Антикоагулянты непрямого действия. Это группа препаратов, которая является антагонистами витамина К (образуется в печени)

Это группа препаратов, которая является антагонистами витамина К (образуется в печени).

Они вытесняют его из ферментных систем, которые принимают участие в образовании про-

тромбина, проконвертина, IX и X факторов, и тем самым уменьшают их синтез. В отличие

от гепарина, антикоагулянты непрямого действия проявляют эффект медленно и действуют

только в организме. Они представлены производными кумарина и индандиона. Все они спо-

собны кумулировать.

Неодикумарин — Neodicumarinum, Pelentan*, Trombolysan*

Является производным кумарина, действие наступает через 2-3 часа, максимальный эф-

фект развивается через 12-30 часов, хорошо связывается с альбуминами крови, кумулирует,

продолжительность действия до 48 часов.

Неодикумарин уменьшает количество липидов крови, увеличивает синтез простациклина,

повышает проницаемость сосудов.

Показания к применению: тромбозы, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт миокарда,

ишемические инсульты, для предупреждения тромбообразования после операций.

Назнвчают их по схеме: в 1-й день — 0,6 (0,2x3 раза), во 2-й день — 0,15x3 раза, на 3-й

день — 0,1-0,2 в сутки до снижения протромбина до 50-40 %.

Отменяют неодикумарин только постепенно, быстрая отмена может вызывать тромбоз.

Побочные действия: кровотечения, гематурия. Для их своевременного выявления 1 раз в 3

дня следует определять индекс протромбина и анализ мочи на кровь.

Противопоказания: геморрагические диатезы, при протромбине меньше 70 %, заболева-

ния со склонностью к кровотечениям, повышенная проницаемость сосудов, беременность,

роды, перикардит, менструация.

При развитии кровотечения от передозировки неодикумарина следует вводить витамин К

(викасол), витамин С, СаС12, фенобарбитал (способствует распаду неодикумарина).

Форма выпуска: таблетки 0,05 — 0,1.

Фепромарон — Phepromaronum

Действует так же, но более активно и длительно, способен к кумуляции.

Форма выпуска: таблетки 0,01.

Аценокумарол — Acenocumarol*, Syncumar*, Trombostop*

Действует еще более активно и длительно. Пик действия наступает через 24-48 часов, дли-

тельность действия — до 4 дней. Бывает повышенная чувствительность к препарату и резкое

снижение протромбинового индекса после 2-3 таблеток.

форма выпуска: таблетки 0,004.

Варфарин — Warfarin*

Подавляет в печени синтез витамин К зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX,

X)- Т1/2 составляет 40 часов.

Показания к применению: для профилактики и лечения тромбозов и эмболии; при тромбо-

зе вен и артерий, тромбоэмболии легочной артерии, ишемической болезни сердца, хрониче-

ском мерцании предсердий, при протезировании клапанов сердца.

Назначают внутрь, начинают с 10 мг (4 табл.) 1 р/д вечером в течении 1-2 дней, затем по 5

мг в день. Действие начинается на 3-5 день и продолжается 3-5 дней после отмены.

Противопоказания: острые кровотечения, нарушение функции печени и почек, артери-

альная гипертония, беременность, кормление грудью.

Побочные явления: кровотечения, васкулит, диарея, повышение активности ферментов пе-

чени, экзема, аллопеция.

Форма выпуска: табл. 0,0025

фенилин — Phenilinum, Athrombon, Phenidion

Является производными индандиона, угнетает образование в печени протромбина, факто-

ров VIII, IX, X, кумулирует сильнее, чем неодикумарин.

Действие наступает через 8-10 часов, пик — через 24-30 часов. Назначают по схеме: в 1-й

день — 4-6 таблеток в 3 приема, на 2-й день — 3-4 таблетки, затем по 1-2 таблетки в день.

Протромбиновый индекс при этом должен быть 40-50 %.

Показания и Противопоказания: см. неодикумарин.

Побочные действия — аллергия, дерматит, повышение температуры тела, тошнота, понос,

гепатит, анемия, оранжевое окрашивание мочи, розовые ладони.

