Фибринолитики непрямого действия

Стрептокиназа — Streptokinase, Kabikinase, Streptasa, Awelysin

Это ферментный препарат из ß-гемолитического стрептококка. Способствует переходу

неактивного профибринолизина (плазминогена) в активный фибринолизин (плазмин), кото-

рый вызывает лизис фибрина, инактивирует фибриноген и V, VII факторы свертывания.

Действует только на свежие тромбы, период полувыведения 20-30 минут, длительность

действия 4 часа.

Показания: острый инфаркт миокарда, тромбозы и эмболии артерий и вен для восстанов-

ления их проходимости.

Противопоказания: кровотечения, геморрагические диатезы, после недавних операций,

болезни со склонностью к кровотечениям, гипертензия, беременность (1 триместр), септиче-

ский эндокардит.

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, озноб, аллергия, гипотония, нарушения

ритма сердца, эмболия. При передозировке возможны кровотечения, для остановки которых

вводят аминокапроновою кислоту.

Вводят в/в 250 000 ME (ME — международные единицы) в 50 мл изотонического раствора

за 30 минут (30 капель в 1 минуту), в дальнейшем вводят по 100 тыс ME (в 1 час) на протя-

жении 16-18 часов. Можно вводить стрептокиназу по схеме: 1,5 млн. ME растворить в 90 мл

изотонического раствора, 45 мл ввести за 20 минут, других 45 мл — за 40 мшгут. При остром

инфаркте миокарда можно вводить в/артериально — сначала 20 тыс. ME, а йотом 2-4 тыс. за

1 минуту на протяжении 30-90 минут.

Активен в первые 12 часов, чем раньше начать введение, тем лучше будет эффект.

Форма выпуска: флаконы по 100,250, 750 тыс. и 1,5 млн. ME

Стептодеказа — Streptodecasa

Это препарат стрептокиназы пролонгированного действия. Действует на протяжении

24-72 часов.

Вводят в/в струйно, сначала пробную дозу 300 тыс. ФЕ ( фибринолитических единиц), а

через 1 час (при отсутствии реакции) еще 2700 тыс. ФЕ (300 тыс. в 1 минуту).

Форма выпуска: — флаконы по 1 и 1,5 млн. ФЕ, растворить в 10-20 мл изотонического

раствора.

Альтеплаза — Alteplase*, Actilise*

Это готовый тканевой активатор плазминогена — фермент (гликопротеин), который пере-

водит плазминоген в плазмин. Получают из культуры клеток человека. Действует, как и стреп-

токиназа, около 4 часов, реперфузию миокарда вызывает через 20 минут — 2 часа.

В отличие от стрептокиназы не проявляет антигенных свойств, действует более избира-

тельно. Альтеплазу можно вводить повторно.

Показания: инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии (в первые 12 часов). Вводят в/в

сначала 0,01 за 1-2 минуты, а потом 0,09 за 2 часа, после чего вводят гепарин.

Побочные эффекты и противопоказания: см. стрептокиназу.

Форма выпуска: флаконы по 0,05 и 0,1 с растворителем (вода для инъекций).

Антиагреганты (ингибиторы агрегации, дезагреганты)

Это группа препаратов, которые способны ингибировать агрегацию тромбоцитов и благодаря

этому проявлять антитромботическое действие.

Аспирин — АсШит асеХукаНсуИсит, Ахр/ппит, Апопп, А$рЫо!

Относится к группе НПВС, используется как болеутоляющее, жаропонижающее и про-

тивовоспалительное средство. Механизм антитромботического действия аспирина состоит в

том, что он в малых дозах вызывает необратимую блокаду циклооксигеназы, благодаря чему

угнетает синтез тромбоксана А2 (эндогенного проагреганта) и способствует высвобождению

эндотелием простациклина (антиагрегантного и антитромботического простагландина), угне-

тает высвобождение тромбоцитарных факторов III и IV.

В больших дозах аспирин угнетает синтез и простациклина, его антиагрегантное действие

зависит от дозы.

Показания к применению как антиагреганта — для уменьшения риска повторных инфарктов,

инсультов, внезапной смерти, для предупреждения осложнений при острой ишемической бо-

лезни, при нарушениях мозгового кровообращения, для предупреждения послеоперационных

тромбозов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки. Назначается при этом внутрь в

дозах 0,1-0,325 1 раз в день или через день. Большие дозы его могут вызывать тромбоз. В/м и в/в

для профилактики тромбозов используют Ацелизин по 0,5-3 мл 1 раз на протяжении 1-2 дней.

Форма выпуска: Аспирин — таблетки по 0,1 — 0,325. Ацелизин — флаконы по 1,0.

