Антибиотики, взаимодействующие с 305 субчастицами

Представлены тетрациклинами и аминогликозидами

Противомикробное действие этих антибиотиков обусловлено их свойством связываться с ри-

босомальными субчастицами, имеющими коэффициент седиментации 30 сведебергов (305),

что препятствует взаимодействию субчастиц с РНК, наращиванию полипептидной цепочки,

синтезу белка.

Тетрациклины

В химическом отношении представляют конденсированный тетрацикл с различными радика-

лами. Обладают широким спектром действия, различаются по фармакокинетическим особен-

ностям, что обеспечивает разную продолжительность и интенсивность эффекта.

Оказывают бактериостатическое действие на различных стрептококков, кишечную па-

лочку, сальмонелл, шигелл, холерного вибриона, возбудителей столбняка, сибирской язвы,

газовой гангрены, дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклюша, также действуют на спирохет,

лептоспир, протея, хламидий, микоплазм, токсоплазм, трихомонад, дизентерийную амебу,

риккетсии, крупных вирусов (трахомы, орнитоза).

При приеме внутрь натощак всасывается 75-80 % принятой дозы. Продукты и лекарствен-

ные препараты, содержащие железо, магний, гидроокись алюминия, кальций (молочные продук-

ты) нарушают всасывание тетрациклинов, образуя с ними труднорастворимые комплексы.

Химиотерапевтическая концентрация в крови создается через 1,5-2 часа после орального

приема, с белками связывается 55-65 % принятой дозы. Проникают в различные органы и

ткани, а также через гематоэнцефалический барьер. Могут накапливаться в костной ткани.

Метаболизируется в печени около 30-50 % принятой дозы, 10-20 % выделяется почками,

5-10 % желчью, незначительная часть обнаруживается в молоке при лактации, в слюне.

Назначают внутрь, в/м, в/в и местно при различных инфекциях, вызванных чувствитель-

ными к тетрациклинам микроорганизмами.

Побочные эффекты: в местах введения — болезненность, возможны инфильтраты; дис-

пепсические расстройства, кандидомикоз, аллергические реакции, лейкоцитопения, тромбо-

цитопения, отложения в зубах, фотосенсибилизация; при длительном применении гиповита-

миноз, нарушение усвоения пищи и синтеза белка.

Противопоказания: ______________непереносимость, нарушение функции печени, почек, лейкоцитопе-

ния, беременность, лактация, детям до 8 лет (тетрациклины откладываются в закладках по-

стоянных зубов, которые становятся пятнистыми и могут крошиться).

Тетрациклина гидрохлорид — Tetracycline hydrochloridum

Желтый кристаллический порошок. Назначают внутрь, через каждые б часов (капсулы и

таблетки проглатывают, не разжевывая) в сутки не более 2,0. В/м вводят по 0,1 в 1 % растворе

новокаина 2 раза в день. Местно в виде мази.

форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,1 и 0,25; флаконы по 0,1 для инъекций;

3 % мазь.

Метациклина гидрохлорид — Methacyclini hydrochloridum.

Син.: Рондомицин — Rondomycinum

Медленно всасывается в ЖКТ, принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды (реко-

мендуется запивать 200-300 мл жидкости). Химиотерапевтическая активность в крови сохра-

няется в течении 12 часов. Назначают 2—3 раза в сутки по 0,15-0,3 на прием, но не более 1,2.

Форма выпуска: капсулы по 0,15 и 0,3.

Доксициклина гидрохлорид — Doxycyclini hydrochloridum.

Син.: Вибрамицин — Vibramycinum

Хорошо всасывается в ЖКТ, медленно выводится почками. Химиотерапевтическая кон-

центрация в крови поддерживается более 12 часов. Внутрь назначают 2 раза в сутки, в/в вво-

дят капельно по 0,1 или 0,2 — 1 раз в сутки. Суточная доза может достигать 2,0.

Хорошо переносится, реже других тетрациклинов вызывает побочные реакции.

Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,05-0,1-0,2; флаконы для инъекций по 0,1-0,2; си-

роп для приема внутрь во флаконах — в 1 мл содержится 0,01 доксициклина.

2.Синтетичні протидіабетичні засоби. Препарати. Механізми дії, показання до застосування.

Классификация гипогликемических (противодиабетических) препаратов:

1. Препараты группы инсулина

2. Пероральные противодиабетические препараты:

• Производные сульфонилмочевины

• Бигуаниды

3. Дополнительные антидиабетические средства.

Пероральные противодиабетические препараты

Широкое применение при лечении сахарного диабета пожилого возраста (диабета II типа,

инсулиннезависимого) находят синтетические препараты, эффективные при приеме внутрь.

