Симпатомиметические и симпатолитические средства

Таблица 5.3.1. Общая характеристика симпатомиметиков и симпатолитиков

Симпатомиметические средства

Средства, влияющие на α - и β – адренорецепторы непрямого типа действия или опосредованно через центральную нервную систему, препарат эфедрина растительного происхождения, алкалоид из эфедры хвощевой.

Эфедрин гидрохлорид(Ephedrini hydrochloridum)является специфическим стимулятором α - и β – адренорецепторов центральной нервной системы, который через определенное время (20-30 минут) вызывает периферический симпатомиметический эффект продолжительного действия. При этом он вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.

Показания к применению и дозирование.Для сужения сосудов с целью уменьшения воспалительных процессов при ринитах, для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, артериальной гипотензии, при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни идругих аллергических заболеваниях, при миастении, нарколепсии, отравленииях снотворными и наркотиками, при энурезе у мальчиков, для расширения зрачков с диагностической целью в офтальмологической практике. Назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день с циклами по 3-4 дня с 3-мя дневными перерывами, а детям в зависимости от возраста по определенной схеме. 5% раствор по 1 мл для инъекций и 2% и 3% раствор для интраназального введения.

Противопоказания. Бессоница, артериальные гипертензии, атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз.

Побочное действие.Передозировка может вызвать нервное возбуждение, бессоницу, аритмию, сердцебиение, дрожание конечностей, задержку мочеиспускания, потерю аппетита, рвоту, усиление потоотделения, сыпь, не следует применять длительно. При подкожном введении вызывает некроз ткани.

Форма выпуска. Таблетки по 2, 3 и 10 мг для детей и по 25 мг для взрослых; 5% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций; 2 и 3% раствор по 10 мл во флаконах – капли для интраназального введения. Входит в состав бронхолитических препаратов - Эфатин, Бронхолитин и др.

Образец рецепта.Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно или внутривенно в систему.

Эфатин (Ephatinum) - бронхорасширяющее и местноанестезирующее средство (в составе: атропин + эфедрин + новокаин) для купирования приступов бронхиальной астмы, удушья при бронхитах, бронхоэктатической болезни ингаляционно 1 – 5 раз в сутки.

Форма выпуска. Дозируемый аэрозоль по 10 мл (100 доз) во флаконах.

Бронхолитин (Broncholytinum) – противокашлевое и бронхолитическое средство (в составе: глауцин + эфедрин) при бронхитах и астматических состояниях по 1 столовой ложке взрослым и по 1 – 2 чайные ложкидетям 2 – 3 раза в сутки.

Форма выпуска. Сироп по 125 г во флаконах.

Симпатолитические средства

Действие симпатических средств обусловлено тем, что они избирательно накапливаются в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняют из них адренергический медиатор норадреналин. Малая часть медиаторов достигает постсинаптических α₁ – адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, а основная часть подвергается разрушению в синаптической щели под влиянием фермента катехол-О-метилтрансферазы. К симпатолитическим средствам относятся октадин, резерпин и орнид.

Гуанетидин(Guanethidinum), октадин. Гуанетидин, накаплиаясь в нервных окончаниях, вызывает нарушение передачи нервного возбуждения, за счет уменьшения количества медиаторов в синаптических фоликулах.

Показания к применению и дозирование.Для лечения гипертонической болезни на всех стадиях развития, включая и тяжелую форму. Применять нужно с малых доз 0,01-0,0125 г 1 раз в день, затем в каждую неделю нужно увеличить дозу и довести до 0,05-0,075 г в день и средная доза 0,025-0,05 г на протяжении 2-3 недель.

Противопоказания. Резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообрашения, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная недостаточность функции почек, феохромоцитома.

Побочное действие.Головокружение,тошнота, брадикардия, периферические отеки, ортостатический коллапс, диспептические расстройства.

Форма выпуска. Таблетки по 25 мг.

Образец рецепта. Rp.: Guanethidini 0,025

D.t.d. N. 100 in tab.

S. По 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

#

Резерпин (Reserpinum) производный индол растительного происхождения. В основном резерпин обладает сипатолитическим действием, обусловленное ускоренным выведением из окончаний симпатической нервной системы катехоламинов, которые быстро инактивируются моноаминоксидозой, что приводит к ослаблению адренергического влияния на кровеносные сосуды. Резерпин действует и на центральную нервную систему, где уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, серотонина) и приводит к антипсихотическому эффекту.

Показания к применению и дозирование.Для лечения ранних стадий артериальной гипертензии. В сочетании с другими антигипертоническими средствами в том числе с диуретиками. Можно рекомендовать на поздних стадиях токсикоза беременности и для лечения алкогольных психозов. Изначально назначают малые дозы по 0,00005-0,0001 (0,05-0,1 мг) 2-3 раза в день, увеличивая дозу до 1 мг в течение 10-12 дней.

Противопоказания. Тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевани с явлением декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочное действие.При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться головокружение, выраженная сонливость, покраснение кожи, сужение зрачков, брадикардия, аритмия сердца, кожная сыпь, боли в области желудка и грудной клетки, диарея, тошнота, рвота, одышка, кошмарные сновидения, снижение половой активности.

Форма выпуска. 0,1 и 0,25 мг таблетки N.50; 0.1 и 0,25% раствор по 1 мл в ампулах. Входит состав комбинированных антигипертензивных препаратов (Адельфан, Бринердин, Релсидрекс-Г, Трирезид К др.).

Образец рецепта. Rp.: Reserpini 0,0001

D.t.d. N. 50 in tab.

S. По 1-2 таблетки 2 раза в день.

#

Адельфан (Adelphanum) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + дигидралазин – периферический вазодилятатор)

Форма выпуска. Таблетки, по 1 – 2 таблетке 2 – 3 раза в день.

Бринердин (Brinerdinum) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + дигидроэргокристин + клопамид).

Форма выпуска. Таблетки, драже N.20, по 1 драже (таблетка) 2 – 3 раза в сутки.

Релсидрекс-Г (Relsidrex-G) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + гидрохлортиазид (гипотиазид) + дигидралазин).

Форма выпуска. Таблетки, по 1 – 2 таблетке 1 – 2 раза в день.

Трирезид К (Triresidum K) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + гидрохлортиазид + дигидралазин + калия хлорид).

Форма выпуска. Таблетки N.40, по 1 – 2 таблетке 1 – 2 раза в день.

Бретилия тонзилат(Bretylini tonsilas), орнид. Препарат обладает выраженной антиаритмической и симпатолитической активностью. Механизм сипатолитического действия связан с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на адренорецепторы, однако непосредственно блокирующим влиянием на адренорецепторы не обладает.

Показания к применению и дозирование.Желудочковые тахиаритмии, легкие степени гипертонической болезни. Вводят внутривенно или внутримышечно из расчета 5 мг (0,1 мл 5% раствора) на 1 кг массы телы, а для профилактики 0,5-1 мл 5% раствора 2-3 раза в день.

Противопоказания.Острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотензия, выраженная почечная недостаточность, феохромоцитома.

Побочное действие.Возможны ортостатическая гипотензия, брадикардия, провоцирование приступов стенокардии, головная боль, общая слабость, набухание слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Форма выпуска. 5% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций.

Тестовые задания по теме: «Средства, влияющие на адренорецепторы»

1. Показаниями к применению бета-адреноблокаторов является все, кроме:

а/ гипотиреоидизм;

б/ артериальная гипертензия;

в/ ишемическая болезнь сердца;

г/ нарушение сердечного ритма;

д/ стенокардия

***

2. Основные эффекты, связанные со стимуляцией α-адренорецепторов:

а/ сужение сосудов;

б/ расширение сосудов;

в/ снижение тонуса миометрии;

г/ повышение частоты и силы сердечных сокращений;

д/ гликогенолиз

***

3. Адреналина гидрохлорид является препаратом из группы:

а/ a-адреноблокатор;

б/ симпатолитик;

в/ a- и b-адреномиметик;

г/ М-холиноблокатор;

д/ миотропный спазмолитик

***

4. Адреналин применяют при:

а/ анафилактический шок, гипогликемия, остановка сердца;

б/ сердечные аритмии, гипергликемическая кома;

в/ тахикардия, гипертензия;

г/ аритмия, экстрасистолия;

д/ фторотановый и циклопропановый наркоз

***

5. Побочные эффекты адреналина:

а/ нарушение сердечного ритма, боли в области сердца;

б/ гипогликемия, фибрилляция сердца;

в/ бронхоспазм, повышение АД, гипергликемия;

г/ коллапс, брадикардия, общая слабость;

д/ брадикардия, аллергия, повышение АД

***

6. К a-адреноблокаторам относятся:

а/ мезатон, галазолин;

б/ фентоламин, мезатон;

в/ галазолин, атропина сульфат;

г/ празозин, каптоприл;

д/ празозин, фентоламин

***

7. Показания к назначению a-адреноблокаторов:

а/ гипотония, бронхиальная астма;

б/ атония ЖКТ и мочевого пузыря;

в/ аритмия, гипотония;

г/ гипертоническая болезнь, феохромоцитом;

д/ системная красная волчанка (СКВ)

***

8. Побочное действие a-адреноблокаторов:

а/ брадикардия, остановка сердца;

б/ сердцебиение, ортостатическая гипотензия;

в/ повышение АД, атония ЖКТ;

г/ экстрасистолия, фотосенсибилизация;

д/ повышение давления, шелушение кожи

***

9. К симпатолитикам относятся:

а/ изадрин, сальбутамол;

б/ дигитоксин, коргликон;

в/ резерпин, орнид;

г/ анаприлин, эфедрин;

д/ эуфиллин, резерпин

***

10. Показания к назначению симпатолитиков:

а/ бронхиальная астма;

б/ геморрагический шок;

в/ гипертоническая болезнь;

г/ анафилактический шок;

д/ предсердно-желудочковый блок

***

11. Побочные эффекты симпатолитиков:

а/ повышение АД, нарушение сердечного ритма;

б/ брадикардия, психозы, повышение АД;

в/ сердечная недостаточность, сухость слизистых оболочек;

г/ бессонница, запор;

д/ ортостатический коллапс, заложенность носа

***

12. Показания к назначению анаприлина:

а/ сердечная недостаточность, бронхиальная астма;

б/ сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия;

в/ бронхиальная астма, гипогликемия;

г/ гипертоническая болезнь, стенокардия, аритмия;

д/ инфаркт миокарда, бронхиальная астма

***

13. Побочные эффекты анаприлина:

а/ сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм;

б/ повышение АД, тахикардия, гипогликемия;

в/ тахикардия; гипергликемия;

г/ тахикардия, повышение АД, бронхоспазм;

д/ усиление сократительной способности миокарда, аллергия

***

14. Адреномиметики:

а/ октадин, эфедрин;

б/ резерпин, празозин;

в/ эфедрин, адреналин;

г/ орнид, октадин;

д/ изадрин, мезатон

***

15. Для изадрина характерно:

а/ усиление работы сердца, бронхолитический эффект;

б/ бронхоспастическое дейстие, расширение зрачков;

в/ антиаритмическое действие, бронхоконстрикторное действие;

г/ повышение внутриглазного давления, бронхолитический эффект;

д/ усиление работы сердца, расширение зрачков

***

16. Отметьте препараты, блокирующие b-адренорецепторы:

а/ метронидазол;

б/ бифоназол;

в/ атенолол;

г/ преднизолон;

д/ амброксол

***

17. Отметьте препараты, стимулирующие b-адренорецепторы:

а/ пропранолол;

б/ сальбутамол;

в/ амброксол;

г/ мизопростол;

д/ омепразол

***

18. Показания к назначению изадрина:

а/ отек легких;

б/ нарушение мозгового кровообращения;

в/ плеврит;

г/ бронхиальная астма;

д/ артериальная гипертензия

***

19. Бронхолитическое действие изадрина связано с:

а/ со стимуляцией b-адренорецепторов гладких мышц бронхов;

б/ с блокадой b-адренорецепторов гладких мышц бронхов;

в/ с блокадой м-холинорецепторов гладких мышц бронхов;

г/ со стимуляцией м-холинорецепторов гладких мышц бронхов;

д/ со стимуляцией альфа- адренорецепторов бронхов

***

20. β – адреноблокаторы длительного действия:

а/ празозин;

б/ анаприлин;

в/ пропранолол;

г/ атеналол;

д/ надолол

***

21. Антигипертензивные средства (β - адреноблокатор):

а/ фентоламин;

б/ резерпин;

в/ клофелин;

г/ пентамин;

д/ анаприлин

***

22. К бета-адреноблокаторам относятся:

а/ каптоприл;

б/ прогестерон;

в/ персен;

г/ пропранолол;

д/ протаб

***

23. α-адреноблокатор, применяемый с целью снижения АД:

а/ празозин;

б/ пентамин

в/ нитроглицерин;

г/ нитропруссид натрия;

д/ клофелин

***

24. Препарат гипотензивного действия - β-адреноблокатор:

а/ клофелин;

б/ капотен;

в/ пропранолол;

г/ верапамил;

д/ празозон

***

25. Препарат для лечения ранних стадий артериальной гипертензии:

а/ пентамин;

б/ резерпин;

в/ дигитоксин;

г/ лобелин;

д/ эфедрин

ІІ раздел. Средства, влияющие преимущественно на центральную нервную систему

В центральной нервной системе передача возбуждения в синапсах от одного нейрона к другому осуществляется нейромедиаторами, которые выделяются из пресинаптических окончаний под воздействием внешного или внутренного сигнала. Нейромедиаторы действуют на специфические рецепторы, расположенные на мембранах нейрональных клеток и связанные с ионными каналами, ферментами и другими активными центрами, при этом изменяется функциональная деятельность нейронов.

