Препараты водорастворимых витаминов. К препаратам этой группы принадлежат тиамин (Bj), рибофлавин (В2), пиридоксин (В6), кис-

К препаратам этой группы принадлежат тиамин (Bj), рибофлавин (В2), пиридоксин (В6), кис-

лота никотиновая (В3 или РР), цианокобаламин (В]2), кислота фолиевая (В9), кислота пантоте-

новая (В5), кислота пангамовая (BJ5).

Тиамин (витамин В ) — Thiaminum (Vitaminum Bt)

Поступает в организм с пищей (дрожжи, зародыши и оболочка гречихи, овса, хлеб грубого

помола, неполированный рис), яичный желток, почки и др. Синтезируется в организме са-

профитной флорой кишечника. Суточная потребность организма в витамине В1 — 1-2 мг.

Способен депонироваться во внутренних органах — почках, мозге, сердце, печени.

В печени подвергается фосфорилированию с образованием тиаминдифосфата (ТДФ) и

тиаминтрифосфата (ТТФ).

Биологическая роль:

• ТДФ регулирует углеводный обмен; является коферментом транскетолазы (ключевого

фермента пентозного цикла метаболизма глюкозы), а также декарбоксилаз, катализирую-

щих окислительное декарбоксилирование пировиноградной и а-кетоглутаровой кислот,

ускоряет метаболизм пировиноградной и молочной кислот, ликвидирует метаболический

ацидоз.

• ТТФ является нейромедиатором в ЦНС, а также может выполнять роль макроэргического

соединения.

Обладает тремя основными эффектами: нейротропным, кардиотрофическим и гипогли-

Гл икем и ческим.

При недостаточности тиамина нарушаются функции ЦНС, способность к концентрации

внимания, память. Возникает утомляемость, парестезии конечностей, адинамия. В тяжелых

случаях развивается болезнь бери-бери, при которой наблюдаются невриты, анорексия, рво-

та, судороги, сердечная недостаточность.

Основной эффект в организме оказывает дифосфат тиамина — кокарбоксилаза.

Показания к применению:

• гипо- и авитаминоз В (болезнь бери-бери);

• метаболический ацидоз (особенно сахарный диабет). Предпочтительно вводить кокарбок-

силазу в/в, в/м; тиамин — в/м;

• слабость сердечной мышцы (в дополнение к сердечным гликозидам);

• аритмии (кокарбоксилаза восстанавливает синтез АТФ и этим нормализует возврат калия

в клетку, повышает активность МАО (инактивация катехоламинов);

• заболевания ЖКТ, сопровождающиеся снижением тонуса и ферментативной активности,

а также при язвенной болезни;

• полиневриты (быстро уменьшаются боли, так как снижается местный ацидоз);

• слабость родовой деятельности.

Побочные действия: Вызывает аллергические реакции. Нельзя смешивать в одном шприце

с другими лекарствами (пенициллин, стрептомицин), не рекомендуется одновременно парен-

терально вводить с витаминами В6, В12 (В6 затрудняет его фосфорилирование, а В12 — повы-

шает аллергизацию).

Противопоказания: Тиамин противопоказан лицам с аллергическими заболеваниями и

лекарственной непереносимостью в анамнезе.

Форма выпуска: Тиамина хлорид —ТЫвтШ сЫо^ит таблетки и драже по 0,002; 0,005

и 0,01 г; ампулы 2,5 и 5 % по 1 мл для в/м введения. Тиамина бромид —ТЫатШ Ьгот1<1ит.

Таблетки и драже по 0,00258, 0,00645 и 0,0129; ампулы 3 и 6 % по1 мл для в/м введения.

Кокарбоксилаза — СосагЬоху/атт

Является гидрохлоридом дифосфорного эфира тиамина, тиамин-дифосфат. По биологи-

ческому действию близка к витаминам. Является коферментом ферментов, участвующих в

процессах углеводного обмена. Тиамин (вит.В,), введенный в организм, подвергается фосфо-

рилированию и превращается в кокарбоксилазу.

Биологические свойства кокарбоксилазы не полностью совпадают со свойствами тиамина,

и для лечения авитаминоза и гиповитаминоза В( ее не используют.