Форма выпуска: таблетки 0,03.

2. В'яжучі, обволікаючі, адсорбуючі засоби. Препарати кожної групи. Механізми дії. Показання до застосування.

Вяжущие средства защищают чувствительные нервные окончания слизистых оболочек, кожи

от воздействия раздражающих агентов. Подразделяются на вещества органического (танин и

другие дубильные вещества растительного происхождения) и неорганического происхожде-

ния (соли металлов). Вяжущие из растительного сырья малотоксичные, оказывают более сла-

бое действие, чем неорганические. Последние вызывают вяжущий эффект только в опреде-

ленной концентрации (не более 2 %), с возрастанием концентрации эффект переходит в раз-

дражающий, прижигающий и некротизирующий.

Механизм действия вяжущих: при соприкосновении с тканевыми белками слизистых

оболочек или поврежденной кожи они осаждают белки с образованием пленки из плотных

обратимых альбуминатов. Эта плотная белковая пленка защищает чувствительные нервные

окончания ткани от воздействия раздражающих агентов. Болевая чувствительность снижа-

ется или устраняется. Пленка, сокращаясь, занимает меньшую поверхность и механически

сдавливает сосуды. Стенки капилляров уплотняются, просвет их суживается, экссудация

уменьшается, кровоточивость из мелких сосудов прекращается. Активность ферментов в

тканях снижается, образование медиаторов воспаления замедляется. В итоге — наблюдается

противовоспалительный эффект. Вяжущие оказывают противомикробное действие: плотная

белковая пленка защищает ткани от проникновения микроорганизмов, а денатурация белко-

вых структур микробов приводит к нарушению метаболизма микробной клетки и бактерио-

статическому действию. Для получения выраженного противовоспалительного и противо-

микробного действия необходимо пользоваться препаратами данной группы многократно в

течение дня (каждые 2-3 часа).

Танин — Tanninum

Светло-желтый порошок, растворимый в воде, спирте и др. По химической структуре яв-

ляется галлодубильной кислотой. Получается из чернильных орешков (наростов на молодых

побегах малоазиатского дуба, скумпии и др.). Применяют в качестве вяжущего и местного про-

тивовоспалительного средства. Для полосканий используется 1-2 % водный раствор, при гин-

гивитах, стоматитах — 2 % водный или глицериновый растворы. Танин осаждает некоторые

алкалоиды, гликозиды и соли тяжелых металлов, поэтому 0,5 % водный р-р используется для

промывания желудка при острых отравлениях. При свежих ожогах можно смазать кожу 5 %

водным или спиртовым р-ром танина. При кожных заболеваниях используется 5-10 % мазь.

Форма выпуска: порошок.

Наиболее широко используются в качестве вяжущих кора дуба, трава зверобоя, корне-

вище змеевика, листья шалфея, плоды черники, ольховые шишки, ромашка. Из них готовят

настои, отвары, настойки, экстракты.

Кора дуба — Cortex Quercus

Применяется в виде водного отвара (1:10) для полосканий при гингивитах, стоматитах и

других воспалительных процессах в полости рта, зева, гортани, внутрь при колитах и поносах.

Форма выпуска: измельченное сырье в картонных коробочках по 100 г.

Трава зверобоя — Herba Hyperici

Применяется местно в виде настойки для смазывания десен и полоскания рта при гинги-

витах, стоматитах, внутрь в виде отвара как вяжущее средство при колитах.

Форма выпуска: в картонных коробочках по 100 г.; в виде брикетов; настойка во флаконах

по 25-100 мл.

Плоды черники — Fructus Myrtilli

Содержат дубильные вещества и органические кислоты. Применяют как вяжущее сред-

ство в виде настоя или отвара (1-2 чайные ложки на стакан кипятка) или в виде черничного

киселя при поносе.

Форма выпуска: в картонных коробочках по 100 г.

Трава череды — Herba Bidentis

Содержит дубильные вещества, полисахариды. Применяют в виде настоя в детской прак-

тике при диатезе, реже внутрь в качестве мочегонного и потогонного средства при простуд-

ных заболеваниях.