Дипиридамол — О/руг/с/ото/ит, СигапШ*, ТготЬопИ*

Препарат является производным пиримидина, расширяет коронарные сосуды, увеличива-

ет доставку кислорода, улучшает коллатеральное кровообращение. Ранее широко использо-

вался как антиангинальный препарат при хронической ИБС. При остром приступе не вводят

из-за неравномерного перераспределения кровотока и развития синдрома обкрадывания.

Дипиридамол тормозит агрегацию тромбоцитов и образование тромбов, т.к. увеличивает

в тромбоцитах содержание цАМФ, увеличивает синтез в эндотелии простациклина.

Показания к применению: для предупреждения послеоперационных тромбозов, при ин-

фаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Он расширяет сосуды, не вызыва-

ет ульцерогенного действия. Назначают внутрь по 0,025 — 3 раза в день.

Побочные эффекты: покраснение лица, тахикардия, аллергия, иногда гипотония.

Противопоказания: гипотония.

Его нельзя вводить п/к, не вводят в одном шприце с другими препаратами

Форма выпуска: табл. 0,025; 0,075; амп. — 0,5 % 2 мл.

Тиклопидин — ТШор'иНпе, ГУс/И*

Является чистым антиагрегантом, действует сильнее, чем аспирин, но более медленно, че-

рез 7-8 дней. Он блокирует аденозиндифосфатный механизм агрегации тромбоцитов, стиму-

лирует синтез простагландинов ПГЕ^ ПГД2 и простациклина (ПП2).

Показания к применению: для профилактики тромбозов при ишемии мозга, ишемии серд-

ца, после инфаркта, ишемии нижних конечностей, при ретинопатиях. Он снижает риск по-

вторных инсультов и инфарктов. Назначают его по 0,25 2 раза в день.

Противопоказания: риск кровотечения, геморрагический инсульт, болезни печени, бере-

менность.

Побочные эффекты: головокружение, боль в желудке, понос, аллергия, желтуха, тромбо-

цитоления, лейкопения.

Форма выпуска: таблетки по 0,125; 0,25.

Клопидогрел — Klopidogrel*, Plavix*, Trombonet*

Это антиагрегант, блокирует связь АТФ с рецепторами тромбоцитов, действует до 24 часов.

Показания к применению: для профилактики тромбообразования после инфаркта, при ате-

росклерозе мозговых и периферических сосудов.

Назначают по 1 табл. 1 раз в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания: см. тиклопидин.

Форма выпуска: табл. 0,075.

Теофиллин — Theophyllinum, Theocin, Aqualin

Является алкалоидом чайного листа и зерен кофейного дерева. Он стимулирует работу

миокарда, возбуждает ЦНС. Из-за ингибирования фосфодиэстеразы и накопления в тканях и

тромбоцитах цАМФ проявляет бронхолитическое, диуретическое действие, уменьшает агре-

гацию тромбоцитов.

Используют как бронхолитик и диуретик. Его пролонгированния форма называется Тео-

пек (Theopecum).

Вместе с этилендиамином входит в состав эуфиллина (Euphyllinum), который используют

при застое в малом круге кровообращения, сердечной астме, церебральных кризах, для улуч-

шения мозгового кровообращения, снижения внутричерепного давления и отека мозга при

инсультах, при гипертонических кризах.

Противопоказания: гипертиреоз, инфаркт, стеноз, экстрасистолии, эпилепсия, беремен-

ность.

Побочные эффекты: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль, эпилептические при-

падки.

Форма выпуска: Теофиллин — пор., суп. 0,2. Теопек — т. 0,3. Эуфиллин — т. 0,15; амп.

2,4 % — 10 мл в/в

Пентоксифиллин — Pentoxyphyllinum, Trental*

По структуре близок к теобромину, расширяет сосуды, улучшает доставку кислорода, улуч-

шает микроциркуляцию, уменьшает агрегацию тромбоцитов из-за угнетения фосфодиэстера-

зы и накопления цАМФ, уменьшает вязкость крови.

Показания: нарушение периферического кровообращения (эндартерииты), цереброваску-

лярные нарушения (ишемические состояния), ретинопатии, ангиопатия. Назначают по 0,2x3

раза в день.

Противопоказания: кровотечения, коронаросклероз, склероз мозговых сосудов, инфаркт,

беременность.

Побочные эффекты: головокружение, покраснение лица, гипотонии, диспепсические рас-

стройства.

Форма выпуска: табл. 0,1; амп. 2 % — 5 мл (в/в, в/арт).__

3. Перекис водню, хлоргексидин. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування.