Тин, флувастатин, аторвастатин

Механизм действия: Оказывают избирательное действие на печень. Ингибируют синтез

холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты. Понижают содержание общего холе-

стерина в крови, триглицеридов, холестерина в липопротеинах низкой и очень низкой плот-

ности. Повышают уровень холестерина в липопротеинах высокой плотности (ЛПВП), увели-

чивают содержание оксида азота. Механизм действия всех статинов связан с конкурентным

ингибированием фермента гидроксилметилглутарил-коэнзим-А-редуктазы, которая ответ-

ственна за превращение ГМГ — КоА в мевалонат, предшественник стеринов, включая холе-

стерин.

Показания к применению: гиперлипопротеинемия, не корригирующаяся специальной дие-

той и физической нагрузкой; атеросклероз во всех проявлениях, его профилактика.

Побочные действия: Повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, диспепсиче-

ские расстройства, головная боль, головокружение, бессонница, парестезии. Редко — миал-

гия, гепатит, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания: острые заболевания печени и почек, беременность, лактация, повы-

шенная чувствительность к препаратам.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении статинов с антикоагу-

лянтами непрямого действия и иммунодепрессантами, т.к. возможно усиление их действия.

Детям статины не назначаются.

Ловастатин — Lovastatinum. Син.: Мевакор — Mevacor*

Назначается по 10-20 мг 1 раз в сутки вечером во время еды, т.к. максимальный синтез

холестерина происходит ночью. При необходимости дозу увеличивают 1 раз в 4 недели, но не

более 80 мг в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,01; 0,02; 0,03 и 0,04 г.

Симвастатин — Simvastatinum. Син.; Зокор — Zocor*

Назначают в начальной дозе 5-10 мг однократно вечером. При необходимости дозу можно

увеличивать каждые 4 недели, но не более 40 мг однократно.

Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01; 0,02 и 0,04 г.

Флувастатин — Fluvastatinum. Син.; Лескол — Lescol*

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (98 %). Связывается с белками плаз-

мы (98 %). Около 6 % препарата выводится почками, около 93 % через ЖКТ. Не кумулирует.

Кумуляция возможна у больных с печеночной недостаточностью. Назначается по 0.02-0.04

один раз в сутки вечером.

Форма выпуска: капсулы по 0.02 и 0.04 г.

Аторвастатин — Atorvastatinum

Оказывает более длительное действие (до 20-30 час.). Назначается внутрь один раз в сутки.

Эффект развивается в течение двух недель и достигает максимума к 4-той неделе.

Форма выпуска: таб. 0,01; 0,02 и 0,04.

Средства, стимулирующие метаболизм и выведение холестерина из организма

Эссенциале — Essentiale*

Это липотропный комплекс, состоящий из ненасыщенных жирных кислот — холин-

фосфолипидов (эссенциальные фосфолипиды), витаминов В , В2, В , В12, вит.Е, никотинамид.

(см. раздел; Гепатопротекторы)

Липостабил — lipostabil*

Активные вещества; «эссенциальные» фосфолипиды, В6, РР, аденозин-5-монофосфат.

Эссенциале и липостабил нормализуют содержание липопротеинов и снижают повышен-

ный уровень липидов в крови. Обеспечивают выведение холестерина из стенок артерии, пре-

пятствуют прогрессированию атеросклеротических поражений сосудов и улучшают реологи-

ческие свойства крови.

Показания: типерлипопротеинемия (гиперхолестеринемия, гипертриглидеридемия); ате-

росклероз; нарушение коронарного, церебрального, периферического кровообращения; сте-

нокардия; профилактика тромбоэмболии перед оперативным вмешательством; ангиопатии,

особенно при сахарном диабете.

Вводят эссенциале и липостабил внутривенно медленно (без растворения) по 10-20 мл еже-

дневно в течение 2-4 недель. Внутрь назначают по 2 капсулы 3 раза в день в течение 12 недель.

Побочные действия: диспепсические явления.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов пре-

парата.

форма выпуска: капсулы; ампулы по 5 мл раствора.

Установлено, что полиненасыщенные жирные кислоты растительных масел (оливково-

го, кукурузного, льняного, подсолнечного) переводят холестерин из эфиров нерастворимых

жирных кислот в растворимые соединения, которые выводятся из организма. Развивается ги-

похолестеринемия, уменьшается количество р-липопротеидов и р-глобулинов, коэффициент

фосфолипиды/холестерин в сыворотке крови увеличивается. Условно ненасыщенные жир-

ные кислоты объединены в группу под названием "витамин Я". Применение необработанных

термически растительных масел в диетотерапии для профилактики и комплексного длитель-

ного лечения атеросклероза обязательно (15 — 30 г в сутки).