Важным условием при лечении пероральными средствами должно быть сохранение функции

Р-клеток.

По химической структуре они подразделяются на:

• производные сульфонилмочевины (бутамид, букарбан, глибенкламид, амарил, репагли-

нид)

• бигуаниды (буформин, метформин).

• дополнительные противодиабетические средства (акарбоза, изодибут).

Производные сульфонилмочевины

Механизм действия производных сульфонилмочевины:

• блокируют АТФ-зависимые К' каналы р-клеток островков Лангерганса, что приводит к

открытию потенциалзависимых Са2*- каналов. Поступление кальция внутрь р-клеток при-

водит к стимуляции выделения эндогенного инсулина;

• стабилизируют содержание инсулина в крови (возможно, путем угнетения инсулиназы);

• повышают чувствительность рецепторов к инсулину, а также потенцируют действие эндо-

и экзогенного инсулина.

Показания к применению: сахарный диабет II типа у больных старше 40 лет, при неэффек-

тивности одной диеты и отсутствии осложнений.

Глибенкламид— СПЬепс/атШит. Син.: Манинил

Высокоактивен, малотоксичен; быстрее наступает действие; хорошо переносится, эффек-

тивен при резистентности к другим препаратам; оказывает гипохолестеринемическое дей-

ствие; снижает тромбогенные свойства крови;

Назначают 2 раза в сутки после еды. Эффект наступает в течении 2-3 часов после приема

препарата и длится 8 — 12 часов.

Побочные эффекты: аллергические реакции; гипогликемическое действие, угнетение кро-

ветворения; диспепсические реакции; зобогенный эффект; усиливают действие и неперено-

симость алкоголя.

Форма выпуска: табл. по 0,005.

Бутамид — ВМатШит. Син.: Толбутамид

Менее активен чем глибенкламид; редко вызывает побочные эффекты;

Эффект возникает через 30 мин. после приема внутрь, продолжительность действия- 6-12

часов.

Форма выпуска: табл. по 0,25 и 0,5.

Хлорпропамид — СЫогргорат'иЛит

Сравнительно с букарбаном, несколько более активен. Антибактериального эффекта не

вызывает. Пик концентрации в крови достигается через 2-4 часа, медленно выводится, дли-

тельность действия 24-48 часов, поэтому его можно назначать 1 раз в сутки. Хорошо пере-

носится, хотя в начале применения может вызывать временные явления холестатической

желтухи. Нельзя назначать больным с поражениями печени.

Форма выпуска: табл. по 0,1-0,25.

Бигуаниды

Метформин — МеЧогттит. Син.: Глиформин, Глюкофаг, Сиофор

Отличается относительной безвредностью и высокой эффективностью в случаях лечения

инсулинонезависимого диабета II типа. В сочетании с инсулином может применяться при ин-

сулинрезистентных формах диабета, а также при резистентности к антидиабетическим сред-

ствам — производным сульфонилмочевины.

Механизм действия: угнетает глюконеогенез в печени, повышает утилизацию глюкозы.

Возможно также, что препарат тормозит инактивацию инсулина. Снижает аппетит, усиливает

анаэробный гликолиз, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ, оказывает гиполипидемиче-

ское и фибринолитическое действие. Максимальный эффект наступает через 4-5 часов после

приема. Применяют 2 раза в день.

Показания к применению: сахарный диабет II типа у взрослых; инсулинорезистентные

формы диабета; нетяжелые формы диабета с ожирением.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства (анорексия, тошнота, рвота, металличе -

ский привкус во рту, диарея), слабость, развитие кетоацидоза, молочнокислого ацидоза.

Противопоказания: ацидоз, инфекционные заболевания, поражения печени, беремен-

ность.

Форма выпуска: таблетки по 0,25; 0,5 г.

Дополнительные антидиабетические средства:

Акарбоза —АсагЬозе. Син.: Глюкобай

Механизм действия: ингибирование а-глюкозидазы, что приводит к уменьшению всасы-

вания большинства углеводов, в том числе глюкозы в тонкой кишке. Увеличенное количество

непереваренных углеводов поступают в толстый кишечник, где под действием микроорганиз-

мов расщепляются с образованием газов.

Показания к применению: как вспомогательное вещество при лечении инсулинонезависи-

мого сахарного диабета.

Побочные эффекты: препарат хорошо переносится, не вызывает гипогликемии, иногда

могут возникать метеоризм (в 20-30 % случаев), послабляющий эффект.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1. Принимают внутрь после еды.__

3.Празозин, анаприлін. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.