На центр блуждающего нерва.Следствием этого является брадикардия, повышение тонуса

глыдкомышечных органов

На сосудодвигательный центр морфин практически не влияет. Врезультате возбуждения

центра глазодвигательного нерва развивается миоз (сужение зрачка).Морфин способству-

ет выработке вазопрессина в зрительном ядре подбугорной области, что приводит к сниже-

нию диуреза.

Тонус гладкомышечных органов (ЖКТ, бронхи) под влиянием морфина повышается.

При этом снижается моторика желудка и 12-перстной кишки, замедляется переход содержи-

мого желудка в кишечник в результате повышенного тонуса пилорического отдела желудка;

снижается перистальтика, наступает спастическое сокращение мускулатуры кишечника.

Спастическое сокращение сфинктера Одди может привести к развитию печеночной коли-

ки. В связи с этим морфин противопоказан при приступе желчекаменной болезни.Одним

из моментов оказания помощи при отравлениях морфином является катетеризация постра-

давшего — для предотвращения разрыва мочевого пузыря на почве спазма сфинктера.

фармакокинетика: при приеме внутрь морфин быстро всасывается из ЖКТ. Он может

легко всасываться со слизистых оболочек носа при закладывании в нос в виде понюшки. При

е н и и легко проникает через слизистую оболочку легких в кровь. Из крови морфин попа-

дает и концентрируется в паренхиматозных органах (почки, печень, легкие, селезенка). Через

гематоэнцефалический барьер проходит с трудом, накапливаясь в мозге в небольших коли-

чествах; проходит через плацентарный барьер, поэтому морфин не следует назначатьдля

Обезболивания родов.

В печени связывается с глюкуроновой кислотой, часть разрушается путем деметилирова-

ния. Из организма выделяется в основном почками. Часть морфина выделяется потовыми и

м о л о ч н ы м и железами (в связи с этим его нельзя назначать кормящим матерям).

Следует помнить, что морфину свойственно выделяться железами желудка и вновь всасы-

ваться; в связи с этим при отравлении морфином, независимо от пути введения, необходимо

производить повторные промывания желудка независимо от времени введения яда, т.к. мор-

фин выделяется из организма в течение 24 часов. Действие морфина развивается через 10-15

минут при п/к введении и через 20-30 минут при оральном. Продолжительность действия —

3-5 часов.

Показания к применению морфина и других наркотических анальгетиков:

Эти препараты используют в качестве обезболивающих, противошоковых средств:

1. При больших травмах различного происхождения, опасных развитием шока. Если отсут-

ствует угнетение дыхания, то предпочитают морфин или омнопон, в остальных случаях —

промедол;

2. Перед тяжелыми операциями (в составе премедикации) и после перенесенного вмеша-

тельства;

3. При инфаркте миокарда;

4. При злокачественных неоперабельных опухолях — без ограничений, с целью облегчить

страдания больного;

5. При приступе почечной и желчекаменной болезни — предпочтение отдается промедолу

или омнопону, у которых менее выражено тонизирующее действие на гладкомышечные

органы. Перед их введением (особенно при назначении морфина) обязательно вводится

1 мл 0,1 % раствора атропина. При этом купирование болевого синдрома целесообразно

начинать с атропина;

6. При бессоннице на почве сильных болей;

7. Для подавления кашлевого рефлекса при ранениях грудной клетки.

Противопоказания: угнетение функции дыхательного центра, острые заболевания брюш-

ной полости (острый живот) до установления диагноза, травмы черепа — из-за опасности

повышения внутричерепного давления, что может привести к отеку мозга; общее истощение.

Морфин абсолютно противопоказан детям до 1 года, а также для обезболивания родов — из-

за опасности прохождения его через плацентарный барьер и возможного угнетения дыхания

у плода. Старческий возраст.

Дозировка: взрослым морфин вводят п/к по 1 мл 1 % раствора, внутрь по 0,01-0,02 г в та-

блетках. Детям — старше 2-х лет, в зависимости от возраста по 0,001-0,005 г на прием.

Побочные эффекты: чаще всего проявляются в виде тошноты, рвоты и угнетения ды-

хания. Эти эффекты ослабляются при одновременном введении атропина или других

М-холинолитиков (метацин).

Высшие дозы: взрослым внутрь и п/к — разовая — 0,02 г, суточная — 0,05 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1 % раствора.

Морфин и другие наркотические анальгетики относятся к списку А.