Форма выпуска: измельченное сырье в картонных коробочках по 100 г; в виде брикетов.

Листья шалфея — Folia Salviae officinales

Содержит эфирное масло и дубильные вещества. Применяют как противовоспалительное

средство в виде настоя для полоскания рта при гингивитах, стоматитах.

Форма выпуска: картонные коробочки по 100 г.

Из листьев шалфея получен лекарственный препарат сальвин (Salvinum). Оказывает вя-

жущее, местное противовоспалительное и антимикробное действие в отношении грамполо-

жительной флоры. Применяют местно при хронических воспалительных заболеваниях по-

лости рта, катаральных и язвенно-некротических гингивитах, стоматитах, при пародонтозе.

Назначают в виде 0,1-0,25 % спиртового р-ра, приготовленного ex tempore, для смазываний,

орошений, аппликаций, смачивания турунд, вводимых в десневые карманы и др.

Форма выпуска: флаконы с 1 % спиртовым р-ром по 10 мл.

Цветки ромашки — Flores Chamomillae

Действующие цветков ромашки оказывают противовоспалительное, противоаллерги-

ческое, регенерирующее, спазмолитическое действие. Применяют в виде настоя (1 столовая

ложка на стакан кипящей воды) внутрь и в клизмах при спазмах кишечника, метеоризме, по-

носах.

В качестве вяжущего средства назначают наружно для полосканий, примочек, ванн.

Форма выпуска: картонные коробочки по 100 г.; в виде брикетов.

Экстракт из цветков ромашки входит в состав препарата ротокана (Rotocanum), который

оказывает местное противовоспалительное, дезодорирующее действие. Применяют в стома-

тологии для полосканий, промываний, аппликаций при воспалительных заболеваниях слизи-

стой оболочки полости рта (афтозный стоматит, пародонтоз, язвенно-некротический гинги-

востоматит).

Форма выпуска: флаконы по 55 и 110 мл.

Вяжущий эффект присущ многим растениям: корень дягиля, трава спорыша, трава и кор-

ни чистотела, листья и недозрелые плоды ореха волошского, плоды можжевельника, цветы и

плоды каштана обыкновенного и др.

Из неорганических вяжущих используются соли металлов, стоящих слева в ряду Шми-

деберга (см. Антисептические средства). При соприкосновении с поверхностями организма

образуют плотные альбуминаты. Оказывают противовоспалительное и бактериостатическое

действие. При воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек могут использовать-

ся 0,25-0,5 % водные р-ры свинца уксуснокислого (Plumbi acetas), 0,5-1 % р-ры алюминиево-

калиевых квасцов (Alumen) для полосканий, промываний, примочек и спринцеваний.

Квасцы применяются также для прижиганий при трахоме и как кровоостанавливающее

средство при порезах (во время бритья) в виде карандашей (Stilus haemostaticus)

Висмута нитрат основной — Bismuthi subnitras

Оказывает вяжущий и бактериостатический эффект. Механизм противомикробного дей-

ствия соединений висмута связан с блокадой тиоловых ферментов в микробной клетке, что

приводит к нарушению тканевого дыхания в ней.

Висмута субнитрат используется внутрь при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь желуд-

ка и 12-перстной кишки, энтериты, колиты) по 0,25-0,5 г 3-4 р/д; наружно в виде присыпки,

мази (5-10 %) при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5; мазь 10 % на вазелине. Для наружного

применения используются также другие соединения висмута: ксероформ (Xeroformium) в

присыпках, мазях, линиментах (3-10 %); дерматол (Dermatolum) в присыпках, мазях (10 %).

Висмута нитрат основной входит в состав комплексных таблеток «Викалин», «Викаир», а

висмута субцитрат — в состав таблеток «Де-Нол» и «Трибимол», которые применяются для

лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и гиперацидных гастритов (см. раз-

дел «Средства, влияющие на функцию органов пищеварения«).

