ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Охасillinum-natrium). Групповая принадлежность:Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пеницил-

Групповая принадлежность:Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пеницил-

линазы.

Фармакодинамика:Обладает широким спектром действия , оказывает бактерицидный эффект,

благодаря угнетения синтеза клеточной стенки.

Фармакокинетика:Сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять его не

только внутримышечно, но и внутрь. Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Он относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтической концентрации в крови

его необходимо принимать каждые 4 - 6 ч.

Показания:Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими ста-

филококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмо-

нии, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.).

Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и

устойчивые к бензилпенициллинам грамположительные микроорганизмы. При инфекциях, вызванных

стафилококками, чувствительными к бензилпенициллину, применять аоиперкалиемия, аритмии.

ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum).

Групповая принадлежность:Антибиотики. Макролид.

Фармакодинамика: Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроор-

ганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки). Действует также на

ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы и сифилиса. Слабо или

совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние

вирусы, грибы. Оказывает бактериостатический эффект, в результате угнетения синтеза белка рибосо-

мами бактерий.

Фармакокинетика:Из ЖКТ всасывается неполно, но в достаточной степени, чтобы в крови и тка-

нях создались бактериостатические концентрации. Препарат легко проникает в различные ткани, в том

числе и плаценту. Длительность действия 4-6 часов.выделяется жёлчью и частично почками

Показания:Применяют эритромицин при пневмонии, пневмоплевритах, бронхоэктатической бо-

лезни и стадии обострения и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствитель-

ными к антибиотику микроорганизмами; при септических состояниях, рожистом воспалении, мастите.

ТЕТРАЦИКЛИН.

Групповая принадлежность:Антибиотик. Тетрациклин.

Фармакодинамика:Противомикробное, антибактериальное. Нарушает образование комплекса

между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Действует на: грам-

положительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая

устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы. Грамполо-

жительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы. Грамотрицательные кокки: M. catarrhalis.

Гонококки чаще всего устойчивы. Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы,

H.influenzae,H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы Е.сoli, саль-

монелл и шигелл устойчивы. Анаэробы: клостридии (кроме С. difficile), фузобактерии. Большинство

штаммов В. fragilis устойчивы.

Фармакокинетика:Биодоступность при приеме внутрь натощак – 75%, в присутствии пищи значи-

тельно снижается. Т1/2 - 8ч. Часто вызывает нежелательные реакции.

Показания к применению:Инфекции ВДП – острый синусит, инфекции НДН - обострение хрони-

ческого бронхита, внебольничная пневмония, инфекции ЖВП, ородентальные.

АМОКСИКЛАВ.

Групповая принадлежность:Антибиотик. Ингибиторозащищенный пенициллин.

Фармакодинамика:Антибактериальное широкого спектра. Блокирует синтез пептидогликана обо-

лочки микробных клеток, ингибирует В-лактамазы. Действует на: грамположительные кокки: стафило-

кокки (включая пенициллино-устойчивые штаммы S. аиrеиs и S .epidermidis), стрептококки, энтеро-

кокки, грамотрицательные палочки: H.influenzae, М. catarrhalis, N. gonorrhoae, E. coli, Proteus spp.,

Klebsiella spp. и др., включая В-лактамазопродуцирующие штаммы. Анаэробы: спорообразующие и не-

спорообразующие, включая В.fragilis.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается при приеме внутрь. С max достигается через 1 час после

приема. Создает высокие концентрации во многих органах и тканях, хуже проникает через ГЭБ, ГОБ, в

предстательную железу. Слабо связывается с белками плазмы. Выводится преимущественно с мочой и

частично через ЖКТ.

Показания к применению: Бактериальные инфекции ВДП (острый и хронический синусит, острый

средний отит, эпиглотгит), бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, вне-

больничная и нозокомиальная пневмония), инфекции ЖВП (острый холецистит, холангат), инфекции

МВП (пиелонефрит, цистит), интраабдоминальные и тазовые инфекции, инфекции кожи и мягких тка-

ней (включая раневые инфекции после укусов), костей и суставов, нейтропеническая лихорадка (в соче-

тании с ципрофлоксацином), сепсис, периоперационная антибиотикопрофилактика.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Взрослые. Внутрь - по 0,375—0,625 г каждые 8 ч или по 1,0

г каждые 12 ч (лучше во время еды). Внутривенно (но не внутримышечно!) по 1,2-2,4 г каждые 6-8 ч.

Дети. Внутрь и внутривенно — 20—45 мг/кг/сут (по амоксициллину) в 3 приема (введения). Таблетки

по 0,375 г, 0,625 г и 1,0 г; порошок для приготовления суспензии; флаконы по 0,6 г и 1,2 г порошка для

приготовления раствора для инъекций.