Острое отравление морфином

Возникает чаще всего у наркоманов или при несчастных случаях. Отравление возникает при

введении доз, превышающих 120 мг. Смертельной дозой для человека(не морфиниста) яв-

ляется 0,2-0,4 г. Тяжелые формы отравления проявляются глубокой комой. Падает АД, раз-

вивается брадикардия и угнетение дыхания (часто неправильного ритма). При этом имеет

место повышение слинальных рефлексов (коленного), что является дифференциальным

признакомот отравления барбитуратами. Вторым дифференциальным признаком отравле-

ния морфином является резкое сужение зрачков,могут иметь место подергивания скелетной

мускулатуры.

Помощь:

1. Многократное промывание желудка 0,05 % раствором КМпОА, способного окислять мор-

фин. Можно использовать взвесь активированного угля;

2. В/в или в/м ввести 0,4-0,8 мг (1-2 мл) раствора налоксона (антагониста опиатов);

3. Нормализовать кислородный режим, повысить возбудимость дыхательного центра — ин-

галяция 0 2 или карбогена (смесь 5-7 % С02 + кислород), ввести дыхательные аналептики —

кордиамин, этимизол, бемегрид; при необходимости подключить аппарат искусственного

дыхания; п/к 0,5-1 мл 0,1 % раствора атропина для снятия вагусных эффектов.

При длительной коме пострадавшего следует согреть грелками, растирать ему кожу, про-

извести катетеризацию мочевого пузыря.

Успех лечения зависит от того, насколько быстро и энергично оно начато. В случае выздо-

ровления могут отмечаться тяжелые осложнения: потеря речи, зрения, параличи, нарушение

деятельности кишечника и др.

Прогноз острого морфинного отравления зависит от длительности комы и должен быть

весьма осторожен. Иногда после значительного улучшения состояния пострадавшего внезап-

но наступает отек легких со смертельным исходом.__

Омнопон — Отпоропит

Это смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия. Содержание морфина в нем — 48-

50 %; 32-35 % — другие алкалоиды опия, в том числе и изохинолинового ряда. В связи с этим

омнопон, в отличие от морфина лучше переносится, реже вызывает спастические состояния

гладкомышечных органов; величина анальгетического эффекта омнопона ниже, чем морфи-

на. Омнопон назначают в тех же случаях, что и морфин, внутрь или подкожно.

Дозировка: взрослым по 0,01-0,02 г на прием внутрь, п/к вводят по 1 мл 1 % или 2 % раство-

ра. Детям старше 2-х лет назначают по 0,001 -0,0075 г на прием в зависимости от возраста.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1-2 % раствора.

Кодеин — Codeinum. Син.: Метилморфин

Является алкалоидом опия фенантренового ряда, получается также полусинтетическим

путем. В отличие от морфина обладает слабым анальгетическим эффектом. Сильно выражена

способность подавлять активность кашлевого центра. В связи с этим рассматривается в груп-

пе противокашлевых средств (см. лекцию «Средства, влияющие на органы дыхания»). Много-

кратное применение препарата чревато развитием пристрастия к нему.

Синтетические заменители морфина

Промедол — Promedolum

Легко всасывается и оказывает сильное анальгезирующее действие как при приеме внутрь,

гак и при парентеральном введении. По действию на ЦНС сходен с морфином. В отличие

от последнего, меньше угнетает дыхательный центр и меньше возбуждает рвотный центр, в

меньшей мере активирует блуждающий нерв. Оказывает умеренное спазмолитическое дей-

ствие на гладкомышечные органы, бронхи, мочеточники, однако повышает тонус кишечника,

желчных путей и усиливает сокращения мускулатуры матки; шейка матки при этом рассла-

бляется (отличительная особенность). Последнее весьма важно для обезболивания и ускоре-

ния родов. В средне терапевтических дозах промедол не оказывает токсического действия на

организм матери и плода. Другие показания — см. морфин.

Промедол вводится в/м, в/в, п/к и внутрь.

Дозировка: внутрь взрослым по 0,025-0,05 г на прием, п/к и в/м по 1 мл 1-2 % раствора,

при сильных болях, особенно при злокачественных опухолях вводят по 1-2 мл 2 % раствора.

Детям старше 2-х лет промедол назначают по 0,003-0,01 г на прием, в зависимости от возраста.

Действие ак промедола наступает через 10-20 мин. после введения и сохраняется на протяжении

3-4 часов и более.

Переносится больными хорошо, изредка бывает тошнота, слабость, головокружение.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,025, шприц-тюбики и ампулы по 1 мл 1-2 % рас-

твора.