Цинка сульфат и серебра нитрат (см. Противомикробные средства)

Особенности примененияв стоматологии.Отвары из коры дуба используют для по-

лоскания полости рта при острых и хронических гингивитах, стоматитах, разных формах

пародонтоза, пародонтитах, язвах слизистой оболочки полости рта. Настой листа Шалфея

и препарат Сальвин,а также настойку травы Зверобоя назначают местно для смазывания

десен и полоскания полости рта при гингивитах и стоматитах, декубитальных язвах слизи-

стой оболочки полости рта. Настой или отвар из цветов ромашки назначают для полоскания

полости рта. Препараты этого растения — Ромазулани Ротокан— также используются при

воспалительных процессах в полости рта (афтозный стоматит, пародонтоз, язвенно некроти-

ческий стоматит, пародонтит). После удаления отложений и чистки патологических десневых

карманов закладывают в них турунды, смоченные препаратами ромашки или препаратами

шалфея.

Адсорбирующие средства

Адсорбенты (сорбенты) — это вещества с высокой поверхностной активностью, которые ад-

сорбируют различные химические соединения в просвете кишечника, предохраняют нервные

окончания от разражения. Это очень мелкие вещества, имеющие корпускулярное строение.

Эффект адсорбции обусловливается фиксацией молекул различных веществ на поверхности

сорбента. Различают адсорбирующие средства двух групп: нейтральные сорбенты — уголь ак-

тивированный, альмагель, алюмагель и др.; специальные сорбенты — ионообменные смолы

(иониты различного происхождения).

В качестве адсорбирующих в настоящее время используются сферические азотсодержащие

угли — сферический карбонит (СКН), кокосовый активированный уголь (КАУ), сферический

углеродный сорбент (СУС), активированные угольные волокна (АУВ).

Специальные сорбенты используют для удаления токсических веществ из крови (гемо-

сорбция), лимфы (лимфосорбция), плазмы крови (плазмосорбция). Раньше для гемосорбции

использовался активированный уголь, сейчас — различные ионообменные смолы. Селектив-

ная гемосорбция обеспечивает удаление из крови определенных соединений. Гемосорбция —

это эффективный способ борьбы с интоксикацией различного происхождения: экзогенной

(при отравлениями ФОС, барбитуратами, транквилизаторами, спиртами, ядовитыми гриба-

ми и т.п.); эндогенной (уремия, печеночная кома, острый панкреатит, перитонит, ожоговая

болезнь и др.). Гемосорбция способствует ремиссии некоторых аутоиммунных заболеваний

(крапивница, бронхиальная астма, системная красная волчанка, псориаз), т.к. удаляет ком-

плексы антиген/антитело, комплемент, клеточные популяции.

Уголь активированный (карболен) — Carba activatus

Порошок черного цвета, без вкуса и запаха, животного или растительного происхожде-

ния. Имеет большую активную поверхность, которая измеряется сотнями м2 на 1 г вещества,

за счет чего способен адсорбировать газы, алкалоиды, токсины, соли тяжелых металлов. Из

ЖКТ не всасывается.

Показания к применению: при острых отравлениях применяют в дозе 20-50 г в виде водной

суспензии внутрь или через зонд после или во время промывания желудка. При метеориз-

ме — по 1-2 г 3-4 раза в день.

Входит в состав таблеток «Аллохол». Используется в противогазах и фильтрах для очистки

воды.

Побочные эффекты: черная окраска фекалий, запоры.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25-0,5.

В настоящее время широко используется энтеросорбция — введение сорбента в пищева-

рительный тракт, что обеспечивает дезинтоксикацию ксенобиотиков и эндогенных токси-

нов, способствует выведению из организма ядовитых и балластных веществ. Используются

энтеросорбенты разной химической структуры: углеродные (марки СКН и др.), кремниевые

(силикс-силард, энтеросгель, сорбент МКЦ — высокомолекулярный полимер), производные

поливинилпирролидона (энтеродез), растительного происхождения (пектины, пищевые во-

локна, сорбент ММЦ — микроструктурированная целлюлоза, полифепан и др.).

Клинический опыт свидетельствует, что энтеросорбция эффективна при пищевых, меди-

каментозных, промышленных отравлениях, при заболеваниях ЖКТ, сердечно-сосудистой,

дыхательной, эндокринной систем, аллергических и кожных заболеваниях, при лечении ток-

сикозов беременности.