Показания: диабетический ацидоз, почечная и печеночная недостаточность, дыхательный

ацидоз при хронической легочно-сердечной недостаточности, недостаточность коронарного

кровообращения, периферические невриты и др..

Форма выпуска: в ампулах по 0,05 сухого вещества с растворителем для в/м или в/в инъ-

екций.

Рибофлавин (витамин В2) — КоЬоЯаутшп (Уйаттшп В2)

Синтезируется микрофлорой кишечника и растениями. Источником В2 являются дрожжи,

печень, почки, мясо, молочные продукты, яйца, сыр, зеленые овощи. Суточная потребность в

витамине составляет 2 мг (для взрослых) и 0,6-2 мг (для детей).

Биологическая роль:

. В организме фосфорилируется и превращается в коферментные формы — флавинмоно-

нуклеотид (ФМН) и флавин-адениннуклеотид (ФАД), которые участвуют в транспорте

протонов и электронов, т.е. принимают участие в окислительно-восстановительных ре-

акциях.

. флавиновые ферменты регулируют синтез белков, незаменимых аминокислот.

. Обеспечивает тканевое дыхание, окислительное фосфорилирование, т.е. влияет на энер-

гетический обмен.

• Поддерживает нормальную зрительную функцию глаза.

• Принимает участие в синтезе гемоглобина.

При недостаточности витамина В2 наблюдается депрессия, истерия, анорексия, головная

боль, боль в глазах, трещины в уголках рта (ангулярный стоматит, «заеды»), дерматит, себо-

рейная экзема и фолликулярный гиперкератоз. Характерными будут васкулярный кератит

(расширение сосудов роговицы), слезотечение, светобоязнь, нарушение сумеречного зрения.

Язык становится ярко-красным, сосочки сглажены, может развиваться анемия.

Показания к применению:

• профилактика и устранение гиповитаминоза, клиническими признаками которого явля-

ются хейлит, стоматит, глоссит;

• в дерматологии (зудящие дерматозы, чешуйчатое шелушение лица, век, трещины уголков рта;

• изменение нормальной структуры эпителия сосудов и дисфункция капилляров;

• помутнение хрусталика, роговицы;

• заболевания ЖКТ, сопровождающиеся обильным стулом с непереваренной пищей, при

дисбактериозах после химиотерапии;

• при анемии;

• острые и хронические инфекционные заболевания;

• гипоксии (пневмонии, острая сердечно-сосудистая недостаточность, обезвоживание);

• лечение аминазином, имизином, амитриптилином (при этом может развиваться гипови-

таминоз В2, т.к. эти препараты являются антивитаминами В2 (нарушают его включение в

состав ФМН и ФАД).

Форма выпуска: Рибофлавин (Riboflavinum) таблетки по 0,002 для профилактики, таблет-

ки по 0,005 и 0,01 для лечебных целей; Рибофлавин-мононуклеотид(Sol. Riboflavini-mononucleotidum)

1 % в ампулах по 1 мл для в/м или п/к инъекций по 1 мл 1 раз в день; 1 % раствор во

флаконах по 10 мл — глазные кагши;

Пиридоксин (витамин В6) — Poridoxinum (Vitaminum В6)

Под названием В6 объединено несколько веществ (пиридоксин, пиридоксаль и пиридокса-

мин — они способны превращаться друг в друга). Содержится в неочищенных злаковых, ово-

щах, мясе, рыбе, молоке, яичном желтке, дрожжах. Частично синтезируется микрофлорой

кишечника. Суточная потребность в витамине Bs — 1-2 мг.

Биологическая роль:

• обеспечивает белковый обмен, увеличивая всасывание аминокислот и пептидов из кишеч-

ника, активирует транспорт аминокислот через мембраны;

• активирует синтез аминокислот и белков, процессы трансаминирования и декарбоксили-

рования аминокислот;

• стимулирует синтез серотонина из триптофана, образование КоА в печени;

• синтез пуринов и пиримидинов, образование нуклеиновых кислот, синтез тетрагидрофо-

лиевой кислоты, синтез тема.

В организме обладает тремя основными эффектами: кардиотрои ным(улучшает сократитель-

ную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности, потенцирует действие

сердечных гликозидов); гепатотропным(улучшает секреторную, углеводную, белковую и дезин-

токсикационную функцию печени); влияет на кроветворение(улучшает эритро- и лейкопоэз).

Применяют при:

• В6 — гиповитаминозах;

• токсикозах беременности (при недостаточности В6 наблюдается тошнота, рвота);

• гипохромных анемиях;

• заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы (эпилепсия, паркинсонизм, ради-

кулиты);

• острых и хронических гепатитах;

• дерматозах, опоясывающем лишае, псориазе;

• для снижения токсичности противотуберкулезных антибиотиков, производных ГИНК.

Последние являются антивитаминами Вй.

Побочные действия: Может вызывать аллергические реакции. Нельзя вводить в одном

шприце с Bj и В12. С осторожностью используют у больных язвенной болезнью желудка и 12-

перстной кишки (т.к. повышает кислотность желудочного сока), тяжелых поражениях пече-

ни, ИБС.

Форма выпуска: Пиридоксина гидрохлорид —Pyridoxini hydrochloridum. Таблетки 0,002,

0,005 и 0,01; ампулы 1 и 5 % растворы по 1 мл для в/м применения.

Цианокобаламин, (витамин В12) — Cyanocobalaminum (Vitaminum В12)

(см. Средства, влияющие на гемопоэз). Препарат широко используют для лечения мегалобла-

стической анемии. Препарат получают из печени животных, где он содержится в наибольшем

количестве. Суточная потребность — 1-2 мкг.

Кислота фолиевая, (витамин В9) — Acidum folicum (Vitaminum B9)

(см. Средства, влияющие на гемопоэз). Ее также используют для лечения мегалобластической

и макроцитарной анемии, хронических гастроэнтеритов. В значительном количестве содер-

жится в пивных дрожжах, зеленом горошке, моркови, шпинате, яйцах, картофеле. Суточная

потребность составляет 2 мг.

Кислота пантотеновая, (витамин В5) — Acidum pantothenicum (Vit. В5)

Пантотеновая кислота широко распространена в природе. Наиболее богаты ею печень, почки,

яичный желток, икра рыб, горох, дрожжи, цветная капуста. Синтезируется микрофлорой ки-

шечника. В организме пантотеновая кислота превращается в коэнзим А.

Биологическая роль:

• принимает участие в синтезе ацетил-КоА;

• участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, а-кето-

глутаровой), синтезе жирных кислот, необходимых для образования фосфолипидов, син-

тезе холестерина;

• в надпочечниках под ее влиянием усиливается синтез кортикостероидов.

Препарат пантотеновой кислоты — кальция пантотенат— улучшая энергетическое обе-

спечение сократительной функции миокарда и усиливая кардиотоническое действие сердеч-

ных гликозидов, повышает их терапевтическую эффективность.

Показания к применим:

• различные патологические состояния, связанные с нарушением обменных процессов: по-

линевриты, невралгии, парестезии, экзема, аллергические реакции;

. токсикозы беременных;

• хронические заболевания печени, хронические панкреатиты, гастродуодениты;

• в хирургии кальция пантотенат применяют для устранения атонии кишечника после опе-

раций на желудочно-кишечном тракте;

• для уменьшения токсического действия стрептомицина и других аминогликозидных анти-

биотиков;

• в комплексной терапии абстинентного синдрома у больных алкоголизмом.

Побочные эффекты: при приеме внутрь возможны тошнота, изжога, рвота, при внутримы-

шечном введении — болезненность, инфильтраты в месте инъекций.

Форма выпуска: Кальция пантотенат —Calcii pantotenas — табл. по 0,1 г, 10 % раствор в

ампулах по 2 и 5 мл, и 20 % раствор в ампулах по 2 мл. Внутрь применяют по 1-2 таблетки 2-4

раза в сутки. Курс лечения продолжается в зависимости от характера заболевания до 2 меся-

цев. Парентерально вводят по 2-4 мл 10 % раствора 1-2 раза в день.

Пантенол — Pantenolum

Является производным пантотеновой кислоты. Выпускается во флаконах в виде аэрозоля

и применяется местно для ускорения заживления ран, при ожогах, трещинах, трофических

язвах, дерматитах и других поражениях кожных покровов.

Кислота пангамовая (витамин В]5) — Acidum pangamicum (Vit. BI5)

Относится к витаминоподобным соединениям. В значительном количестве содержится в пе-

чени, дрожжах, зернах злаковых.

Биологическая роль:

• пангамовая кислота является донатором метальных групп. Под ее влиянием активируется

синтез холина, метионина, креатинина, увеличивается содержание креатинфосфата в мы-

шечной ткани;

• является липотропным фактором — снижает отложения жира в печени (уменьшает ожи-

рение печени);

• улучшает липидный обмен, проявляет антигипоксические свойства, активируя дыхатель-

ные ферменты тканей (сукцинатдегидрогеназу).

Применяют в виде кальция пангамата при:

• заболеваниях сердца (ишемии миокарда, сердечной недостаточности);

• атеросклерозе сосудов нижних конечностей, мозговых сосудов;

• пневмонии, эмфиземе легких;

• алкогольной интоксикации;

• кожно-венерических заболеваниях (зудящие дерматозы, сифилитический аортит);

• для лучшей переносимости сульфаниламидных препаратов, кортикостероидов.

Форма выпуска: Кальция пангамат —Calcii pangamas. Таблетки по 0,05, покрытые обо-

лочкой.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №30

1.Нейролептики. Класифікація. Препарати. Фармакологічні ефекти. Показання до застосування. Побічні ефекти.

Нейролептики (антипсихотики) — это группа седативных средств, которые проявляют антип-

сихотическое действие, антиневротическое, потенцируют эффекты снотворных, наркозных,

анальгетиков, анестетиков, влияют на вегетативную нервную систему, а при длительном при-

менении вызывают экстрапирамидные растройства в виде явлений паркинсонизма.

Под антипсихотическим действием понимают способность препаратов устранять у психи-

ческих больных растройства психики, которые проявляются психомоторным возбуждением,

бредом, галлюцинациями.

Бред _ это растройства мышления, проявляющиеся болезнено искаженной оценкой фак-

тов действительности, неправильными суждениями и умозаключениями, которые не подда-

ются коррекции. Может быть бред неприязненого отношения, бред преследования, бред от-

равления, бред величия, бред ревности и др.

Галюцинации — это растройство восприятия, чувственно-субъективные переживания, ви-

дения, восприятия образов, предметов, явлений, которые объективно не существуют. Это со-

стояние, когда видения, картины, звуки, предметы, запахи кажущиеся, их нет на самом деле.

Под антиневротическим действием, которое особенно выражено у транквилизаторов, по-

нимают способность препаратов устранять явления неврозов, купировать явления страха (ан-

тифобическое действие), тревоги напряжения, раздражительности, навязчивых мыслей и др.

Влияя на вегетативную нервную систему нейролептики снижают артериальное давление,

угнетают секрецию желез, проявляют сильное противорвотное и противоикотное действия,

снижают обменные процесы и температуру тела ниже нормы (гибернация), проявляют про-

тивосудорожные свойства.

Нейролептики используются в первую очередь для лечения растройств психики — шизоф-

рении, психозов.

Наиболее выраженный нейролептический эффект отмечается у типичных нейролепти-

ков — производных фенотиазина и бутирофенона.

При этом у алифатических производных фенотиазина (аминазин, левомепромазин) вы-

раженное антипсихотическое действие сопровождается вялостью, апатией, заторможено-

стью (гипноседативное действие). У пиперазиновьгх производных (трифтазин, этапиразин)

антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим компонентом, повышением

интереса к окружающему. Пиперединовые производные (тиоридазин) обладают сильной

антипсихотической активностью, не оказывают гипноседативного действия, редко вызывают

экстрапирамидные растройства.

У производных бутирофенона отмечают сильный антипсихотический эффект на фоне сти-

мулирующего действия и экстрапирамидных растройств.

Имеют свои особенности атипичные нейролептики — производные бензодиазепина (аза-

лептин) и бензамидов (сульпирид).

Фармакокинетика производных фенотиазина и бутирофенона.

При приеме внутрь и при парентеральном введении они хорошо всасывается, легко про-

никают через гематоэнцефалический барьер. В головном мозге сосредотачиваются преиму-

щественно в подкорковых отделах — в среднем мозге, подбугровой области и в зрительном

бугре. Обезвреживаясь в печени, фенотиазины окисляются с образованием сульфоксидов и

медленно, до 20 % введенной дозы, выводятся почками в течение суток. Производные бутиро-

фенона превращаются во фторфенилуксусную кислоту. Галоперидол медленно метаболизиру-

ется и выводится в течение 72 часов, дроперидол обезвреживается и выводится быстрее.

Механизм действия. Производные фенотиазина и бутирофенона близки по механизму

действия. Они угнетают восходящую ретикулярную формацию, оказывает адренергическое

и холинергическое влияние.

Это обусловлено следующими биохимическими взаимодействиями их с биологическими

системами организма:

1. Блокируют адрено- и дофаминорецепторы;

2. Угнетают проницаемость клеточных мембран для электролитов и других биологически

активных веществ;

3. Ингибируют тирозингидроксилазу, которая превращает тирозин в ДОФА (диоксифенила-

ланин), т.е. нарушается синтез предшественника медиаторов дофамина и норадреналина.

4. Ингибируют кальмодулин — белок, переводящий Са++ в активную форму, т.е. тормозят

естественную физиологическую функцию и энергообеспеченность клеток.

5. Уменьшают высвобождение левовращающих глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой

аминокислот, которые взаимодействуют с N-метил-Д-аспартат-глутаминорецепторами

(АЩЦА) и тем самым активируют нейроны.

Производные фенотиазина

Аминазин —Aminazinum, Chlorpromazine hydrochloride

Белый мелкокристаллический порошок, темнеет на свету, хорошо растворим в воде. Рас-

творы обладают бактерицидным действием, раздражают ткани.

Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действия, сопровождающиеся

снижением общей психической активности, сонливостью, расслаблением скелетной мускула-

туры. Аминазин усиливает действие снотворных, наркозных, центральных и местных болеу-

толяющих, противосудорожных средств. Он обладает противорвотным и противоикотным

действием, снижает температуру тела, оказывает противогистаминное, периферическое адре-

нолитическое и холинолитическое действие, что ведет к гипотензии и снижению мышечного

тонуса. Аминазин уменшает проницаемость капилляров, угнетает активность гиалуронидазы

и кининов, таким путем проявляет противовоспалительное действие.

Показания к применению: назначают при различных психических заболеваниях (шизофре-

нии, психозах, психомоторном возбуждении с агресивностью, при острых алкогольных пси-

хозах, галюцинаторных и бредовых синдромах, страхе). В неврологии — при повышенном

тонусе скелетной мускулатуры, для купирования эпилептического статута. В хирургии при-

меняют для потенцирования наркозных и болеутоляющих средств, для искуственной гипер-

термии. В акушерстве могут применять для устранения рвоты у беременных. В кардиологии

для купирования гипертонических кризов. Как противогистаминное средство его можна ис-

пользовать при зудящих дерматитах и других кожных заболеваниях.

Побочные эффекты: Оказывает местнораздражающее действие при приеме внутрь и при

парентеральном применении. В местах введения могут возникать инфильтраты. При инъек-

циях возможно падение артериального давления. Со стороны центральной нервной системы

наблюдаются явления паркинсонизма (поражения экстрапирамидной системы), депрессия.

Может быть нарушение функции печени, кроветворения (агранулоцитоз), аллергические ре-

акции, диспепсические расстройства.

Противопоказания: заболевания печени, почек, нарушения кроветворения, тромбоэмбо-

лические состояния, декомпенсация сердечной деятельности, ревмокардит, острые травмы

га язвенная болезнь (нельзя назначать препарат внутрь). Внутривенно вводят после пред-

М « т е л ь н о г о растворения ампульного раствора в 2 0 мл 5 % раствора глюкозы.

форма выпуска: драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; в таблетках по 0,01; 2,5 % раствор в ампулах по

1,2, 5 и Юмл.

Трифтазин — ТпНагтит. Стелазин — 5(е/<га ле

Белый или зеленовато-желтый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, под

влиянием света темнеет. По сравнению с аминазином, трифтазин оказывает более сильное

антипсихотическое и противорвотное действие, но мало влияет на вегетативные функции,

не оказывает противогистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия. Не

вызывает у больных выраженной слабости, оглушенности.

Применяется для лечения психотических состояний, алкогольных психозов, а также в ка-

честве противорвотного средства.

Наиболее частыми побочными эффектами являются различные дискинезии, паркинсо-

низм, реже агранулоцитоз, поражения печени, аллергические реакции.

Противопоказания: тяжелые заболевания печени, почек, декомпенсация сердечной дея-

тельности, заболевания кроветворной системы, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,001, 0,005, и 0,01 и 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Левомепромазин — Levomepromazinum. Тизерцин — Гиегстит

Желтоватый порошок, хорошо растворим в воде. Оказывает выраженное антипсихотиче-

ское, противорвотное действия; снижает артериальное давление, проявляет жароснижающее

и аналгезирующее действие.

Применяется при психомоторном возбуждении у психических больных, алкогольном пси-

хозе, как болеутоляющее средство при невритах лицевого, тройничного и др. нервов.

Побочные эффекты встречаются реже, чем при приеме аминазина, проявляются паркин-

сонизмом, общей слабостью, тахикардией, гипотонией, нарушением функции печени.

Противопоказания: сердечно-сосудистая недостаточность, нарушения функции печени,

почек, кроветворения, эпилепсия, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,025,2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хлорлротиксен — С1огргоИхеп*

Желтый кристаллический порошок, растворим в воде. По химической структуре близок

к аминазину, является производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое и седатив-

ное действия, обладает противорвотным и антидепрессивным свойствами, усиливает эффект

анальгетиков и снотворных. Мало влияет на экстрапирамидную систему.

Применяется при психозах, в том числе и алкогольном, психоневрологических состояни-

ях, как противорвотное средство.

Побочные эффекты: сонливость, гипотония, тахикардия, сухость во рту, нарушения функ-

ции печени, нарушения кроветворения, редко экстрапирамидные расстройства.

Противопоказания: эпилепсия, заболевания печени, нарушения кроветворения, паркин-

сонизм, отравления алкоголем, снотворными.

Форма выпуска: таблетки по 0,015 и 0,05, 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Производные бутирофенона

Галоперидол — На1ореп(1о1ит

Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Обладает сильным антипсихотиче-

ским и противорвотным действиями, проявляет седативный эффект, потенцирует наркозные,

снотворные, болеутоляющие средства.

Применяется при возбуждении, галлюцинациях у психических больных, при алкогольных

психозах, при этом у больных препарат не вызывает вялости, апатии.

Назначается также как противорвотное средство, в хирургии применяется в сочетании с

наркозными и болеутоляющими препаратами.

Побочные действия. При приеме внутрь возможны тошнота, наиболее часто экстрапира-

мидные дискинезии, паркинсонизм, фотосенсибилизация, кожные высыпания.

Противопоказания: заболевания ЦНС с экстрапирамидными нарушениями, сердечно-

сосудистые заболевания, нарушение функции почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005, 0,2 % раствор по 10 мл для приема внутрь ка-

плями и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл для инъекций.

Дроперидол — Droperidolum

Желтовато-кремовый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде.

Оказывает сильное, но непродолжительное (30 минут) нейролептическое действие. Обла-

дает противорвотным, противошоковым действием, усиливает болеутоляющий эффект мест-

ных и центральных болеутоляющих средств, блокируя а-адренорецепторы снижает артери-

альное давление, оказывает антиаритмический эффект.

Показания к применению: психомоторное возбуждение с галлюцинациями у психических

больных; в хирургии для премедикации при применении наркозных и местноанестезирующих

препаратов, в сочетании с анальгетиком фентанилом, используется для нейролептанальгезии

Побочные эффекты: дроперидол может вызывать угнетение дыхания, гипотонию.

Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, сочетание с фентанилом недопустимо

при кесаревом сечении, так как возникает угнетение дыхательного центра у плода.

Форма выпуска: 0,25 % раствор по 5 и 10 мл в ампулах.

Особенно эффективна, как болеутоляющая и противошоковая смесь дроперидола с фента-

нилом. Выпускается препарат Таламонал (Thalamonal) в ампулах по 2 мл и флаконах по 10 мл

для инъекций. В 1 мл содержится 0,0025 г дроперидола и 0,00005 г фентанила.

Находят применение нейролептики-производные других химических групп. Они отлича-

ются от производных фенотиазина и бутирофенона по механизму действия и некоторыми

показателями фармакодинамики.

Производные индола

Дзалептин — Azaleptinum, Клозапин — Klozapinum, Лепонекс

Производное дибензодиазепина, трициклическое соединение, желтый кристаллический по-

рошок, растворим в воде. Оказывает выраженное нейролептическое действие, не вызывает пар-

кинсонизма, т.к. обладает не только адрено- и дофаминолитическим, но и холинолитическим

действием. Оказывает снотворное и седативное действие. Применяется при галлюцинаторных,

бредовых, психомоторных возбуждениях, при резистентности к другим нейролептикам.

Побочные действия: тахикардия, агранулоцитоз, коллаптоидные состояния.

Противопоказания: алкогольный и другие токсические психозы, эпилепсия, нарушение

функции печени, почек, кроветворения, декомпенсация сердечной деятельности, глаукома,

атония кишечника, гипертрофия предстательной железы, беременность (первые 3 месяца).

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г, 2,5 % раствор в ампулах.

Производные бензамидов

Сульпирид — Sulpiride. Син.: Эглонил

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Оказывает антисеротониновое

действие. Умеренное нейролептическое действие сочетается с некоторым стимулирующим

тимолептическим эффектом. Обладает противорвотным действием, улучшает трофику и кро-

в о с н а б ж е н и е в желудке, восстановительные процессы в тканях.

Применяется при шизофрении, депрессии, черепно-мозговых травмах, язвенной болезни

желудка и 12-перстной кишки.

Побочные эффекты:: возбуждение, бессонница, повышение артериального давления, дис-

пепсические расстройства.

Противопоказания: психомоторное возбуждение, гипертензия, феохромоцитома.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 — 0,1 — 0,2 г, 5 % раствор в ампулах по 1-2 мл.__

2.Препарати чоловічих статевих гормонів (андрогенів). Біологічна роль, показання до застосування. Стероїдні анаболічні засоби. Препарати, показання до застосування.

Мужские половые гормоны

Половые гормоны мужского организма называются андрогенами. Истинный мужской по-

ловой гормон — тестостерон,синтезируемый клетками Лейдига интерстициальной ткани

семенников. В семенниках вырабатывается и небольшое количество женских половых гормо-

нов — эстрогенов. Действие осуществляется после соединения активного метаболита тесто-

стерона — дигидротестостерона со специфическими внутриклеточными рецепторами, кото-

рые поступают в ядро и активируют там экспрессию генов.

Физиологические эффекты:

• Способствует росту и развитию организма по мужскому типу;

• Обеспечивает формирование вторичных половых признаков;

• Обеспечивает половую активность мужчин;

• Обладает анаболической активностью, способствует развитию мышечной ткани, задержи-

вает в организме N0*, Са2\ С1~.

Применение: евнухоидизм (половое недоразвитие); мужской и женский климакс; расстрой-

ство овариально-менструального цикла; рак яичника и молочной железы в возрасте до 60 лет;

в период реконвалесценции при истощающих заболеваниях; мужское бесплодие.

Побочные эффекты: большие дозы андрогенов у женщин могут вызывать огрубение го-

лоса, оволосение по мужскому типу и другие проявления маскулинизации, прекращение

менструаций. В раннем детском возрасте могут вызывать закрытие зон роста костей, раннее

половое созревание. У взрослых — нарушать сперматогенез, вызывать дегенерацию семенных

канальцев. Может возникать задержка N4* и воды в организме, возникновение отеков, ино-

гда — нарушение функции печени.

Тестостерона пропионат — Tesiostel^oni ргор1опа5. Син.: Андролин

Получают синтетическим путем. По действию сходен с естественным тестостероном, но

медленнее всасывается и разрушается. Длительность действия 2-4 дня. В больших дозах мо-

жет вызвать задержку воды и солей, у женщин — явления вирилизма (маскулинизации). При-

меняется в/м или п/к 1 раз в 2 дня.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 1 % или 5 % масл. р-ра.

Метилтестостерон — /Ие(/1у/(е$(05(егопит. Син.: Андрорал

Синтетический аналог тестостерона, не разрушается при приеме внутрь, менее активен,

чем тестостерон (в 3-4 раза слабее).

Форма выпуска: сублингвальные табл. по 0,005 и 0,01.

Тестостерона __________энантат — Testosteroni оепаМаь. Син.: Тестэнат

Оказывает более медленное и продолжительное действие, чем тестостерона пропионат

(одна в/м инъекция 10 % масляного раствора обеспечивает гормональный эффект в течение

3-4 недель). Обладает выраженным андрогенным и анаболическим действием.

Форма выпуска: 10 % масляный р-р в амп. по 1 мл.

Анаболические стероидные препараты

Это группа синтетических препаратов, по химической структуре подобных андрогенам. Пре-

параты, обладающие малой андрогенной активностью и избирательно выраженной анаболи-

ческой, называются анаболическими стероидами. Для них характерна стимуляция синтеза

белка в организме, задержка выведения из организма азота, калия, серы, фосфора, способству-

ют фиксации кальция в костях.

Применение их с лечебной целью приводит к повышению аппетита, наращиванию мышеч-

ной массы, ускорению кальцификации костей и улучшению общего состояния больного, уве-

личению массы тела. Терапевтическое действие анаболических стероидов связано, главным

образом, с положительным влиянием на азотистый обмен. Для проявления анаболического

эффекта стероидов обязательным условием является высокая мышечная активность, высо-

кокалорийное питание с достаточным количеством белков, жиров, углеводов, минеральных

солей и витаминов.

Показания к применению: замедленное выздоровление после инфекционных заболеваний,

травм, ожогов, операций; заболевания опорно-двигательного аппарата; нефрозы, язвенные

колиты, дистрофические изменения миокарда; стимуляции роста при нанизме; анорексия,

диабетические ангиопатии.

Побочные эффекты: при применении высоких доз могут быть проявления вирилизма (ма-

скулинизации) у женщин, у мужчин нарушения сперматогенеза и половой активности, кото-

рые исчезают после отмены препарата. Наблюдаются диспепсические расстройства, пораже-

ния печени, задержка натрия и воды, повышение свертывания крови, нарушение психиче-

ского состояния, образование желчных и почечных конкрементов. У детей может возникать

преждевременное половое дозревание.

Противопоказания: рак предстательной железы у мужчин; беременность и кормление гру-

дью; острые заболевания печени; нефротический синдром.

Метандростенолон — МеГалі/гохГело/опилі. Син.: Дианабол, Неробол

В 100 раз менее активен по андрогенной активности, чем тестостерон. Анаболический эф-

фект наступает медленно.

Форма выпуска: табл. по 0,001 и 0,005 г.

Феноболин — ЕепоЬоІіпит. Син.: Неробол ил, Дураболин

Более активен и длительно действует. Эффект сохраняется после одной инъекции на про-

тяжении 7-15 дней. Курс лечения — 1,5-2 месяца. Препарат мало токсичен, однако в период

лечения необходимо следить за функцией печени.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 1 и 2,5 % масляного р-ра.

Ретаболил — ЯеЮЬоШит. Син.: Аболон

По силе и длительности действия превосходит другие препараты. Мало выражено андро-

генное действие. Очень удобен в педиатрии, т.к. относительно редки инъекции (один раз в 3

недели). Под влиянием ретаболила уменьшается катаболическая активность глюкокортикои-

дов, увеличивается секреция соматотропного гормона, что способствует преобладанию про-

цессов синтеза белков над их распадом.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 5 % масляного р-ра

3.Метоклопрамід (церукал), домперидон (мотиліум). Фармакологічна група. Порівняльна

характеристика, показання до застосування.