Антигистаминные средства I поколения

Димедрол — 0/те<1го1ит. Син.: Дифенгидрамин

Кроме антигистаминного обладает седативным, местноанестезирующим, спазмолитиче-

ским, умеренным противорвотным эффектами, потенцирует действие анальгетиков, снот-

ворных, нейролептиков и др. (поэтому входит в состав литической смеси).

Назначается внутрь, в/м, в/в, местно (в виде капель), ректально.

Внутрь назначается в таблетках по 0,03-0,05 г 1-3 раза в сутки. В/м — по 1-5 мл 1 % рас-

твора, в/в капельно по 2-5 мл 1 % раствора. Детям в зависимости от возраста назначают по

0,002-0,02 на прием.

В глазной практике используется в виде 0,2-0,5 % р-ров.

Побочные эффекты: «онемение» слизистых из-за местноанестезирующего действия, сон-

ливость, общая слабость.

Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции (амбулаторно).

Форма выпуска: табл. 0,02, 0,025, 0,03, 0,05 и 0,1; свечи (детям) по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02;

ампулы по 1 мл 1 %.

Антигистаминные средства III поколения

Лоратадин — Loratadine*l С1агШп*

Оказывает длительное действие (до 24 час.) при однократном введении в организм, не

угнетает ЦНС.

Дозирование: взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 1 раз в сутки, детям до 12 лет —

по 0,005 г (1/2 таблетки или 1 ч.л. сиропа) 1 р/д.

Побочные эффекты: изредка тошнота, рвота, сухость во рту.

Форма выпуска: табл. 0,01; сироп.

4.Розчини для зовнішнього використання Способи вираження їх концентрації.

Розчини для зовнішнього застосування використовують: для промивання, полоскання, обмивання, спринцювання, змазування, для тампонів, компресів, пульверизації, інгаляції, клізм, примочок, а також у вигляді очних, вушних або носових крапель.
Особливістю рідких лікарських форм для зовнішнього застосування є широке використання для їх виготовлення крім води таких розчинників, як спирт етиловий, гліцерин, жирні олії.
Виписуючи розчини для зовнішнього застосування, слід знати потрібну концентрацію діючої речовини і загальну кількість розчину. Розчин для зовнішнього застосування виписують у кількості 10 — 20 мл, для лікувальних клізм — 50 — 100 мл, для примочок, полоскань, спринцювань — 50 — 500 мл, для промивання шлунка і дезінфекції — 3 —5 л.
Розчини можна виписувати двома способами — розгорнутим або скороченим. Виписуючи розгорнутим способом, зазначають назви всіх інгредієнтів і їх масу. Спочатку пишуть назви лікарських речовин, а потім — розчинника (родовий відмінок однини). Масу порошку — у грамах, об'єм рідини — в мілілітрах. Далі пишуть: Misce. Da. Signa. — М. D. S. і зазначають спосіб застосування.

ЕКЗАМ ЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №22

1. Наркотичні анальгетики. Механізм болетамуючої дії. Фармакологічні ефекти. Показання до використання. Побічні ефекти. Допомога при гострому отруєнні морфіном.

Анальгетики (от греч. an — отрицание, algos — боль) — это специфические вещества, способ-

ные снижать или устранять болевое чувство при сохранении других видов чувствительности и

сознания. Анальгезирующим (болеутоляющим) действием обладают и другие лекарственные

вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам. Снижение болевого чувства

вызывают снотворные (фенобарбитал, этаминал-натрий), противогистаминные (димедрол)

препараты. Боли, вызванные спазмами гладкой мускулатуры (кишечника, мочеточников),

успешно снимаются спазмолитиками но-шпой, винбороном и папаверином. Боли ишемиче-

ского генеза (стенокардия и др.) купируются лекарственными препаратами, обладающими

сосудорасширяющим эффектом (нитраты, кордарон). В настоящем разделе речь идет о пре-

паратах, для которых болеутоляющее действие является специфическим.

Наркотические анальгетики вместе с ненаркотическими препаратами (салицилаты, индо-

метацин, анальгин) составляют группу центральных обезболивающих средств, т.к. их анальге-

тический эффект реализуется главным образом через ЦНС. В отличие от наркозных средств

(кетамин, закись азота), действие которых также направлено на ЦНС, наркотические и ненар-

котические анальгетики не выключают сознания и двигательной функции организма.

Родоначальником группы наркотических анальгетиков является морфин, получаемый из

опия, в связи с чем препараты группы морфина получили название опиоидов.

Морфина гидрохлорид — МогрЫм Ьус/госЫопйит

препарату присущ ряд фармакологических свойств, среди которых основным является

аналитическое. Болеутоляющее действие морфина характеризуется достаточно выражен-

ной избирательностью — в терапевтических дозах он не изменяет другие виды чувствитель-

н о с т и (тактильную, температурную, слух, зрение). Несмотря на длительный опыт клиниче-

ского применения морфина, механизм его болеутоляющего действия до настоящего времени

полностью не изучен.