Энтеросгель — Enterosgelum

Гидрогель метилкремниевой кислоты. При внутреннем применении оказывает общее де-

зинтоксикационное действие. Адсорбирует из кишечного содержимого и крови (трансмем-

бранно через капилляры ворсинок слизистой оболочки кишечника) токсические соединения,

в т.ч. и радионуклиды, уменьшает явления интоксикации, улучшает функцию кишечника,

печени, почек. Имеет обволакивающее действие, защищает слизистую оболочку ЖКТ от дей-

ствия раздражающих веществ, предохраняет ее от язвенно-эрозивного повреждения. Из пи-

щеварительного тракта не всасывается.

Показания к применению: заболевания почек (пиелонефрит, нефролитиаз, поликистоз),

которые сопровождаются почечной недостаточностью; заболевания печени (токсические и

вирусные гепатиты, холестаз); при гастритах, энтероколитах, пищевых токсикоинфекциях,

при острых и хронических отравлениях, сердечно-сосудистых и кожных заболеваниях, при

атопической и инфекционно-аллергической бронхиальной астме, перитонитах, ожоговой бо-

лезни и др.

Побочные эффекты не установлены. Препарат нельзя сочетать с приемом пищи или дру-

гими лекарственными средствами.

Препарат назначается внутрь по 15 г 3 раза в день за 1,5-2 часа до еды или через 2 часа

после еды или приема других лекарств. 1 столовую ложку энтеросгеля (15 г) размешивают в

30-50 мл воды до пастообразной суспензии. Курс лечения — 10-14 дней.

Форма выпуска: порошок в полиэтиленовых пакетах по 45,135,225,450, 650 и 900 г.

Силард П — Silardum. Син.: Силикс, Полисорб

Представляет собой аморфную форму дисперсного диоксида кремния.__

Механизм действия: адсорбирующее действие связано с образованием сорбционных

комплексов. Связывает до 400 мг/г белка, в т.ч. ферменты, микробные токсины, билирубин

и желчные кислоты, микроорганизмы, независимо от их видовой принадлежности до 1 млрд.

м и к р о б н ы х тел на грамм. Не всасывается из ЖКТ, не кумулирует.

Показания: уменьшение эндогенной интоксикации при предоперационной подготовке

б о л ь н ы х ; пищевая аллергия, аллергические дерматиты, псориаз, экземы, острые кишечные

заболевания, диаррейные синдромы (сальмонеллез, дизентерия, пищевые токсикоинфекции

и др.), вирусные гепатиты и др. заболевания с проявлениями эндо — и экзотоксикоза; ком-

плексное лечение атеросклероза для снижения уровня холестерина.

Побочные эффекты: запоры.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения,

эзофагит.

Форма выпуска: порошок по 12 г во флаконах, полиэтиленовые пакеты по 50 г. Перед при-

менением смешивается с водой.

Обволакивающие средства

Обволакивающие средства — это индифферентные вещества с высокой молекулярной мас-

сой, образующие с водой коллоидные растворы (слизь). Покрывая тонким слоем поверхность

кожи или слизистую оболочку ЖКТ, они механически предохраняют нервные окончания от

раздражения. Вследствие этого уменьшаются рефлекторные ответные реакции, тормозится

перистальтика кишок, замедляется всасывание в желудке и кишечнике, в т.ч. лекарственных

и токсических веществ. Кроме того, обволакивающие средства имеют адсорбирующие свой-

ства, поэтому предохраняют нервные окончания от контакта с токсическими веществами. Их

противовоспалительное действие обусловливается устранением раздражения слизистой обо-

лочки, ослаблением болевого синдрома, рефлекторной дисфагии, тошноты, рвоты, изжоги,

диарреи. Замедляя абсорбцию (всасывание) токсических веществ, обволакивающие средства

оказывают дезинтоксикационное действие.

