Средства, стимулирующие отхаркивание

Вызывают усиление секреции и разжижение бронхиальной слизи (мокроты), что облегчает ее отделение при кашле. Подразделяются на две группы:

1) средства, стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);

2) муколитические средства (бронхосекретолитические).

Секретомоторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы подразделяют на две подгруппы: рефлекторного и резорбтивного действия.

Препараты рефлекторного действия(препараты термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.). При приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых препаратов (термопсиса и др.) связан также со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры.

К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающее действие. Ряд препаратов рефлекторного действия частично оказывает резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.

Препараты резорбтивного действия(йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода. Муколитические (как ферментные, так и синтетические) увеличивают объем мокроты, разжижают слизь и способствует усилению дренажной функции бронхов, и как результат – выраженный противовоспалительный эффект.

Термопсиса трава, трава мышатника(Herba Thermopsidis).

Содержит алкалоиды (главный из которых термопсин), сапонины, эфирное масло, дубильные вещества, аскорбиновую кислоту. Действие всех этих веществ на организм сложное, но в целом отхаркивающее, в больших дозах – рвотное.

Применение:хронический бронхит. Настой готовят из расчета 0,6–1,0 г на 180–200 мл воды.

По 1 ст. л. принимают 2–4 раза в день; сухой экстракт по 0,01—0,05 г, таблетки от кашля – по 1 таблетке на прием. Детям – соответственно возрасту.

Форма выпуска:экстракт термопсиса сухой (Extractum Thermopsidis siccum) в банках; таблетки от кашля (Tabulettae contra tussim), содержащие 0,01 г травы термопсиса в мелком порошке, натрия гидрокарбоната 0,25 № 10, сухая микстура от кашля для взрослых. Список Б.

Корень алтея(Radix Althae).

Содержит до 35 % растительной слизи.

Применяютв виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях дыхательных путей.

Входит в состав грудного сбора № 1, 3. 1 ст. л. сбора заливают стаканом кипятка, настаивают 20 мин, процеживают и принимают по 0,5 стакана 2–3 раза в день.

Форма выпуска:экстракт алтейного корня сухой в банке; сироп алтейный по 100,0 мл; сухая микстура от кашля для детей (Mixtura sicca contra tussim pro infatibus), в состав которой входят еще натрия бензоат и натрия гидрокарбонат, аммония хлорид, масло анисовое; грудные сборы № 1 (корень алтея, листья мать-и-мачехи, трава душицы) и № 3 (корень алтея, корень солодки, листья шалфея, плоды аниса и почки сосны).

Мукалтин(Mucaltinum).

Препарат, содержащий смесь полисахаридов и травы алтея лекарственного. Назначают по 1–2 таблетке на прием перед едой при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей.

Корень солодки(Radix Glycyrrhizae).

Содержит глициризиновую кислоту, флавоноиды и другие активные вещества. Обладает противовоспалительными свойствами, спазмолитическим действием, ускоряет заживление язв желудка.

Препараты: корень солодки резаный – 100 г; грудной эликсир(Elixir pectoralis) – 25 мл. Состав: экстракт солодкового корня густой, масло анисовое, аммиак водный, спирт этиловый. Принимают как отхаркивающее по 20–40 капель 3–4 раза в день, детям – 1 капля на год жизни.

Ликвиритон(Liquiritonum).

Содержит сумму флавоноидов из корней и корневищ солодки.

Применение:как противовоспалительное, спазмолитическое и антисекреторное средство. Принимают внутрь по 0,1–0,2 г 3–4 раза в день, курс лечения – 20–30 дней.

Форма выпуска:таблетки по 0,1 № 25.

Грудной сбор № 2(Species pectorals).

Состав: корень солодки измельченный и листья подорожника, листья мать-и-мачехи измельченные.

Применение:1 ст. л. сбора на стакан кипятка настаивают 20 мин, процеживают; 0,5 стакана настоя на прием, после еды.

Глицирам(Glycyrramum).

Монозамещенная аммониевая соль глициризиновой кислоты, выделенной из корней солодки, оказывает противовоспалительное действие, связанное с умеренно стимулирующим влиянием на кору надпочечников.

Применение:бронхиальная астма, аллергические дерматиты, экземы. Может применяться с целью уменьшения дозировки глюкокортикоидов. Назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2–4 раза в день (до 3–6 раз), за 30 мин до еды. Курс лечения – от 2 до 6 недель. Нельзя принимать при органических заболеваниях сердца и нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска:таблетки по 0,05 № 50. Список Б.