Побочные эффекты:Ампициллиновая сыпь, диспептические расстройства, диарея, аллергические

реакции. Кроме того, за счет присутствия клавуланата в очень редких случаях у пожилых людей воз-

можны гепатотоксические реакции (повышение активности трансаминаз, лихорадка, тошнота, рвота).

Противопоказания:Гиперчувствительность, аллергические реакции на антибиотики группы пени-

циллинов и цефалоспоринов, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность, инфекци-

онный мононуклеоз, лимфолейкоз'

СУЛЬФАЦИЛ – НАТРИЙ.

Групповая принадлежность:Сульфаниламид.

Фармакодинамика:Препарат эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и

коли-бациллярных инфекциях, хламидии, актиномицеты, возбудитель токсоплазмоза.

Фармакокинетнка:Хорошая растворимость в воде позволяет использовать препарат для инъекций;

растворы закапывают также в коньюнктивальный мешок. Хорошо всасывается в ЖКТ, метаболизирует-

ся в печени, выводится почками.

Показания к применению:Инфекции желчевыводящих путей, кишечные инфекции, гонорейные

заболевания глаз.

Дозы, формы выпуска, пути введения:Внутрь назначают взрослым по 0,5 - 1,0 г 3 - 5 раз в день,

детям по 0,1 - 0,5 г 3 - 5 раз в день. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Для инъекций применяют сульфацил натрий при пневмониях, гнойных трахеобронхитах, инфекциях

мочеполовых путей и других инфекционных заболеваниях. Вводят внутривенно медленно (в течение не

менее 5 мин) 3 - 5 мл 30% раствора 2 раза в день с промежутком 12 ч. В глазной практике сульфацил-

натрий применяют в виде растворов (10 - 20 - 30%) и мази (10 - 20 - 30%) при конъюнктивитах, блефа-

ритах, гнойных язвах роговицы и других инфекционных заболеваниях глаз. Препарат эффективен при

гонорейных заболеваниях глаз у новорожденных и взрослых. При гонорейных заболеваниях глаз прибе-

гают к комбинированному лечению: местному - в виде закапывания 30% раствора или припудриваний -

и приему внутрь. Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли 30%

раствора, непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч. При язвах роговицы припудривают

ее измельченным порошком (пудрой) сульфацил-натрия 5 - 6 раз в день до полной эпителизации, затем

переходят на закапывание водного раствора; применяют также мазь. Формы выпуска: порошок; 30%

раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 30% раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20% раствор (глазные

капли) в тюбиках-капельницах емкостью 1,5 мл в упаковке по 2 тюбика; 10% раствор сульфацила рас-

творимого с метилцеллюлозой; мазь 30% в упаковке по 10 г.

Побочные эффекты и меры предупреждения: Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, осо-

бенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражение тканей; в

этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.

Противопоказания: При наличии в анамнезе данных о токсикоаллергических реакциях на сульфа-

ниламиды. Внутривенное введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы

и уремии.__

ОКСОЛИН.

Групповая принадлежность:Противовирусное средство.

Фармакодинамика:Связывается на поверхности клеток макроорганизма со специфическим рецеп-

тором и приводит к образованию в клетках ферментов, ингибирующих репродукцию вируса.

ФармакокинетнкаХорошо всасывантся в ЖКТ, проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени,

выводится почками.

Показания к применению:Грипп, вирусные риниты, кератоконьюнктивиты, кератиты, простой и

опоясывающий герпес, остроконечные кондиломы, бородавки.

Дозы, формы выпуска, пути введения:Смазывание слизистой оболочки носа 2 раза в сутки, при

вирусных заболеваниях глаз мазь закладывают за веки 3 раза в сутки или на ночь. При простом или

опоясывающем герпесе 1% или 2% мазь 2 раза в день до полного выздоровления. Для удаления борода-

вок на них апплицируют 2% или 3% мазь и накладывают на вощеную бумагу 2 раза в день в течение 2

недель.

Побочные эффекты и меры предупреждения:Проходящее чувство жжения в месте нанесения.

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Групповая принадлежность:Противовирусные средства. Аналоги нуклеозидов.

Фармакодинамика:Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру вза-

имодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После

внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой виру-

сом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превра-

щается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует

реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию

ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. Препарат ока-

зывает также иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика:Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

При приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %). Период полувыведения при

приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, ча-

стично в виде метаболита (9карбоксиметоксиметилгуанина).

ХИНГАМИН.

Групповая принадлежность:Хинолины. Синтетический 4-аминохинолин.

