл, саль-

монелл, клебсиелл и бруцелл. При парентеральном введении легко проникает в различные

органы и ткани, выводится почками в неизмененном виде. Химиотерапевтическая кон-

центрация в крови сохраняется 8 часов. Внутримышечно вводят 2-3 раза, при тяжелом

течении заболевания — 4 раза в сутки по 0,04-0,08; в/в капельно; местно в виде мази и

аэрозолей.

Форма выпуска: флаконы по 0,08; ампулы по 1 и 2 мл 4 % раствора; 0,1 % мазь и аэрозоль,

глазные капли — 0,3 % раствор.

4. Вплив алкоголю на дію ліків.

На поведінку лікарського препарату в нашому організмі алкоголь може вплинути різними способами. Наприклад, підсилювати (потенціювати) дію ліків, зменшувати (інгібірувати) дію або взагалі змінювати дії препарату з непередбачуваними побічними проявами в організмі людини.
Найнеприємнішим моментом в поведінці лікарського препарату під впливом алкоголю є його непередбачуваність. Звичайно, дуже багато залежить від індивідуальних особливостей організму, а також від конкретних спиртних напоїв і лікарських препаратів. Яскравим прикладом дії алкоголю на медикаменти, який використовувався в основному самовбивцями, було запивання горілкою снотворних-барбітуратов. Навіть якщо врахувати, що доза снодійного препарату була мінімальною, але запита горілкою, це приводить до значного проникнення барбітуратів в клітини головного мозку і, отже, до смертельного пригноблення дихання людини.

Також з алкоголем не поєднуються антидепресанти, це стосується в першу чергу препаратів з групи інгібіторів. Річ у тому, що фермент МАО (моноамінооксидази) в нашому організмі руйнує моноаміни - серотонін, дофамін, мелатонін, норадреналін, адреналін і т.п.

Алкоголь, по суті, є депрессантом, а значить, зводить до нуля дію антидепресантів.

Ще однією неприємною особливістю є те, що алкоголь активує цитохроми (печінкові ферменти). Цитохроми, окрім своєї детоксикационного дії володіють ще властивістю руйнувати багато лікарських препаратів, наприклад, оральні контрацептиви.
Існує можливість того, що після прийому орального контрацептиву після вживання алкоголю пігулка може бути розібрана цими печінковими ферментами так швидко, що можна буде рахувати пігулку пропущеної.

Випадки, коли ліки змінює дія алкоголю

Як нам відомо, під впливом ферментів в нашому організмі розкладається етиловий спирт. На першому етапі розкладання етанол перетворюється на оцетовий альдегід. Потім оцетовий альдегід в оцетову кислоту, яка вже без проблем перетворюється на воду і вуглекислий газ.

найнебезпечнішим для організму і найтоксичнішим зі всього цього ланцюжка є оцетовий альдегід. Саме завдяки ньому ми відчуваємо уранішні симптоми похмілля після бурхливої вечірки. До речі, на цій особливості оцетового альдегіду побудована одна методика лікування алкоголізму.

Щоб вилікувати пацієнта від алкоголізму йому вводять дісульфірам (тетурам, еспераль, антабус), який блокує альдегиддегидрогеназу, завдяки якій етанол перетворюється на оцетовий альдегід, а потім говорять людині: «Більше пити не можна!».
Коли той намагається перевірити дію «підшивання» те замість звичного стану сп’яніння отримує картину отруєння оцетовим альдегідом.

Ще одним яскравим прикладом дії лікарського препарату на алкоголь, внаслідок чого останній змінює свою поведінку в організмі, може служити кофеїн. В результаті взаємодії етанолу і кофеїну навіть кавовий лікер діє як хороша горілка, не дивлячись на те, що в лікері в два рази менше градусів.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №11

1. Препарати, що стимулюють скоротливу діяльність матки. Показання і протипоказання до

використання.

Средства, стимулирующие мускулатуру матки (утеротоники)

По назначению их можно разделить на 3 подгруппы:

• препараты для остановки послеродовых маточных (гипотонических) кровотечений;

• препараты для остановки маточных кровотечений в гинекологии;

• препараты для стимуляции родовой деятельности

Для остановки послеродовых маточных (гипотонических) кровотечений чаще всего ис-

пользуют препараты, полученные из спорыньи (эргометрин, метилэргометрин).

Спорынья (маточные рожки) — Secale cornutum

Это покоящаяся стадия (склероций) гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на коло-

сьях ржи. Основные алкалоиды спорыньи: эрготамин, эрготоксин, эргометрин. В химической

структуре всех алкалоидов содержится остаток лизергиновой кислоты.

Алкалоиды спорыньи оказывают многогранное влияние на организм. Главным их свойством

является сокращающее действие на мускулатуру матки. Это особенно выражено у эрготамина и

эргометрина. Наиболее чувствительна к спорынье матка в период беременности. Большие дозы

спорыньи вызывают спастическое сокращение мускулатуры матки, нарушая ритмическую дея-

тельность в период родов. Это и является одним из препятствий для применения препаратов

спорыньи в качестве стимулятора родов из-за опасности внутриутробной асфиксии плода.

Во-вторых, алкалоиды спорыньи обладают а-адреноблокирующим действием. В наиболь-

шей мере оно выражено у дигидрированных производных (дигидроэрготамин), используе-

мых при лечении гипертонии. У негидрированых алкалоидов (эрготамин, эрготоксин) преоб-

ладает прямое сосудосуживающее действие. В связи с этим они могут повышать АД. На ЦНС

алкалоиды спорыньи оказывают успокаивающее действие. Кроме того они снижают основной

обмен, уменьшают тахикардию при базедовой болезни.

Механизм кровеостанавливающего действия препаратов спорыньи обусловлен сжатием

стенок сосудов в результате сокращения мускулатуры матки.

Показания к применению препаратов спорыньи:

1. Маточные кровотечения в послеродовом периоде на почве гипотонии матки, в т.ч. после

ручного отделения плаценты.

2. Для ускорения обратного развития матки после родов.

3. Маточные кровотечения — после кесарева сечения, при миомах матки, при длительных

менструациях.

4. Кровянистые выделения после аборта.

Противопоказания:

1. Неполное отделение плаценты.

2. Беременность.

3. Во время родов.

Эргометрин — ЕгдотеМт та/еде

Отличительные особенности: сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды спорыньи, дей-

ствует на матку.

Наиболее часто применяется при атонических маточных кровотечениях в послеродовом

периоде, при кровотечениях после кесарева сечения, после аборта и на почве миом матки.

Дозирование: назначают внутрь по 1 таб. 3 раза в сутки, внутримышечно или внутривенно

вводят по 1 мл в день.

Форма выпуска: таб. О, 0002; амп. 0,02 %-1мл.

Метилэргометрин — МеЛуЫгдотеМп*

Применяется в тех же случаях, что и эргометрин.

Дозирование: вводят подкожно или внутримышечно по 0,5—1 мл, внутривенно по

0,25—1 мл в 20 мл глюкозы.

Форма выпуска: таб. 0,000125; амп. 0,02 %-1мл.