Править] II. Диуретики средней силы действия

производные бензотиа диазина (тиазидные диуретики) — дихлотиазид, политиазид;

ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum; в таб. по 0,025 и 0,1). Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект развивается через 30-60 минут, достигает максимума через два часа и продолжается 6-10 часов. Препараты этой группы снижают активную реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей части петли Генле.

Среди всех мочегонных средств тиазиды оказывают наиболее выраженное калийуретическое действие; а также снижением содержания натрия в сосудистой стенке, что снижает сосудосуживающие реакции биологически активных веществ. Дихлотиазид также потенцирует действие гипотензивных средств, используемых одновременно с ним. Данный препарат уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном диабете, снижая при этом повышенное осмотическое давление плазмы крови.

III. Калийсберегающие диуретики

Править] Антагонисты альдостерона

СПИРОНОЛАКТОН (верошпирон; Spironolactonum, Verospironum, «Гедеон Рихтер», Венгрия; в таб. по 0, 025) — слабый калийсберегающий диуретик. Спиронолактон по химической структуре очень похож на альдостерон (стероид), а потому блокирует альдостероновые рецепторы в дистальным канальцах нефрона, что нарушает обратное поступление (реабсорбцию) натрия в клетку почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия и воды с мочой. Этот диуретический эффект развивается медленно — через 2-5 суток и довольно слабо выражен. Торможение реабсорбции профильтровавшегося в клубочках натрия составляет не более 3 %. Вместе с тем, торможение калийуреза проявляется сразу же после введения препарата. Активность спиронолактона не зависит от кислотно-основного состояния. Препарат обладает существенной длительностью действия (до нескольких суток). Это препарат медленного, но длительного действия. Препарат повышает кальцийурез, оказывает прямое положительное инотропное действие на сердечную мышцу.

Показания к применению:

1. Первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона — опухоль надпочечников). При этой патологии верошпирон используют как препарат консервативной терапии.

2. При вторичном гиперальдостеронизме, развивающемся при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефропатическом синдроме.

3. В комплексной терапии больных гипертонической болезнью.

4. Спиронолактон показан для комбинирования его с другими диуретикими, вызывающими гипокалиемию, то есть для коррекции калиевого баланса, нарушенного при использовании других мочегонных средств (тиазиды, диакарб).

5. Препарат назначают при подагре и сахарном диабете.

6. Спиронолактон назначают также для усиления кардиотони ческого действия сердечных гликозидов (здесь также важен тот факт, что спиронолактон тормозит калийурез).

Побочные эффекты:

1. Диспепсические расстройства (боли в животе, диарея).

2. При длительном использовании совместно с препаратами калия — гиперкалиемия.

3. Сонливость, головные боли, кожные сыпи.

4. Гормональные расстройства (препарат имеет стероидное строение):

o у мужчин может возникнуть гинекомастия;

o у женщин — вирилизация и нарушения менструального цикла.

5. Тромбоцитопения.

IV. Ингибиторы карбоангидразы

Диакарб как мочегонное средство также относится к слабым диуретикам.

ДИАКАРБ (Diacarbum; фонурит, диамокс; в порошках и таблетках по 0, 25 или в ампулах по 125; 250; 500 мг). Препарат является мочегонным средством средней скорости и длительности действия (эффект возникает через 1-3 часа и длится около 10 часов, при внутривенном введении — через 30-60 минут, в течение 3-4 часов). Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, который в норме способствует соединению в нефроцитах углекислого газа и воды с образованием угольной кислоты. Кислота диссоциирует на протон водорода и гидрокарбонат-анион, который поступает в кровь, а протон водорода — в просвет канальцев, обмениваясь на реабсорбируемый ион натрия, который вместе с гидрокарбонат-анионом пополняет щелочной резерв крови.

V Осмотические диуретики

Маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин — осмотические диуриетики

МАННИТОЛ (МАННИТ; Mannitolum)- шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20 % от всего профильтровавшегося в клубочках натрия. Выпускается в герметически закрытых флаконах по 500 мл, содержащих 30, 0 препарата, а также в ампулах по 200, 400, 500 мл 15 % раствора. Выводится медленно. При внутривенном введении, находясь в крови, маннитол, как и другие диуретики этой группы, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК («высушивающий эффект»). Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит ее за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния. По способности выводить воду из организма, маннитол — почти самый сильный препарат.

Показания к применению:

1. Предупреждение развития или ликвидация отека мозга (шок, опухоль мозга, абцесс) является наиболее распространенным показанием.

2. Маннитол показан как средство дегидратационной терапии при отеке легких, возникшем после токсического действия на них бензина, скипидара, формалина; а также при отеке гортани.

3. При проведении форсированного диуреза, в частности при отравлении лекарственными средствами (барбитуратами, салицилатами, сульфаниламидами, ПАСК, борной кислотой), при переливании несовместимой крови.

4. При остром приступе глаукомы.

Побочныеэффекты:головная больтошнотарвотаиногда аллергические реакции.

ХОЛЕНЗИМ/CHOLENZIM

Состав и форма выпуска

Холензим - таблетки, покрытые оболочкой:

Фармакологическое действие Холензим оказывает желчегонное действие. Пищеварительные ферменты (трипсин, амилаза, липаза) и желчь облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Холензим улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс пищеварения.

Показания В качестве желчегонного и пищеварительного ферментного средства при заболеваниях и функциональных расстройствах ЖКТ: — хронический гепатит; — хронический холецистит; — хронический панкреатит; — гастрит; — колит; — метеоризм; — диарея неинфекционного генеза. Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации.

Противопоказания — гиперчувствительность; — острый панкреатит; — обострение хронического панкреатита; — обтурационная желтуха.

Побочные действия Аллергические реакции.

Фуросемид

Фармакологическое действие - диуретическое, натрийуретическое. Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов Na⁺

Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса

Билет №23.Дайте определение муколитическим и отхаркивающим средствам. Объясните механизм действия. Объясните, в чем отличие муколитиков от отхаркивающих препаратов. Приведите примеры лекарственных препаратов. Отметьте противопоказания.

Решите ситуационную задачу.Препарат передней доли гипофиза, физиологический стимулятор коры надпочечников. Назовите препарат. Какие фармакологические свойства ему присущи? В каких случаях применяется в настоящее время? В каких случаях используют его свойства, сходные с глюкокортикоидами?

Ответ: 1.муколитические – разжижают макроту, уменьшают её вязкость, что облегчает отделение макроты из лёгких. Бромгексин, Карбоцистеин, Амброксол. отхаркивающие – облегчают отделение мокроты. Различают прямого и рефлекторного действия. Прямого: влияют непосредственно на слизистую оболочку бронхов и способствуют уменьшению вязкости мокроты и более лёгкому её отделению. (Трипсин, Химотрипсин, калия йодид, натрия йодид, натрия гидрокарбонат. Рефлекторного: раздражают рецепторы желудка и рефлекторно усиливают секрецию бронхиальных желёз, разжижают мокроту, повышают активность ресничек мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов, что способствует выведению мокроты. (трава термопсиса, корень алтея, корень солодки, лист мать-и-мачехи, трава чабреца, нашатырно-анисовые капли.)