Фармакодинамика: Противопротойзойное, иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиа-

ритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов

плазмодиев, дизентерийных амеб. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные мембраны,

снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хе-

мотаксис лейкоцитов, снижает возбудимость сердечной мышцы. Проявляет медленно развивающуюся

противовоспалительную активность. Действует на: Малярийные плазмодии: эритроцитарные и поло-

вые формы P. Vivax, P. Ovale, P. Malariae. Не действует на персистирующие тканевые (печеночные)

формы, характерные для P. Vivax, P. Ovale только в отдельных регионах. Амебы: E. hystolitica (тканевые

формы).

Фармакокинетнка: Биодоступность при приеме внутрь - 85-90%, существенно не зависит от пищи.

Хорошо всасывается при внутримышечном и подкожном введении. С max в крови достигается через 2

– 6 часов. Связывание с белками плазмы на 55%. Распределяется во многие органы и ткани, проявляет

аффинитет к клеткам, содержащим меланин (ткани глаза, кожа). Накапливается в эритроцитах, причем

концентрации его в эритроцитах, пораженных плазмодием, в 100—300 раз выше, чем в нормальных.

Биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируется почками, на 50% в актив-

ном состоянии. Т1/2 при кратковременном приеме - 4-9 дней. При длительном применении препарат об-

ладает выраженной кумуляцией и может сохраняться в организме в течение нескольких месяцев и даже

лет после отмены. Показания к применению:Малярия — лечение и профилактика (следует помнить о

широко распространенной резистентности P.falciparum). Поскольку хингамин не действует на тканевые

формы плазмодия, он не приводит к полному излечению малярии, вызванной P. Vivax, P. Ovale.

Внекишечный (печеночный) амебиаз — в сочетании с дегидроэметином. Ревматологические заболева-

ния (ревматоидный артрит, системная красная волчанка) — в качестве базисного препарата. Фотодер-

матиты.

Дозы, формы выпуска, пути введения:Взрослые. Для лечения малярии — внутрь (во время или

после еды): 1 - я доза 1,0 г, через 6—8 ч 0,5 г, далее по 0,5 г/сут в течение 2 дней, внутривенно медленно

(при тяжелом течении и невозможности перорального приема) — общая 0 „yдоза 25 мг/кг в несколько вве-

дении с интервалами 30—32 ч. Для профилактики малярии — 0,5 г один раз в неделю, начинать за 1 —2

недели до поездки в эндемичный район и продолжать, 4-6 недель после возвращения, внутрь. При аме-

биазе — по 0,5 г каждые 12 ч в течение 2 дней, затем 0,5г/сут в один прием в течение 2—3 недель,

внутрь. При ревматологических заболеваниях — 0,25 г/сут внутрь. При фотодерматитах — 0,25-0,5

г/сут, внутрь. Дети. При малярии — 1 -я доза 10 мг/кг, через 6 ч 5 мг/кг, далее по 3 мг/кг/сут в течение

2—3 дней; для профилактики — 5 мг/кг/суг, внутрь. При амебиазе — 16 мг/кг/сут (не более 0,5 г/сут) в

один прием в течение 2—3 недель, внутрь. При фотодерматитах - 3 мг/кг/сут, внутрь. Таблетки по 0,25

г; ампулы по 5 мл 5% раствора.

Побочные эффекты и меры предупреждения: При лечении и профилактике малярии наблюдаются

редко, чаще при длительном применении у больных ревматоидным артритом. Диспептические и дис-

пепсические расстройства. Нейротоксичность - головная боль, головокружение, чувство усталости, за-

торможенность, нарушения сна, шум в ушах, нарушения слуха, психоз (редко). Кожа — сыпь, зуд,

обострение псориаза и экземы. Депигментация волос — появление седых прядей. Гематотоксичность

— тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия при

дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах. Кератопатии и ретинопатии — обусловлены

отложением препарата в роговице и/или сетчатке глаза. Сопровождаются диплопией и другими нару-

шениями зрения, Кератопатия обычно обратима. Ретинопатия же является одной из наиболее тяжелых

нежелательных реакций, вызываемых хингамином (чаше при длительном приеме в качестве противо-

ревматического средства). Возможна деструкция сетчатки, особенно под влиянием солнечных лучей, с

необратимыми расстройствами зрительной функции. Меры профилактики: избегать прямой инсоляции,

летом делать перерывы в лечении. Острая передозировка (при одномоментном приеме высокой дозы,

иногда при внутривенном введении) - головная боль, головокружение, боли в животе, резкая слабость,

гипотензия, вплоть до коллапса, аритмии, остановка сердца, внезапная потеря зрения, судороги, дыха-

тельные расстройства. Доза 5,0 г является потенциально летальной. Меры профилактики: по возможно-

сти избегать внутривенного введения, при необходимости вводить медленно. Меры помощи: реанима-

ционные мероприятия, введение адреналина, промывание желудка с использованием активированного

угля, симптоматическая терапия (при судорогах - диазепам).

Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения фун__