К этой группе еще относятся корневище с корнями синюхи (Rhizoma cum radicibus Polemonii), корневище и корни девясила (Rhizoma cum radicibus Inulae helenii), листья подорожника большого (Folium Plantaginis majoris) и препарат из него плантаглюцид (Plantaglucidum), который принимают по 0,5–1,0 г 2–3 раза в день; листья мать-и-мачехи (Folium Farfarae), трава чабреца (Herba Serpulli) и препарат из него пертусин, который принимают от 1–2 ч. л. до 1 дес. л. (Pertussinum), плод аниса (Fructus Anisi vulgaris), трава багульника болотного (Herba Ledi Palustris), трава душицы (Herba Origani vulgaris), почки сосновые (Turiones Pini), трава фиалки трехцветной (Herba Violae tricolori).

Муколитические препараты

Ацетилцистеин(Acetylcesteinum).

Один из наиболее активных муколитических препаратов.

Применение:заболевания дыхательных путей.

Способ применения:ингаляции по 2–5 мл 20 %-ного раствора 3–4 раза в день по 15–20 мин.

Побочные действия:возможна тошнота.

Противопоказания:бронхиальная астма. Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов нежелательно во избежание инактивации препарата. При необходимости можно прибавлять бронхолитические средства. Пользоваться раствором из вскрытых ампул для ингаляций можно в течение не более 48 ч.

Форма выпуска:20 %-ный раствор по 5 мл, 5 %-ный раствор по 10 мл № 10. Список Б.

Бромгексин(Bromhexin).

Препарат оказывает муколитическое, отхаркивающее действие и слабое противокашлевое.

Применение:острые и хронические бронхиты, пневмонии, санация бронхиального дерева в предоперационном периоде, для предупреждения скопления в бронхе густой вязкой мокроты после операции, для ускорения выделения контрастного вещества после бронхографии.

Способ применения:принимают внутрь по 0,004—0,008 г 2–3 раза в день. Детям – в зависимости от возраста.

Форма выпуска:драже по 0,004 г № 50, по 0,008 г № 20. Список Б.

Трипсин(Trypsin).

Протеолитический фермент, облегчает удаление вязких секретов, экссудатов. Назначают при заболеваниях дыхательных путей ингаляционно или внутримышечно. Оказывает противовоспалительное действие.

Противопоказанпри туберкулезе легких, эмфиземе легких, заболеваниях печени, почек, поджелудочной железы. Нельзя вводить внутривенно! Выпускается в ампулах, содержащих по 0,01 и 0,005 г трипсина кристаллического. Применяется для ингаляций.

Калия йодид(Kalii iodidum).

Применение:заболевания дыхательных путей и щитовидной железы. Как муколитическое средство применяют в виде 1–3 %-ного раствора, по 1 ст. л. 3–5 раз в сутки.

Натрия бензоат(Natrii benzoas).

Применение:как отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей в порошках, растворах и микстурах по 0,2–0,5 г 3–4 раза в день.

Форма выпуска:порошок.

37. Препараты, снижающие пищеварительную секрецию (Н2 –гистаминоблокаторы, ингибиторы протонного насоса). Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Показания, противопоказания, побочные эффекты. Возможные взаимодействия с препаратами других групп. Н₂-гистаминоблокаторы применяются главным образом в гастроэнтерологии как средства, подавляющие секреторную деятельность желудка, хотя гистаминовые Н₂-рецепторы содержатся также в миокарде, кровеносных сосудах, в Т-лимфоцитах, в тучных клетках, в ц.н.с.

Различают блокаторы Н₂-гистаминорецепторов I-го поколения (циметидин), II-го (низатидин, ранитидин и др.) и III-го поколения (фамотидин). Блокируя Н₂-гистаминорецепторы париетальных (обкладочных) клеток желудка, они существенно снижают их базальную секрецию и секрецию, стимулированную пищей, гистамином, пентагастрином и кофеином. Секреция, стимулированная ацетилхолином (карбохолином), снижается под их влиянием в меньшей степени, а циметидин практически не изменяет ее, т.к. не обладает холинолитическим действием.Повышая рН в желудке, Н₂-гистаминоблокаторы снижают активность пепсина и в целом уменьшают значение пептического фактора в образовании язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, способствуя их заживлению.

показания к применению Н₂-гистаминоблокаторов: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, при осложненном течении, а также для профилактики обострений), синдром Золлингера — Эллисона, рефлюкс-эзофагит, острый и хронический (в фазе обострения) панкреатит, эрозивныегастрит и дуоденит (в т.ч., возникшие при лечении глюкокортикоидами), острые кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта; профилактика так называемого синдрома Мендельсона — аспирации кислого содержимого желудка во время общей анестезии или в родах.

При назначении Н₂-гистаминоблокаторов внутрь их прием должен осуществляться не менее чем за 1 ч до приема препятствующих их всасыванию неабсорбирующихся антацидных средств (Антацидные средства) (если последние используются в комлексном лечении).