Фентанил — Phentanylum

Обладает быстрым, сильным, но кратковременным анальгезирующим действием. При в/в

введении максимальный эффект развивается через 1-3 минуты и сохраняется в течение 15-30

минут. Применяют фентанил главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с дропе-

ридолом или другими нейролептиками. Входит в состав препарата «Таламонал». При вводном

наркозе используют в 2 раза меньшие дозы фентанила. При необходимости введение препа-

рата повторяют через каждые 20-40 минут. Фентанил используют также для обезболивания

при инфаркте миокарда и легкого, стенокардии и коликах. При этом его вводят в/м или в/в по

0,2-2 мл 0,005 % раствора.

Побочные эффекты: yi-нетение дыхания (особенно при быстром введении), двигательное

возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, бради-

кардия (устраняется атропином).

Противопоказания: обезболивание родов, кесарево сечение (угнетающее действие на ды-

хание плода); гипертензия в малом круге кровообращения; угнетение дыхательного центра;

пневмония, бронхиальная астма; осторожно — при лечении инсулином, гипотензивными

препаратами.

Форма выпуска: ампулы по 2 и 5 мл 0,005 % раствора.

Пентазоцин — Pentazocine, Fortral* (Франция), Lexir*

По величине анальгетического действия близок к морфину. В отличие от последнего,

меньше угнетает дыхание. Привыкание и пристрастие к пентазоцину меньше выражено, чем

к морфину.

Показания: см. морфин.

Дозировка: однократная доза взрослым п/к, в/м и в/в составляет 0,03 г; повторные инъек-

ции делают через 2-4 часа. Внутрь назначают по 0,05 г, т.е. 1 таблетка 3-4 раза в день.

Противопоказания: нарушение функции печени и почек, гипертония, черепно-мозговые

травмы, первые 3 месяца беременности.

Форма выпуска: таблетки и драже пентазоцина гидрохлорида по 0,05 г; ампулы по 1 мл 3 %

р-ра пентазоцина лактата.

Трамадол — Tramadol*, Tramal*

Сильный быстродействующий анальгетик с продолжительным эффектом. Относится к

группе препаратов агонистов-антагонистов опиатных рецепторов.

Показания: сильные острые и хронические боли в послеоперационном периоде, у онко-

больных, при травмах.

Дозировка: взрослым и детям старше 14 лет вводят в/в (медленно), п/к или в/м по 1-2 мл;

внутрь до 8 капсул в сутки.

Побочные эффекты: изредка тошнота, рвота, головокружение.

Предосторожности: не следует назначать длительно во избежание привыкания.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5 % раствора, капсулы по 0,05 г.

Бупренорфин — Buprenorphine*. Син.: Norfin*

Анальгетик центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к

мю-опиоидным рецепторам.

Достоинства препарата: меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр, не так быстро

[зывает привыкание и лекарственную зависимость.

ВЬ ^оказания: болевые синдромы средней и слабой интенсивности различного генеза.

Дозировка: вводят в/м или в/в медленно по 1-2 мл каждые 6-8 часов, максимальная одно-

разовая доза — 6 мл.

Побочные эффекты: сонливость, тошнота, рвота, изредка — угнетение дыхания.

Противопоказания: нарушение дыхания.

форма выпуска: таблетки по 0,0002.

2. Жовчогінні і гепатопротектори. Препарати кожної групи. Показання до використання

Желчегонные средства

Желчегонные средства Алохол, Холензим, Магнезия сернокислаяи др., за исключением хо-

леспазмолитиков, усиливают моторику кишечника, поскольку увеличивают выделение желчи

в кишечник, которая стимулирует моторику, улучшает пищеварение, особенно липидов( см.

раздел Желчегонные средства).

Показания к применению стимуляторов моторики: все средства, усиливающие моторику,

назначают для лечения атонических и гипотонических состояний ЖКТ, особенно послеопе-

рационных, при атонических дискинезиях, запорах, метеоризме.

Противопоказания: холиномиметики, антихолинэстеразные, симпатолитики, желчегон-

ные средства не следует назначать при острых гастритах, язвенной болезни, ибо они усили-

вают также и секрецию желудочного сока, могут вызвать гиперацидный стаз и привести к

обострению этих заболеваний.

Гепатопротекторы

Это группа препаратов, которые проявляют гепатозащитное действие: восстанавливают

структуру поврежденных гепатоцитов, улучшают обменные процессы в печени, усиливают её

антитоксическую функцию путем активации ферментных систем, стимулируют синтез АТФ,

белков. Такое действие способствует восстановлению функции клеток печени при их наруше-

нии, усиливает аппетит, улучшает процессы пищеварения в целом. По механизму действия

гепатопротекторы подразделяют: