Антиадренергические (адренонегативные) средства

По механизму действия их делят на адреноблокаторы и симпатолитики.

Адреноблокаторы (адренолитики)

Их в свою очередь, подразделяют на а-адреноблокаторы, ß-адреноблокаторы и гибридные

(a+ß адреноблокаторы).

а-адреноблокаторы

Это группа препаратов, которые блокируют a-адренорецепторы и делают их нечувствитель-

ными к медиатору норадреналину и другим адреномиметикам. Они оказывают действия,

противоположные a-адреномиметикам, особенно в отношении сосудов. Блокируя передачу

импульсов через адренергические синапсы, они нарушают передачу сосудосуживающих им--

пульсов по симпатическим нервам, приводят к расширению периферических сосудов, сосудов

кожи и слизистых оболочек, улучшают кровоснабжение и трофику тканей, снижают АД.

Дигидроэрготамина мезилат — Dihydroergotamine mesilat. Син.: Дигидергот, Тамик

Является дигидрированным алкалоидом спорыньи. Оказывает а-адреноблокирующее

действие, расширяет сосуды, уменьшает пульсацию мозговых сосудов, несколько угнетает

ритм сердечных сокращений.

Показания к применению: используется для лечения мигрени, болезни Рейно, опоясывающе-

го лишая, входит в состав комбинированных гипотензивных средств (синепрес, кристепин).

Противопоказания: гипотонические состояния, стенокардия, дистрофические поражения

почек.

Побочные эффекты: парестезии, диспепсические расстройства, отеки лица, ног, заложен-

ность носа.

форма выпуска: ампулы по 1 мл ОД % раствора, флаконы по 10 мл 0,2 % раствора, аэрозоль

назальный (4 мг/мл).

Празозин — Ргагатит. Син.: Адверзутен, Пратисол

Препарат является селективным а^адреноблокатором. Кроме того, он угнетает фермент

Аосфорилазу, что способствует расслаблению мускулатуры сосудов. Из-за расширения арте-

пий и вен празозин вызывает гипотонию, уменьшает приток крови к сердцу, облегчает его

работу из-за уменьшения периферического сопротивления сосудов току крови и снижения

постнагрузки на сердце. На частоту сердечных сокращений и минутный объем празозин

влияет мало.

Показания к применению: используют для лечения артериальной гипертензии любого про-

и с х о ж д е н и я , а также для лечения застойной сердечной недостаточности.

Назначают внутрь, дозу подбирают индивидуально, начиная с 0,0005. Стойкий эффект

развивается через несколько недель и сохраняется несколько дней после отмены препарата.

Противопоказания: беременность, гипотония, поражения почек, детям до 12 лет.

Побочные эффекты: головокружение, коллапс с обморочным состоянием, бессонница, де-

прессия, общая слабость, тахикардия.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005; 0,001; 0,002; 0,005.

Доксазозин — Оохаго^епит. Син.: Кардура

Проявляет с^-адреноблокирующее, гипотензивное, гиполипидемическое действие, умень-

шает агрегацию тромбоцитов, уменьшает тонус гладкомышечных клеток предстательной же-

лезы и шейки мочевого пузыря.

Показания: артериальная гипертензия, особенно, у пожилых мужчин, гиперплазия пред-

стательной железы, затрудненный отток мочи.

Побочные эффекты: гипотония (эффект первой дозы), головокружение, отеки, тахикар-

дия, аритмия, одышка, нервозность, сонливость, боли в грудной клетке и животе, снижение

концентрации и внимания.

Противопоказания: стенозируклцие пороки сердца, нарушение функции печени.

Форма выпуска: табл. 0,001; 0,002; 0,004; 0,008.

Пирроксан — Руггохапит. Син.: Пророксан

Препарат оказывает периферическое и выраженное центральное а-адреноблокирующее

действие, влияет на структуры промежуточного мозга, вызывает седативный эффект, умень-

шает зуд.

Показания к применению: пирроксан используют для лечения заболеваний, сопровождаю-

щихся повышенным симпатическим тонусом, при диэнцефальных и гипертонических кризах,

при диэнцефальных расстройствах, сопровождающихся психическим напряжением, трево-

гой, страхом, навязчивыми состояниями, а также при вестибулярных расстройствах (син-

дром Меньера, морская и воздушная болезни).

Пирроксан можно использовать для ослабления морфинной и алкогольной абстиненции,

при зудящих дерматозах. Вводят внутрь, п/к, в/м 1-3 раза в день.

Противопоказания: атеросклероз, стенокардия, гипотония, нарушение мозгового кровоо-

бращения, сердечная недостаточность.

Побочные эффекты: гипотония, брадикардия, боли в сердце.

Форма выпуска: таблетки по 0,015, ампулы по 1 мл 1 % раствора.

(3-адреноблокаторы

По избирательности блокирующего действия на (5-адренорецепторы разных органов их под-

разделяют на 2 группы: системные (неизбирательные) и кардиоселективные (избирательные).

Системные р-адрепоблокаторы

Блокируют одновременно и р^ и р2-адренорецепторы во всех органах и тканях. Из-за блокады

Р2-адренорецепторов бронхов они часто вызывают бронхоспазм.

Вцелом, Р-адреноблокаторы вызывают эффекты, противоположные р-адреномиметикам.

Они угнетают работу сердца, понижают возбудимость, проводимость и сократимость мио-

карда, вызывают брадикардию, угнетают обменные процессы и снижают потребление кис-

лорода.

Они проявляют гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, седа-

тивного эффекта и уменьшения выработки ренина, оказывают противоаритмическое, а также

противоишемическое (антиангинальное) действия. Последнее свойство р-адреноблокаторов

объясняют не расширением коронарных сосудов (они могут даже суживаться), а уменьшением

потребления кислорода из-за уменьшения работы сердца. Для всех р-адреноблокаторов харак-

терно в большей или меньшей степени выраженное повышение тонуса гладкой мускулатуры.

У каждого из р-адреноблокаторов есть свои особенности. Так, некоторые препараты ока-

зывают только блокирующее действие на рецепторы и поэтому вызывают брадикардию. Не-

которые Р-адреноблокаторы одновременно с блокирующим оказывают слабое стимулирую-

щее действие на рецепторы за счет внутренней симпатомиметической активности (тразикор,

вискен, корданум). Они мало влияют на частоту сердечных сокращений, а иногда вызывают

тахикардию.

По продолжительности действия р-адреноблокаторы делят на 3 группы:

1. Короткого действия (4-6 часов) — анаприлин.

2. Среднего действия (до 8 часов) — тразикор, пиндолол, метопролол, лабеталол.

3. Длительного (свыше 8 часов) — надолол, атенолол.

Анаприлин — АпаргШпит. Син.: Пропранолол, Индерал, Обзидан

Оказывает общее (системное) р-адреноблокирующее действие. Он уменьшает работу

сердца, угнетаег обменные процессы и снижает потребление кислорода, благодаря чему про-

являет антиангинальный (прогивоишемический) эффект. Анаприлин суживает коронарные

сосуды и уменьшает коронарный кровоток (примерно на 17 %), но одновременно он умень-

шает работу сердца и потребление кислорода (на 22 %). Эта разница в 5 % дает постоянный и

достаточный уровень кислорода (кислородный резерв) при более низком сердечном выбросе.

Анаприлин уменьшает силу сердечных сокращений и их частоту, снижает сердечный выброс

и минутный объем, в результате чего снижается АД. Развитию гипотензивного эффекта спо-

собствует седативное действие препарата на ЦНС и уменьшение выброса ренина в почках.

Анаприлин стабилизирует мембраны миокарда, угнетает автоматизм, возбудимость и

проводимость и благодаря этому оказывает противоаритмическое действие.

Анаприлин повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, вызывает гипогли-

кемию, оказывает слабое местноанестезируюгцее действие.

Показания к применению: препарат используют для лечения стенокардии покоя и напряже-

ния, гипертонической болезни гиперкинетического типа, как противоаритмическое средство

для лечения пароксизмальной тахикардии и экстрасистолии, для лечения гипертрофической

(дилятационной) кардиомиопатии, кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода

при циррозе печени. Его можно использовать для лечения тиреотоксикоза (одновременно с

тиреостатиками), т.к. он снижает обменные процессы и урежает ритм сердечных сокращений,

лечения мигрени, абстинентного синдрома после отмены алкоголя и наркотиков.

Вводят анаприлин до еды 4 р/д (период полураспада 2-3 часа) или в/м, под контролем ЭКГ,

можно вводить в/в. Дозу препарата увеличивают или уменьшают постепенно. Резкая отмена

препарата взывает синдром отмены с развитием тяжелой стенокардии, тахикардии и даже

инфаркта миокарда.

Противопоказания: брадикардия и блокады, острая сердечная недостаточность, гипото-

б п о н х о с п а з м , беременность, спастический колит, сахарный диабет (из-за опасности ги-

НИЯликемии). Нежелательно его назначение в острый период инфаркта миокарда из-за отри-

цательного миотропного действия и ухудшения проводимости.

Побочные эффекты: может вызвать брадикардию, сердечную недостаточность, гипото-

нию бронхоспазм, головную боль, головокружение, общую слабость, явления аллергии.

Анаприлин, как и многие другие (З-адреноблокаторы, нарушает липидный состав крови и

способствуют развитию атеросклероза.

форма выпуска: табл. по 0,01; 0,04; 0,08, капе. 0,04; ампулы по 1 и 5 мл 0,1 % раствора.

Окспренолол, ОхргепоЫит. Син.: Тразикор, Коретал

Относится к р-адреноблокаторам системного действия с внутренней симпатомиметиче-

ской активностью. Вызывает эффекты, сходные с анаприлином. По сравнению с последним,

менее активен, меньше угнетает работу сердца, действует более длительно (до 8 часов), реже

вызывает бронхоспазм и поэтому лучше переносится больными. Назначают внутрь 3 раза в

день.

Показания, противопоказания, побочные эффекты как у анаприлина.

Форма выпуска: таблетки по 0,02; 0,04;, 0,08.