Препараты с широким спектром противомикробного действия. Устойчивы в кислой среде, но не устойчивы к действию пенициллиназы

Устойчивы в кислой среде, но не устойчивы к действию пенициллиназы. Оказывают бактери-

цидное действие на тех же возбудителей, что и бензилпенициллин, а также на кишечную па-

лочку, шигелл, сальмонелл, протей, палочки Фридлендера и инфлюэнцы. При приеме внутрь

могут вызывать диспепсию, дисбактериоз.

Амоксициллин —Amoxicillinum

Хорошо всасывается в ЖКТ, через 1-1,5 часа в плазме крови создается максимальная кон-

центрация, легко проникает в ткани и жидкости организма, около 60 % препарата выводится

почками в неизмененном виде. Назначают внутрь 3 раза в сутки по 0,5-1,0 на прием.

Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 и 0,5; суспензия с содержанием в 5 мл 0,125 г

антибиотика.

4. Очні лікарські форми, їх особливості.

Основними лікарськими формами для лікування і профілактики захворювань очей є краплі, мазі, розчини і плівки.

Отже, очні лікарські форми повинні володіти наступними властивостями: стерильністю, ізотонічністю, стабільністю, а також не мати в своєму складі дратівливих агентів і механічних включень.

Для закріплення цих властивостей приготування очних лікарських форм в промисловому виробництві, заповнення ними тари і закупорювання проводяться в зонах I класу чистоти в ламінарном потоці стерильного повітря на автоматичних або напівавтоматичних лініях при мінімальному контакті з навколишнім повітрям.

Згідно ДФУ очні лікувальні засоби - це стерильні рідкі, м'які або тверді препарати, призначені на нанесення на очне яблуко і (або) кон'юнктиву чи для введення в кон'юнктивальний мішок.

ГЛЗ класифікується таким чином:
* рідкі: очні краплі, очні примочки,
* м'які: очні мазі, суспензії, емульсії,
* тверді: очні плівки, тритураційні таблетки, присипки, олівці,
очні вставки.
Також до ГЛЗ належать:
-офтальмологічні ін'єкції:
- А) субкон'юктівальние, які вводять в кон'юктівальний мішок;
- Б) ретробульбарні, які вводять за очне яблуко;
-очні спреї,
-мазі для повік, призначені для застосування на зовнішній поверхні очного століття;
-рідини для обробки контактних лінз -
Вимоги до ГЛФ подібні, як до парентеральних ЛЗ:
1.стерільние,
2.стабільние,
3.ізотоніческіе,
4. точно дозовані,
5.некоторие - повинні мати пролонговану дію,
6. зручні в застосуванні
7. не мати механічних і мікробних забруднень.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №20

1. Основні принципи хіміотерапії. Класифікація антибіотиків за механізмом дії. Препарати кожної групи.

Антибиотики

Антибиотики (от слов enfi-против и bios-жизнь) вырабатываются в процессе метаболизма

микроорганизмами, растениями, животными, могут получаться и синтетически. Обладают

свойством убивать или нарушать рост и размножение микроорганизмов.

Открытие антибиотиков и внедрение их в практику принадлежит А. Флемингу (в 1928 г.

открыл пенициллин). В содружестве с Г. Флори и Э. Чейном в 1940 г. создал первый антибио-

тический препарат — пенициллин из гриба Pénicillium notatum, который получил высокую

химиотерапевтическую оценку при клиническом испытании. Спустя 2 года 3. В. Ермольева

получила пенициллин из Pénicillium crustosum.

По сравнению с другими химиотерапевтическими препаратами антибиотики оказывают

более выраженное лечебное действие, лучше переносятся. Однако к ним микроорганизмы

могут приспосабливаться и становиться устойчивыми. Устойчивость чаще всего возникает

при нарушении принципов химиотерапии, лечении недостаточно эффективными дозами. В

этих условиях микроорганизмы могут создавать новые механизмы и пути обмена веществ,

изменять структуру клеточной стенки, оболочки, рибосом; вырабатывать ферменты, разру-

шающие. По механізму дії ділять на такі групи:

1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ван-

комицин, тиенам, меронем и др.).

2. Нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

• взаимодействующие с крупными субчастицами рибосом, имеющими коэфициент се-

диментации 50 сведебергов — 50S (макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидин-

натрий и др.).

• взаимодействующие с малыми субстанциями рибосом — имеющими коэффициент се-

диментации 30S (аминогликозиды, тетрациклины и др.).

3. Ингибиторы синтеза РНК (рифампицин) и ДНК (актиномицин и др. противоопухолевые

антибиотики).

4. Нарушающие организацию и функцию клеточных мембран (нистатин, леворин, амфоте-

рицин, пимофуцин, полимиксин, грамицидин и др.)

2. Транквілізатори і седативні засоби. Препарати. Фармакологічні ефекти. Показання до використання.

Побічні ефекти.

Транквилизаторы

Группа лекарственных препаратов, оказывающих седативное действие, которое может

сопровождаться слабым антипсихотическим эффектом, но вместе с тем проявляют выра-

женное антиневротическое действие: устраняют эмоциональную напряженность, страх и

тревогу у психически здоровых лиц. Транквилизаторы могут оказывать в разной степени

выраженные другие эффекты: расслабление скелетной мускулатуры, противосудорожное

и др.

Механизм действия транквилизаторов сложен и до конца не ясен. Установлено, что они

в первую очередь оказывают влияние на возбудимость подкорковых областей мозга, обе-

спечивающих осуществление эмоциональных реакций (лимбическая система, таламус,

гипоталамус). Оказывают тормозящее влияние на взаимодействие подкорковых областей

мозга с корой, могут ингибировать полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая та-

ким путем расслабление скелетной мускулатуры. Производные бензодиазепина умеренно

угнетают синтез норадреналина и дофамина. В головном мозге открыты бензодиазепи-

новые рецепторы, они функционально и морфологически связаны с ГАМК-рецепторами.

Бензодиазепины, действуя на бензодиазепиновые рецепторы, повышают чувствитель-

ность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, нарушают захват ее глиальны-

ми клетками. В результате усиливается и пролонгируется тормозящее влияние на нервные

процессы гамма-аминомасляной кислоты. Они ингибируют высвобождение из аксонных

терминалей возбуждающих аминокислот — глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой,

уменьшают пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, что способствует снижению

мышечного тонуса.

Наиболее выражено транквилизирующее действие у производных бензодиазепина. Они

при приеме внутрь хорошо всасываются и через 2-4 часа в крови создается максимальная

концентрация, более 90 % всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки крови.

Транквилизаторы хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барье-

ры, метаболизируются в печени, выводятся с мочой до 60 %, желчью — до 20 %, частично

выводятся в неизмененном виде. Период полувыведения с мочой у различных препаратов

колеблется в широких пределах и в среднем составляет около 70 часов. Транквилизаторы бен-

зодиазепинового ряда оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему,

при этом подавляют чувство тревоги, напряженности, страха, потенцируют эффект анальге-

тиков, снотворных препаратов, сами оказывают умеренное снотворное действие. Обладают

противосудорожным свойством, вызывают миорелаксацию.

Показания к применению: невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, воз-

буждением, бессонницей, неврозы, климактерические расстройства, подготовка к операциям,

послеоперационный период, гиперкинезы. В психиатрии назначают при заболеваниях, сопро-

вождающихся страхом, навязчивостью, напряженностью, в комплексном лечении эпилепсии,

для устранения абстинентного синдрома у алкоголиков и наркоманов.

Побочные эффекты:: сонливость, головокружение, тошнота, запор, кожный зуд, снижение

внимания, замедление нервно-мышечной реакции, нарушение менструации.

При повторном, длительном применении вызывают лекарственную зависимость.

Противопоказания: острые заболевания печени, почек, беременность, миастения; не сле-

дует назначать водителям транспорта и лицам, работа которых требует внимания и быстрой

двигательной реакции.