В качестве обволакивающих, используются слизи крахмалов (Mucilago Amyli) из пшени-

цы (Amylum Tritici), кукурузы (Amylum Maydis), риса (Amylum Oryzaé), картофеля (Amylum

Sotani), которые получаются путем заваривания их горячей водой. Применяются наружно,

внутрь и в клизмах. Крахмальную слизь вводят в состав микстур, клизм в случае, если они

содержат вещества с местным раздражающим эффектом. Слизь употребляют для замедления

всасывания ядов, которые поступили в ЖКТ, для защиты слизистой оболочки при отравле-

нии веществами прижигающего действия (кислоты, щелочи).

Для приготовления слизей используются также клубни ятрышника (Tuber Salep), аравий-

скую камедь (Gummi arabicum), корень алтея (Radix Althaeae), семена подорожника (Semen

Plantaginis mayor), льна (Semen Uni). Обволакивающие средства содержатся во многих рас-

тениях; Гравилат речной, Овес посевной, Солодка голая и др.

Корень алтея применяется в виде порошка, настоя, экстракта и сиропа как отхаркиваю-

щее, противовоспалительное и обволакивающее средство.

Льняное семя используют в виде отвара (1:30), слизь из семян льна используется наружно

и внутрь.

Обволакивающее действие присуще также препаратам алюминия (альмагель, маалокс,

фосфалюгель, сукрат, гастрогель, алюгастрин— см. «Средства, влияющие на функции

ЖКТ»),

В стоматологии в качестве обволакивающих лекарственных средств при хейлитах, язвен-

ных гингивитах, афтозных и язвенных стоматитах в присыпках используют крахмал, белую

глину, у которых также выраженны адсорбирующие свойства. Крахмал и белую глину исполь-

зуют также в качестве наполнителей для приготовления паст.

3. Рифампіцин, ізоніазид. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

шающие По ме ахнатниибзмиоут ихикми,и соотзедраавпаетвьт миечхеаснкиозгмо ыд ие йссптосвоибя ыа бнытситбриоогтои вкыив емдоежниняо и рха зидзе клилтетьк ин. а 4

группы:

1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ван-

комицин, тиенам, меронем и др.).

2. Нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

• взаимодействующие с крупными субчастицами рибосом, имеющими коэфициент се-

диментации 50 сведебергов — 50S (макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидин-

натрий и др.).

• взаимодействующие с малыми субстанциями рибосом — имеющими коэффициент се-

диментации 30S (аминогликозиды, тетрациклины и др.).

3. Ингибиторы синтеза РНК (рифампицин) и ДНК (актиномицин и др. противоопухолевые

антибиотики).

4. Нарушающие организацию и функцию клеточных мембран (нистатин, леворин, амфоте-

рицин, пимофуцин, полимиксин, грамицидин и др.).

Ингибиторы синтеза РНК

Образуют комплекс с ДНК-зависимой PHK-полимеразой, врезультате вмикробной клетке

подавляется синтез РНК. Бактерицидное действиеоказывают на микроорганизмы в стадии

пролиферации. Микроорганизмы быстро вырабатывают к ним устойчивость.

Рифампицин — Rifampicinum. Бенемицин — Benemicinum

Коричнево-красный кристаллический порошок. Действует на кокков, возбудителя тубер-

кулеза, лепры, сибирской язвы, бруцеллеза, на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы,

риккетсии, вирус трахомы.

При приеме внутрь всасывается до 95 % принятой дозы, химиотерапевтическая концен-

трация в крови сохраняется 8-12 часов. Проникает в различные органы и ткани, через гема-

тоэнцефалический барьер. Метаболиты сохраняют химиотерапевтическую активность. 30 %

введенной дозы выводится в неизмененном виде мочой и желчью, обнаруживается в слюне,

слезной жидкости, которые, как и моча, окрашиваются в красноватый цвет. Назначают внутрь

натощак, в/м и в/в, в сутки не более 1,2 г в 2-3 приема при лечении различных инфекционных

заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение

функции печени, поджелудочной железы.

Противопоказания: непереносимость, беременность, тяжелые поражения печени, почек.

Форма выпуска: капсулы по 0,05-0,15-0,3; суспензия во флаконах по 60 и 150 мл (в 5 мл со-

держится 0,1 и 0,2 г препарата); амп. по 0,15 для приготовления растворов

Антибиотики