В механизме болеутоляющего эффекта этого и других наркотических анальгетиков вы-

деляют несколько аспектов:

. подавление процессов суммации передачи болевых импульсов в ЦНС, особенно в области

таламуса: препараты этой группы нарушают способность таламуса суммировать подпоро-

говые болевые импульсы;

• нарушение передачи болевых импульсов от таламуса к коре головного мозга

• нарушение восприятия, оценки болевого чувства и обратной реакции на него. Иными сло-

вами — хотя восприятие самого болевого импульса сохраняется (в определенной мере), но

характер его оценки и ответная реакция изменяется. Человек как бы говорит; «Я чувствую

боль, но не обращаю на нее внимания».

. повышение в мозге выработки нейропептидов (эндорфинов и энкефалинов), обладающих

мощным болеутоляющим эффектом и относящихся к физиологическим антиноцицептив-

ным системам.

В зависимости от функциональной значимости опиатные рецепторы делят на р (мю), к

(каппа), 5 (дельта), а (сигма).

р (мю) Анальгезия, седативный эффект, эйфория, физическая зависимость,

угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ, брадикардия, миоз

б (дельта) Анальгезия, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ

а (сигма) Дисфория, галлюцинации, кардиостимулирующий эффект

к (каппа) Анальгезия, седативный эффкт, дисфория, миоз, снижение моторики

ЖКТ, развитие физической зависимости

Исходя из принципа взаимодействия с опиоидными рецепторами, препараты этой груп-

пы можно представить в виде следующей классификации:

1. Агонисты опиоидных рецепторов

< Морфин, Промедол, Фентанил, Омнопон

2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты

• Пентазоцин, Бупренорфин, Трамадол, Буторфанол, Налорфин

3. Антагонисты опиоидных рецепторов

• Налоксон, Налтрексон

Морфин, подобно промедолу и фентанилу, является «чистым» (полным) агонистом опи-

атных рецепторов. Налоксон и налтрексон являются «чистыми» антагонистами; связываясь

с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов (мор-

фина и др.), третью группу составляют препараты (пентазоцин и др.) смешанного действия

(агонисты-антагонисты) на различные виды рецепторов. Действие наркотических анальгети-

ков на внутренние органы (ЖКТ и др.) также связано со взаимодействием с находящимися в

них опиатными рецепторами.

В больших дозах морфин вызывает снотворный эффект. Это действие более выражено при

нарушениях сна, связанных с болевым чувством. Сон, вызванный терапевтическими дозами

морфина, обычно не глубокий, поверхностный и легко прерывается внешними раздражите-

лями.

Угнетающее действие на кору головного мозга, как правило, сочетается у человека с при-

знаками эйфории (греч. ей — хороший, phoria — чувство). Эйфория проявляется чувством

легкости, безмятежности, душевного комфорта, положительным восприятием окружающей

обстановки, независимо от реальной действительности. Это особенно выражено при по-

вторном употреблении наркотических анальгетиков, что собственно и толкает человека на

повторный прием препарата. В действии морфина можно выделить 3 фазы — эйфории, сна и

абстиненции, различающиеся по степени выраженности и длительности у наркомана и чело-

века, впервые принявшего морфин.

Такое сочетание эйфории (возбуждения) и угнетающего действия на кору (легкий, дремот-

ный сон), возникающее под влиянием морфина, является следствием мозаичного действия

препарата на кору головного мозга: возбуждение одних зон коры сочетается с угнетением

других. Состояние эйфории сопровождается обострением слуховой, зрительной, тактильной

чувствительности и появлением своеобразных галлюцинаций. В это время отрицательные

эмоции подавлены.

Под воздействием морфина всегда имеет место угнетение дыхания— уменьшается ча-

стота и глубина дыхания, а также его минутный объем. Чувствительность дыхательного цен-

тра к действию углекислоты резко снижается. В связи с гиповентиляцией отмечается нако-

пление С02 в альвеолярном воздухе и крови, возникает дыхательный ацидоз. Гиперкапния и

падение насыщения церебральной крови кислородом приводят к расширению сосудов мозга

и повышению внутричерепного давления. При введении токсических доз морфина нарушает-

ся дыхательный ритм. При отравлении морфином смерть наступает от паралича дыхатель-

Ного центра.

Морфин оказывает выраженное противокашлевое действие,т.к. вызывает угнетение

кашлезого центра.

Рвотный центрпод воздействием малых доз препарата угнетается, от больших доз — воз-

буждается, что приводит к тошноте и рвоте. Это является следствием возбуждения хеморе-

цепторов triger zone (пусковой зоны), расположенной на дне IV желудочка, в результате чего

активируется сам центр рвоты.

Из других центральных эффектов морфина следует отметить возбуждающее действие