Влияние сердечных гликозидов на гемодинамику

1. Усиливают ударный и минутный объемы сердца, что положительно сказывается на кровообращении в целом.

2. Уменьшают венозное давление, снижают венозный застой, устраняют отеки.

3. Нормализуют обычно сниженное при сердечной недостаточности АД.

4. Уменьшают остаточный объем крови, ее диастолическое давление в желудочках, напряжение стенки желудочков и потребность миокарда в кислороде, улучшают субэндокардиальный кровоток.

5. Снижают давление крови в сосудах малого круга кровообращения, что уменьшает риск отека легких, улучшают газообмен и насыщение крови кислородом (исчезают цианоз, одышка, гипоксия тканей, метаболический ацидоз).

6. Повышают скорость кровотока, улучшают реологические свойства крови.

7. Уменьшают ОЦК, подавляют секрецию альдостерона и вазопрессина.

Препараты наперстянки

Дигитоксин:

· Липофильный, неполярный, хорошо всасывается в ЖКТ (на 95-97%), поэтому вводится перорально или ректально.

· Связывается с альбуминами плазмы крови на 95-98% (объяснить значимость)

· Эффект проявляется через 2-4 часа, максимальный – через 8-12 часов.

· Биотрансформируется в печени.

· 80% препарата выводится с мочой, 20% с желчью, совершает кишечно-печеночную циркуляцию.

· Период полураспада 160 часов, циркулирует в организме 500 часов (2-3 недели).

· Выражено кумулирует.

Дигоксин: – препарат средней продолжительности действия, занимает промежуточное положение. Всасывается на 60-80%, связывается с альбуминами на 30-35%, частично метаболизируется. 90% с мочой, 10% с желчью.

Т_1/2= 1,5 суток. При в/в введении эффект развивается через 30 минут, при пероральном – через 2 часа, макс. Действия через 5-8 часов. Полное выведение в течение 2-7 дней.

Строфантин, коргликон: препараты короткого действия.

Гидрофильные, полярные, практически не всасываются в ЖКТ, вводятся в/в. Связываются с белками крови всего на 5 %, не метаболизируются, выводятся с мочой, Т_1/2= 1сутки. Эффект начинается через 5-10 минут, максимум – через 1,5 часа. Выводится через 1-3 дня.

Эти препараты практически не влияют на проводимость и ритм сердечных сокращений.

Настойка ландыша не полно всасывается из ЖКТ, значительно разрушается, оказывает выраженное успокаивающее действие.

Горицвет весенний (черногорка)

Настой используется в качестве седативного средства, входит в состав микстуры Бехтерева. Новогаленовый препарат адонизид обладает выраженным кардиотоническим действием, незначительно кумулирует.

Особенности фармакокинетики и фармакодинамики отдельных СГ

Дигитоксин-действие через 2-3 ч., макс.эффект через 8-12 ч. сохраняется до 2-3 недель. при повторном применении способен к кумуляции (при хрон.СН)

дигоксин –действует быстрее и менее длительно(2-4 сут) в меньш степени накапливается организмом (при хрон СН)

Целанид(изоланид)–действие еще быстрее и короче. (назначают при острой СН)

Адонизид- растворяется в липидах и воде всасывается из ЖКТ не полностью, действие через 1-2 ч на 1-2 сут, выраженный успокаивающий эффект (при неврозах, повыш.возбудимости)

Строфантин-действие через 5-10 мин до 2 сут,хорошо растворимы в воде, всасыв из ЖКТ (при острой СН.

Коргликон-при острой СН.

настойка ландыша – слабое стим действие на сердце и успокаивающее на ЦНСпри приеме внутрь

Применение сердечных гликозидов.

1. Для лечения острой (коргликон, строфантин) и хронической (препараты наперстянки) сердечной недостаточности.

2. Препараты наперстянки применяют при суправентрикулярной тахикардии (при мерцательной аритмии, при пароксизмальной предсердной и узловой тахикардии).

3. При отеке легких, связанном с левожелудочковой недостаточностью.

4. Новорожденным детям С.Г. показаны при асфиксии, пневмониях, сепсисе, массивной аспирации, осложненной недостаточностью кровообращения.

5. Настойку ландыша, микстуру Бехтерева применяют при невротических состояниях, вегетососудистой дистонии, бессоннице.

Противопоказания:АВ блокада 2-3-ей степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия, острый инфекционный миокардит, клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса.

Интоксикация С.Г.

При использовании С.Г. возникает примерно у 25% больных (имеют малую широту терапевтического действия, кумулируют и трудно дозируются).

1. Кардиальные симптомы:

· Усугубляются признаки сердечной недостаточности.

· Нарушения ритма: брадикардия, тахикардия, экстрасистолы (желудочковые у взрослых, у детей младшего возраста – узловые и предсердные экстрасистолы), фибрилляция желудочков, АВ блок.

· Остановка сердца в систоле.

2. Экстракардиальные симптомы:

· Нейропсихические нарушения (страх, бред, галлюцинации, судороги)

· Нарушения ЖКТ (диспепсии, у детей грудного возраста – диарея)

· Глазные симптомы (ксантопсия, микро- или макропсия)

· Анурия, увеличение тромбообразования

Лечение:

· отмена С.Г.

· назначение препаратов, уменьшающих всасывание гликозидов из ЖКТ: танин, адсорбенты, слабительные средства.

· Противоаритмические препараты атропин, лидокаин, фенитоин.

· Антидоты: после определения концентрации уровня калия в крови – при гипокалиемии – поляризующую смесь, при гиперкалиемии, но гипокалиегистии – глюкозо-инсулиновую смесь; унитиол.

· Препараты магния (панангин)

· Препараты, снижающие концентрацию кальция в крови и миокарде: ЭДТА (комплексон), трилон Б, цитраты

· Специфические антитела к гликозидам – в/в дигибинд.