Средства, избирательно снижающие содержание триглицеридов в организме

Производные фиброевой кислоты (фибраты) — фенофибрат и др.— понижают содержа-

ние триглицеридов в плазме крови, триглицеридов в липопротеинах очень низкой плотности

и холестерина в липопротеинах низкой плотности. Повышают уровень холестерина в липо-

протеинах высокой плотности (антиатерогенных).

Механизм действия:

• повышая активность липопротеинлипазы эндотелия, стимулируют липолиз липопротеи-

новых триглицеридов, увеличивают количество ЛПНП-рецепторов в печени и повышают

эндоцитоз ЛГ1НП печенью. Понижают уровень ЛПОНП в плазме, возможно, из-за угнете-

ния секреции их печенью.

• фибраты блокируют редуктазу гидроксиметилглутарового кофермента А, обеспечивающе-

го биосинтез холестерина в печени на этапе преобразования ацетил-КоА в мевалоновую

кислоту.

• фибраты могут стимулировать синтез гормона щитовидной железы тироксина, что усили-

вает распад холестерина.

Фибраты снижают также агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Уменьшают уровень

мочевой кислоты в плазме крови.

Показания: профилактика семейной гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии и ги-

перлипидемии. В комплексной терапии при склерозе сосудов мозга, коронарных и перифериче-

ских сосудов. При диабетической ангиопатии и ретинопатии. При различных заболеваниях, со-

провождающихся гиперлипидемией и повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, боли в животе, кожный зуд, крапивница, боли

в мышцах, увеличение массы тела вследствие задержки воды в организме. При длительном

применении фибратов возможен внутрипеченочный холестаз и обострение желчекаменной

болезни, анемия, лейкопения (гемфиброзил). Фибраты усиливают действие кумариновых

антикоагулянтов, бутадиона, салицилатов, пероральных антидиабетических средств.

Противопоказания: Заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, лак-

тация, детский возраст.

Фенофибрат — Phenofibrate. Син.: Липантил*

Хорошо переносится больными.

Форма выпуска: капсулы по 0,1 г. Назначают по 0.2 г во время завтрака и 0,1 г во время или

после ужина.

Гиполипидемический эффект никотиновой кислоты (АС. NICOTINICUM) связан с актива-

цией фосфодиэстеразы, что приводит к снижению содержания цАМФ и угнетению липоли-

за в жировых клетках. В результате уменьшения концентрации свободных жирных кислот

в плазме крови и проникновения их в печень, прежде всего, угнетается биосинтез ЛПОНП,

которые содержат значительное количество триглицеридов, затем начинает тормозиться био-

синтез ЛПНП, в состав которых входит, преимущественно, холестерин, поэтому гипотригли-

церидный эффект в плазме крови наблюдается через 1-4дня, а гипохолесгеринемия только

на 5-7 день от начала лечения.

Никотиновая кислота способствует снижению уровня триглицеридов на 40-60 %, холесте-

рина — на 10-25 %, одновременно на 5-15 % повышается содержание холестерина в ЛПВГ1.

Показания: гиперлипидемия и гипертриглицеридемия.

Побочные эффекты: вазомоторные нарушения (гиперемия, зуд, жар, гипотензия), тошно-

та, рвота.

Форма выпуска: табл. по 0,05 и 0,5. Вначале назначается по 0,1 — 3 раза в день до еды, в

дальнейшем увеличивается до 2-3 г и больше в день. Осторожно назначать при ИБС и сахар-

ном диабете.

Одной из причин развития атеросклероза является накопление в организме перекисей,

которые образуются в результате свободнорадикального неферментативного окисления жи-

ров. Перекиси повреждают клеточные и субклеточные мембраны сосудов, проницаемость их

стенок для холестерина увеличивается.

Антиоксиданты

Это вещества, которые угнетают свободнорадикальные реакции, защищают жирные ненасыщен-

ные кислоты в липидах от пероксидации, снижают проницаемость мембран (мембранопротек-

торное действие). В результате они угнетают все основные фазы атерогенеза в сосудах: предупре-

ждают деструкцию эластических волокон сосудов, процессы инфильтрации липидов и фиброз.

Различают антиоксиданты прямого и непрямого действия.

Квеществам прямого действия относятся токоферола ацетат (витамин Е)и аскорбино-