Побочные действия чаще проявляются в системе пищеварения (сухость во рту, расстройства вкуса, тошнота, метеоризм, диарея, иногда запор, повышение активности печеночных трансаминаз, признаки холестаза). Наблюдаются также головная боль, головокружение, преходящие психические расстройства, лейкоцито- и тромбоцитопения. Циметидин угнетает активность цитохрома Р-450 и ряда других микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме и инактивации различных веществ, в т.ч. некоторых лекарственных средств (например, непрямых антикоагулянтов, дифенина, теофиллина, диазепама), что может стать причиной проявлений их «передозировки» при использовании в обычных дозах. Этот препарат стимулирует секрецию пролактина, угнетает всасывание витамина В₁₂, приводя к его дефициту, оказывает антиандрогенное действие; при длительном его применении возможны гинекомастия(это действие оказывает и низатидин), импотенция у мужчин. При использовании ранитидина и фамотидина возможны дезориентация, агрессивность, галлюцинации. Кроме того, ранитидин может повысить внутриглазное давление у больных глаукомой, замедляет атриовентрикулярную проводимость и подавляет автоматизм водителей ритма сердца, вызывая брадикардию, иногда асистолию; при использовании фамотидина отмечены случаи алопеции.

Противопоказания: возраст до 7 лет, беременность и период грудного вскармливания ребенка, существенные нарушения функций печени и почек, сердечная недостаточность, одновременное применение цитостатиков.

Формы выпуска и дозирование основных Н₂-гистаминоблокаторов приводятся ниже.

Низатидин (аксид) — капсулы по 150 и 300 мг; концентрат для внутривенных инфузий по 100 мг во флаконах по 4 мл. Для лечения обострения язвенной болезни внутрь назначают по 150 мг 2 раза в сутки или по 300 мг 1 раз на ночь; с профилактической целью — по 150 мг 1 раз на ночь. Для внутривенного вливания 100 мг препарата (4 мл) разводят в 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят в течение 15 мин 3 раза в сутки; для непрерывного вливания (со скоростью 10 мг/ч) в 150 мл указанных растворов разводят 300 мг препарата (12 мл).

Ранитидин (ацидекс, ацилок-Е, безацид, гистак, зантак, раниберл, ранитин, ранисан, улькосан и др.) — таблетки по 150 и 300 мг; 1% и 2,5% р-ры для внутримышечного или внутривенного введения в ампулах соответственно по 5 и 2 мл (по 50 мг). Применение и дозы препарата внутрь у взрослых при язвенной болезни такие же, как для низатидина; при синдроме Золингера — Эллисона начальная доза внутрь составляет 150 мг 3 раза в сутки и может быть повышена до 600—900 мг/сут. Для профилактики синдрома Мендельсона назначают по 150 мг накануне вечером и 150 мг за 2 ч до введения в наркоз; с началом родовой деятельности — по 150 мг каждые 6 ч. При остром желудочно-кишечном кровотечении препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 50 мг каждые 6—8ч. В случае необходимости применения при пептической язве у детей суточную дозу внутрь (на 2 приема) определяют из расчета 2 мг/кг массы тела (но не более 300 мг/сут.).

Роксатидин (роксан) — таблетки по 75 и 150 мг. При язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите назначают взрослым внутрь по 75 мг 2 раза в сутки или по 150 мг1 раз на ночь. При длительном приеме возможно снижение либидо. Детям препарат не рекомендуется.

Фамотидин (антодин, блокацид, гастросидин, квамател, лецедил, топцид, ульфамид, ульцеран, фамонит, фамосан, фамоцид) — таблетки по 20 и 40 мг; лиофилизированное сухое вещество для инфузий по 20 мг во флаконах с прилагаемым растворителем. Для лечения язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита назначают внутрь по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 1 раз на ночь; при синдроме Золингера — Эллисона — по 20—40 мг каждые 6 ч (максимальная суточная доза 480 мг). Для струйного внутривенного введения содержимое флакона разводят в 5-10 мл, для капельного — в 100 мл а 0,9% р-ра натрия хлорида. Детям препарат не рекомендуется.

Циметидин (беломет, гистодил, нейтронорм, примамет, симесан, тагамет и др) — таблетки по 200, 400 и 800 мг; таблетки ретард по 350 мг; 10% р-р в ампулах по 2 мл (200 мг). Для лечения язвенной болезни взрослым внутрь назначают по 400 мг 2 раза в сутки или по 800 мг 1 раз на ночь; при синдроме Золингера — Эллисона и выраженных проявлениях рефлюкс-эзофагита — по 400 мг 4 раза в сутки (во время еды и на ночь). Детям и подросткам суточную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 1600 мг (в 3—4 приема). Для профилактики синдрома Мендельсона назначают 400 мг препарата внутрь накануне операции и внутримышечно или внутривенно медленно вводят за 1—2 ч до введения в наркоз в дозе 5 мг/кг массы тела.

38. Антациды. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Показания, противопоказания, побочные эффекты. Возможные взаимодействия с препаратами других групп. Антацидные препараты - Группа лекарственных препаратов снижающих кислотное содержимое желудка за счёт взаимодействия с соляной кислотой, а также обладающих ярко выраженным цитопротективным эффектом