Основными нейромедиаторами, участвуюших в синаптической передаче в центральной нервной системе, являются дофамин, серотонин, пурины, норадреналин, ацетилхолин, аминокислоты (ГАМК –гаммааминомасляная кислота), пептиды и другие.

Дофаминявляется биогенным амином, предшественником норадреналина, образующийся из L-тиразина и служит нейромедиатором центральной и периферической нервной системы. Дофаминергические структуры головного мозга, расположенные в черном веществе, неостриатуме, мезолимбической системе гипоталамуса, пусковой зоне рвотного центра играют важную роль в возникновении шизофрении и паркинсонизма, а также при лекарственной зависимости. Существует в основном 2 типа дофаминовых рецепторов D₁ и D₂, хотя их намного больше до 5 типов. D₁ - рецепторы связаны с Gs-белками, активируют адинилатциклазу, в результате в клетках повышается содержание цАМФ, в основном вызывает постсинаптическое торможение, преимущественно в центральной нервной системе. D₂–рецепторы с G₁-белками ингибируют аденилатциклазу, снижают количество цАМФ и вызывают пре- и постсинаптическое торможение. Возбуждение пресинаптических D₂ – дофаминовых рецепторов угнетает высвобождение медиаторов в центральной нервной системе (см. Глава 6.1. Средства, влияющие на дофаминовые рецепторы).

Серотонин, или 5-окситриптамин, по химическому строению относится к группе индолилалкиламинов. Он является биогенным амином, образующимся в организме в результате гидроксилирования аминокислоты L-триптофана. Серотонин содержится в разных органах и тканях, в том числе в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в клетках мозгового слоя надпочечников. В нервной системе биосинтез серотонина происходит в цитоплазме нервных окончаний. Он накапливается в синаптических пузырьках, выделяется под влиянием нервных импульсов и взаимодействует со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Серотониновые рецепторы содержатся также в периферических тканях. В прошлом серотониновые рецепторы делили на М-рецепторы, блокируемые морфином, и D-рецепторы, блокируемые феноксибензамином. В настоящее время принята другая классификация этих рецепторов, согласно которой основными их подтипами являются 5-НТ1(5HT1- от слов 5-Hydrоxy Tryptophan, S - от Serotonine) (или S1) - рецепторы, 5-НТ2 (или S2)-рецепторы, 5-НТ3 (или S3)-рецепторы. 5-НТ2 - рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5-НТ1-рецепторы, возможно, содержатся в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта. 5-НТ3 - рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС.

Фармакологические эффекты серотонина коррелируют главным образом с возбуждением 5-НТ2 - рецепторов. Физиологическая роль серотонина недостаточно изучена. В ЦНС он играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизм и взаимодействие с рецепторами, связан механизм действия ряда психотропных препаратов. Большая роль придается роли серотонина в патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов. Полагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5-НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления; оказывает при местном (внутрикожном, подкожном) применении выраженное отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать количество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин. Серотонин и некоторые его производные, а также его антагонисты нашли применение в качестве лекарственных средств (см. Глава 6.2. Серотонинергические средства).

Норадреналин(Норэпинефрин) является медиатором периферической и центральной нервной системы, выделяется в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний. Действие норадреналина проявляется в виде α₁ и α₂ –адреностимулирующего эффектом, слабо возбуждает β₁-адренорецепторы, а на β₂-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению общего периферического сопротивления сосудов и системного артериального давления. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение артериального давления, что, в конечном счете, приводит к снижению частоты сердечных сокращений и развитию брадикардии, однако, положительное инотропное действие на сердце сохраняется.

Ацетилхолинотносится к биогенным аминам и по химическому строению является четвертичным аммониевым соединением; в организме под воздействием ацетилхолинэстеразы и сывороточной холинэстеразы легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты. Является медиатором нервного возбуждения в м- и н-холинергических синапсах центральной и периферической нервной системы, в больших концентрациях вызывает стойкую деполяризацию в области синапсов и блокирует передачу возбуждения. Принимает участие в передаче нервного возбуждения в разных отделах мозга, в малых концентрациях облегчает синаптическую передачу, в больших дозах тормозит их.

Пурином называется гетероциклическая система, состоящая из аннелированных пиримидинового и имидазольного колец. Значение производных пурина заключается в том, что соответствующие им, а также пиримидиновым азотистым основаниям – урацилу, тимину и цитозину, фрагменты входят в состав молекул нуклеиновых кислот. Кроме того, некоторые производные пурина являются алкалоидами. Реализация физиологической активности пуринов опосредована рецепторами, расположенными на постсинаптических мембранах нейрональных и эффекторных клеток. Эти рецепторы получили название пуриновых, или аденозиновых. Их классификация основана на различной чувствительности к аденозину и его аналогам. Аденозин и его производные являются агонистами, а метилксантины (кофеин и др.) — антагонистами по отношению к пуриновым рецепторам.

Выявлено существование двух типов этих рецепторов А1 и А₂. A1-рецептор ингибирует аденилатциклазу, а также активирует или ингибирует в зависимости от типа рецепторов. Строение синапсов парасимпатической нервной системы на современном этапе окончательно не изучено. Одними из наиболее изученных нейромедиаторов парасимпатической нервной системы являются АТФ и аденозин, которые объединяются под общим названием - «пуринергические нейромедиаторы», и следовательно, синапсы, в которых они являются передатчиками, являются пуринергическими. Вместе с тем необходимо подчеркнуть, что пуринергические рецепторы представлены не только на периферии, но и в центральной нервной системе.

γ-Аминомаслянаякислота (ГАМК) является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона и Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Под влиянием ГАМК активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путём её взаимодействия со специфическими ГАМК-ергическими рецепторами, которые в последнее время подразделяют на ГАМК-А- и ГАМК-Б-рецепторы и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную роль играет их агонистическое или антагонистическое взаимодействие с ГАМК-рецепторами. Установлена тесная связь между ГАМК-ергическими и бензодиазепиновыми рецепторами. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.

Пептиды(греч. Πεπτο — питательный) — семейство веществ, молекулы которых построены из остатков α-аминокислот, соединённых в цепь пептидными (амидными) связями. Это природные или синтетические соединения, содержащие десятки, сотни или тысячи мономерных звеньев — аминокислот. Полипептиды состоят из сотен аминокислот, в противоположность олигопептидам, состоящим из небольшого числа аминокислот (не более 10-50), и простым пептидам (до 10). Часто пептиды, содержащие менее 10-20 аминокислотных остатков, называют олигопептидами, а вещества с большим числом аминокислотных звеньев — полипептидами. Опиоидные пептиды — группа природных и синтетических пептидов, сходных с опиатами (морфин, кодеин и др.) по способности связываться с опиоидными рецепторами организма. Эндогенные морфиноподобные вещества были впервые выделены в 1975 году из целого мозга и гипофиза голубей, морских свинок, крыс, кроликов и мышей, а в 1976 году фракции таких олигопептидов были обнаружены в спинномозговой жидкости и крови человека.

Различные виды этих олигопептидов получили название эндорфинов и энкефалинов. Лиганды опиоидных рецепторов были обнаружены и во многих периферических органах, тканях и биологических жидкостях. Присутствие опиоидов показано в гипоталамусе и гипофизе, плазме крови и спиномозговой жидкости, желудочно-кишечном тракте, лёгких, органах репродуктивной системы, иммунокомпетентных тканях и даже в коже. Наряду с эндорфинами обнаружены и так называемые экзорфины или параопиоиды — опиоидные пептиды, образующиеся при переваривании пищи.

К настоящему времени опиоидные рецепторы и их эндогенные лиганды обнаружены практически во всех органах и тканях млекопитающих, а также у животных более низких ступеней классификации вплоть до простейших. В настоящее время установлено, что основным источником энкефалинов (метионин-энкефалина и лейцин-энкефалина) в организме является проэнкефалин А, локализованный преимущественно в надпочечниках.

Многие физиологически активные вещества могут оказывать на синаптическую передачу в ролях нейромодуляторного эффекта (аденозин, АТФ и др), участвовать в синтезе медиатора (левадопа), а также со стимуляцией соответствующих рецепторов (наркотические анальгетики, бензодиазепины) и в ряде других процессов.

Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему, условно можно разделить на следующие группы:

1) Средства общего медиаторного действия (на дофаминовые, серотониновые и пуринергические рецепторы);

2) Средства для наркоза и этиловый спирт (общего действия);

3) Средства, влияющие на ГАМК-рецепторы (снотворные, противосудорожные и противопаркинсонические средства);

4) Анальгетические средства (опиоидные рецепторы).