Препараты разной химической структуры

Этамбутол — Е1ЬатЫПо!ит

Синтетическое противомикробное средство с избирательным бактериостатическим дей-

ствием на микобактерии туберкулеза, в том числе устойчивые к аминогликозидам и произво-

дным ГИНК. Относится к основным противотуберкулезным препаратам. Назначают внутрь,

хорошо всасывается в ЖКТ, выводится почками.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, ухудшение зрения, периферические

полинейропатии, парестезии, головокружение, депрессия. При отмене препарата побочные

эффекты проходят.

Противопоказания: при различных заболеваниях глаз, беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,2-0,4-0,8; капе. По 0,25.

Пиразинамид — РнагтатШит

По буберкулостатической активности превосходит ПАСК, хотя уступает изониазиду, стру-

ептомицину, рифампицину. К нему чувствительны микобактерии туберкулеза, устойчивые к

другим противотуберкулезным препаратам. Хорошо всасывается в ЖКТ, легко проникает в

очаги туберкулезного поражения, не теряет активности в кислой среде, в связи с чем часто

назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и т.п.

При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему

микобактерий, поэтому его, как правило, комбинируют с другими противотуберкулезными

препаратами (изониазидом, струптомицином и т.д.).

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, повышенная

возбудимость, гепатотоксичность, возможна задержка в организме мочевой кислоты. Для

предупреждения их рекомендуется назначать метионин, цианокобаламин.

Противопоказания: нарушение функции печени и почек, психозы, эпилепсия, подагра.

форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-0,7-0,75.

Натрия пара-аминосалицилат — Natriipara aminosalicylas (ПАСК)

По туберкулостатической активности ПАСК уступает изониазиду и стрептомицину, поэ-

тому ее сочетают с более активными противотуберкулезными препаратами Бактериостатиче-

ский эффект имеет место только по отношению к микобактериям человеческого типа, слабо

действует на микобактерию туберкулеза, расположенные внутриклеточно. Характерно бы-

строе развитие медикаментозной резистентности при монотерапии; при комбинированном

назначении резистентность не развивается. ПАСК и ее натриевая соль относятся к резервным

противотуберкулезным препаратам. Назначается для лечения мультирезистентного туберку-

леза при определении чувствительности к нему микобактерий туберкулеза.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства.

форма выпуска: таблетки по 0,5; гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

в пакетах по 100 г.

Фторхинолоны

Оказывают бактерицидное действиена микобактерий туберкулеза, находящихся внугри-

и внеклеточно. Хорошо всасываются (95 % принятой дозы) при приеме внутрь. Выводятся

80-90 % в неизмененном виде почками. Назначаются внутрь 1-2 раза в сутки в составе ком-

плексной терапии.

Побочные эффекты и противопоказания — см. раздел «Химиотерапевтические средства»

Гатифлоксацин цчфхцфхцхц— Gatifloxacin*. Гатилин, Гатинова

Имеет широкий спектр действия, используется при мультирезистентном туберкулезе при

определении чувствительности к нему микобактерий туберкулеза. Доза препарата независи-

мости от массы тела составляет 0,4 г/сут за один прием, назначается внутрь и парентерально.

Формы выпуска: табл., покрытые пленкой, по 200; 400 мг; р-р для инфузий 0,4 % по 50 мл,

100 мл, 200 мл у фл.; раствор для инъекций по 40 мл (400 мг) во фл.

Ломефлоксацин — Lomefloxacin*

Назначается внутрь 1 раз в день в течение З-х-4-х недель в комбинации с другими проти-

вотуберкулезными препаратами.

Форма выпуска: таблетки по 0,4.

Офлоксацин — Ofloxacin*

Назначается внутрь при заболеваниях дыхательных путей, легких, других органов.

Форма выпуска: таблетки по 0,2__

3.Аміодарон (кордарон), верапаміл. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Гибридные адреноблокаторы

Это препараты, блокирующие одновременно (3- и а-адренорецепторы (адреноблокаторы сме-

шанного действия).

Амиодарон — Атюёагопит. Син.: Кордарон, Кординил

Препарат обладает частичной антиадренергической активностью — слабо угнетает а и

Р-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не вызывая их полной блокады. Амиода-

рон урежает ритм сердечных сокращений, но мало влияет на выброс. Он снижает потребность

миокарда в кислороде, увеличивает его энергетические резервы путем увеличения содержания

креатининфосфата, аденозина и гликогена. В отличие от чистых р-адреноблокаторов он умень-

шает сопротивление коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток, вызывает пе-

рераспределение кровотока в зону ишемии и уменьшает боли в сердце. Амиодарон несколько

снижает сопротивление периферических сосудов и диастолическое артериальное давление.

Он угнетает автоматизм, замедляет проводимость в атривентрикулярном узле, блокирует ка-

лиевые, кальциевые и натриевые каналы. Благодаря таким свойствам амиодарон проявляет

антиангинальное и выраженное противоаритмическое действие. Он способен кумулировать.

Показания: стенокардия покоя и напряжения, особенно в сочетании с нарушениями рит-

ма, атеросклероз коронарных сосудов, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия,

синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, трепетание предсердий, желудочковая

тахикардия и экстрасистолия. Первоначально вводят внутрь 2-3 раза в день после еды. Из-за

кумуляции его дают по 5 дней в неделю, затем 2 дня перерыв. Через 1-2 недели дозу снижают

до 1 табл. 1-2 раза в день. Для купирования аритмий вводят в/в.

Противопоказания: брадикардия, блокады, беременность, бронхиальная астма, инфаркт,

гипотиреоз.

Побочные эффекты: брадикардия, раздражительность, нарушение сна, головная боль, отло-

жение солей в роговицу (пожелтение), аллергические явления, понижение функции щитовидной

железы, поражение легких (пневмопатии, фиброз), желтуха, повышение фоточувствительности.

Форма выпуска: табл. 0,2; ампулы по 3 мл 5 % раствора.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Сюда относятся верапамил (обладает кардиотропностью, поэтому имеет наибольшую эффек-

тивность при аритмиях), нифедипин и дилтиазем — обладают вазотропностью. Препараты

Данной группы тормозят медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной

клетки, уменьшают спонтанную активность синусового узла, подавляют механизм возвратно-

го возбуждения, поддерживаемого током ионов кальция.

Верапамил — I/егаратНит. Син.: Изоптин, Финоптин

Снижает ОПСС, АД, ударный объем сердца, расширяет коронарные сосуды, улучшает

микроциркуляцию крови.

Показания к применению: предсердные аритмии.

Вводят в/в струйно, медленно — в течение 1 минуты по 2-4 мл 0,25 % раствора на изотони-

ческом р-ре натрия хлорида. Повторно (капельно) со скоростью 0,005 мг/мин, спустя 30 минут

после струйного введения.

Форма выпуска: ампулы 0,25 % раствора по 1 мл, таблетки 0,04-0,08-0,12 г.

4.Поняття про безпеку ліків. Система фармакологічного нагляду в світі і в Україні

БЕЗПЕКА ЛІКІВ— комплексне поняття, що містить забезпечення якості ліків на всіх етапах їх обігу, в т.ч. виробництво, транс­портування, зберігання та раціональне застосування в медичній практиці з метою вилучення або мінімізації виникнення токсичних та побічних ефектів при роздільному та одночасному застосуванні з іншими ліками чи компонентами їжі. За визначенням МОЗ України (Наказ від 25.09.2009 р. № 543), Б.л. — це характеристика препарату, заснована на порівняльній оцінці користі й потенційної шкоди, що може бути завдана пацієнтові при застосуванні цього ЛП.

Б.л. формується на стадії фармацевтичного розроблення, забезпечується в процесі промислового виробництва, вивчається на стадії доклінічних і клінічних досліджень, оцінюється на етапі реєстрації, а моніторинг Б.л. проводиться протягом усього їх життєвого циклу (рисунок)

В Україні з 1996 року вперше в історії її системи охорони здоров’я офіційним вивченням ПД ЛЗ почав займатись підрозділ Фармакологічного комітету МОЗ України — Центр побічної дії ліків. Діяльність його була спрямована на збір та аналіз, в першу чергу, власної інформації про ПР, які реєструвались при офіційних клінічних випробуваннях ЛЗ. Одночасно розпочалось створення бази даних спонтанних повідомлень про ПД ЛЗ. В 1999 році ця структура була перетворена у Відділ фармакологічного нагляду в складі Державного фармакологічного центру МОЗ України (правонаступник Фармакологічного комітету).

Основними завданнями Відділу фармакологічного нагляду є:

· впровадження в практику охорони здоров’я системи фармакологічного нагляду;

· розробка сучасної методології з питань організації контролю за безпекою ЛЗ при клінічних випробуваннях та при їх застосуванні в медичній практиці;

· розробка та впровадження сучасної наукової методології з питань ви- вчення ПР;

· участь у розробці та впровадженні регламентуючих документів з організації та здійснення контролю за ПР, а також експертизи матеріалів з ПР в Україні;

· здійснення консультативно-методичної та просвітницької діяльності в галузі контролю за ПР ЛЗ;

· налагодження спільно з Центром медичної статистики МОЗ України щорічного збору статистичної інформації про ПР ЛЗ, відповідно до нормативних документів МОЗ України;

· проведення постійного аналізу та узагальнення інформації про ПР ЛЗ з метою надання обґрунтованих рекомендацій для безпечної фармакотерапії та фармакопрофілактики у хворих;

· разом з Головним управлінням освіти, науки та інформаційно-аналітичного забезпечення та Центральним методичним кабінетом з вищої медичної освіти МОЗ України здійснювати заходи щодо вдосконалення перед- та післядипломної підготовки лікарів у вищих медичних навчальних закладах та закладах післядипломної освіти III — IV рівнів акредитації в сфері нагляду за ПР ЛЗ;

· здійснення контролю за виконанням лікарями та керівниками лікувально-профілактичних закладів та установ України Інструкції про здійснення нагляду за ПР ЛЗ, затвердженої наказом МОЗ України;

· здійснення експертизи матеріалів на всіх етапах клінічних випробувань ЛЗ в царині контролю за ПР ЛЗ, а також інспекція випадків ПР ЛЗ при медичному застосуванні;

· публікація матеріалів з питань ПР ЛЗ в засобах періодичної медичної інформації та інших виданнях

ЕКЗАМЕНАІIIЙНІ1Й БІЛЕГ №33

1.Класифікація засобів, що блокують Н-холінорецептори. Препарати кожної групи Механізм дії. Фармакодинаміка. Покази до застосування, побічні ефекти, протипокази.

Н-холиноблокаторы

По избирательности действия на определенные Н-х.р., их делят на ганглиоблокаторы(пре-

имущественно блокируют Н-х.р.вегетативных ганглиев) и курареподобные препараты, или

мышечные релаксанты(преимущественно блокируют Н-х.р. скелетной мускулатуры).

Ганглиоблокаторы

Представлены третичными и четвертичными аммониевыми соединениями, которые блоки-

руют Н-холинорецепторы ганглиев и таким путем тормозят передачу нервных импульсов с

преганглионарных нервов на постганглионарные. Они блокируют также Н-холинорецепторы

надпочечников, каротидных клубочков, а в значительных дозах могут угнетать и Н-холино-

репторы ЦНС (в большей мере третичные аммониевые соединения, т.к. они лучше проникают

через гематоэнцефалический барьер, чем четвертичные).

Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, гигроний и др.) плохо

всасываются в кишечнике, поэтому вводятся преимущественно парентерально. Через гема-

тоэнцефалический и плацентарный барьеры практически не проникают. Выводятся с мочой

быстро, максимальная скорость секреции в первые часы. Третичные соединения (пирилен,

темехин и др.) легко всасываются при приеме внутрь и при парентеральных введениях, про-

никают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Большая часть препаратов

выводится почками в неизмененном виде в течение суток.

В результате блокады Н-холинорецепторов ганглиев ослабляется или прекращается поток

импульсов к органам, получающим вегетативную иннервацию; блокада Н-холинорецепторов

надпочечников ведет к снижению поступления в кровь адреналина, влияние на Н-холино-

рецепторы ЦНС вызывает седативный эффект. Ганглиоблокаторы в разной мере всегда при-

водят к снижению артериального давления, уменьшению сердечного выброса. За счет депони-

рования крови в брыжеечных и сосудах нижних конечностей уменьшается давление в малом

круге кровообращения и масса циркулирующей крови. Блокируя парасимпатические ганглии,

вещества этой группы снижают секрецию внешнесекреторных желез, тонус и моторику глад-

комышечных органов брюшной полости и бронхов, расширяют зрачок, нарушают аккомода-

цию. Мускулатура матки ганглиоблокаторами стимулируется. Этот эффект объясняется тем,

что ганглиоблокаторы увеличивают энергообеспеченность миометрия за счет повышения

количества макроэргов.

Показания к применению: гипертоническая болезнь, отек легких, ганглиолиты, спазм пери-

ферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.), для управляемой

гипотонии при проведении хирургических операций. Лечение язвенной болезни желудка,

спастических колитов, а также при спазме других гладкомышечных органов.

Побочные эффекты: ортостатический коллапс (для предупреждения его больной после

приема препарата должен находиться в горизонтальном положении 2-3 часа), запоры, взду-

тие живота, задержка мочи, сухость во рту, нарушение аккомодации.

Противопоказания: шок, феохромоцитома, глаукома, гипотония, выраженный атероскле-

роз, инфаркт миокарда, почечная и печеночная недостаточности, беременность. Следует от-

метить, что всасывание ганглиоблокаторов в кишечнике неодинаково, поэтому эффект их

выражен по-разному, желательно дозы подбирать индивидуально.

При лечении ганглиоблокаторами легко возникает тахифилаксия.

Бензогексоний — Benzohexonium, Hexamethonii Benzosulfonas

Белый кристаллический порошок со слабым запахом, хорошо растворим в воде. При па-

рентеральном введении оказывает быстрое и сильное действие, продолжающееся 3-4 часа.

Внутрь назначают до еды 3-6 раз в сутки. Лечение проводят курсами по 4-6 недель с пере-

рывами между ними в 2-3 недели.

Форма выпуска: табл. по ОД и 0,25; 2,5 % р-р в ампулах по 1 мл.

Пентамин — Pentaminum, Azamethonii bromidum

Белый или желтоватый кристаллический порошок, гигроскопичен. Показания к приме-

нению: в основном для снижения тонуса кровеносных сосудов при гипертонических кризах,

спазмах периферических сосудов, для управляемой гипотонии, при отеке мозга, легких, при

острых спастических заболеваниях органов брюшной полости. Вводят в/в и в/м.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5 % р-ра.

Гигроний — Hygronium, trepirinum iodide

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Оказывает быстрое кратков-

ременное ганглиоблокирующее действие — 10-15 мин. Применяют для управляемой гипото-

нии, при гипертонических кризах, отеке мозга, легких. Вводится в/в капельно в 0,9 % изотони-

ческом растворе натрия хлорида в 0,1 % концентрации.

Форма выпуска: ампулы, содержащие 0,1 г препарата, перед применением растворяют.

Курареподобные препараты (мышечные релаксанты)

Препараты этой группы взаимодействуют с Н-холинорецепторами скелетных мышц и нару-

шают передачу импульсов с двигательных нервов, что ведет к расслаблению скелетной му-

скулатуры. Мышцы расслабляются в определенной последовательности: глазодвигательные,

мимические, шейные, конечностей, в последнюю очередь — дыхательные, межреберные и

диафрагма.

На Н-холинорецепторы внутренних органов и ЦНС мышечные релаксанты очень мало

влияют и только в больших дозах. При приеме внутрь курареподобные препараты плохо вса-

сываются, относительно быстро выводятся почками, поэтому могут вызывать присущее им

действие только в больших дозах.

По механизму действия мышечные релаксанты делятся на препараты, вызывающие стой-

кую поляризацию синапса (пахикураре) и деполяризацию синапса (лептокураре). Первые

являются конкурентными антагонистами ацетилхолина, соединяются с постсинаптической

мембраной, препятствуют взаимодействию с ней ацетилхолина, в результате не наступает

деполяризация и импульс не передается — мышца расслабляется. Для устранения действия

недеполяризующих мышечных релаксантов назначают антихолинэстеразные препараты

(прозерин, галантамин). Они способствуют накоплению и усилению действия ацетилхолина

I ятагониста пахикураре) и восстановлению нервно-мышечной проводимости. К курарепо-

( о б н ы м препаратам этой группы относятся тубокурарина хлорид, диплацин, пипекурония

бромид (ардуан), рокурония бромиди др.

Препараты, вызывающие стойкую деполяризация (лептокураре) подобно ацетилхолину,

возбуждают Н-холинорецепторы скелетных мышц, вызывают деполяризацию постсинапти-

ческой мембраны, но в отличии от ацетилхолина они медленно гидролизуются холинэстера-

зой, наступает стойкая деполяризация. Не происходит реполяризация и постсинаптическая

мембрана не отвечает на поступление следующих импульсов, исходящих из нервных оконча-

ний. В начале действия лептокураре мышечные волокна отвечают сокращением — фибрил-

ляцией, а затем расслабляются. Кэтим препаратами относится дитилин (листенон, миоре-

лаксин). В случае передозировки этих препаратов или повышенной чувствительности к ним

(наблюдается при генетически обусловленном дефиците фермента холинэстеразы) для вос-

становления двигательной активности и дыхания следует перелить свежую кровь (содержит

холинэстеразу), проводить искусственное дыхание.

Курареподобные вещества и наркозные средства взаимно потенцируют действие друг дру-

га. При применении мышечных релаксантов необходимо наличие аппарата для искусственно-

го дыхания, антихолинэстеразных и других средств.

Показания к применению: в хирургии для расслабления скелетной мускулатуры во время

операции, при вправлении вывихов и репозиции отломков костей при переломах, для умень-

шения или устранения судорог при столбняке и других судорожных состояниях.

Подбирая различную дозу, можно вызвать расслабление лишь отдельных групп мышц или

вызвать тотальное расслабление скелетной мускулатуры.

Противопоказания: миастения, нарушение функции печени, почек, истощение.

Пахикураре (истинные кураре)

Тубокурарина хлорид — Tubocurarini chloridum

Синтетический препарат, растворим в воде. Выделен из стрельного яда кураре, представ-

ляющего собой смесь экстрактов из южноамериканских растений рода Strychnos и др. Способ-

ствует высвобождению гистамина, что может вызвать спазм гортани и бронхов, снижает АД

на 15-20 мм рт.ст. вследствие ганглиоблокирующего действия. Вводится в/в. Максимальный

эффект наступает через 3-4 минуты, продолжается 20-40 минут.

Форма выпуска: ампулы по 1,5 мл 1 % раствора.

Диплацин — Diplacinum, Diplacini dichloridum

Хорошо растворим в воде. Полное расслабление скелетной мускулатуры наступает через

5-6 минут. Продолжительность действия 20-25 минут.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 2 % раствора.

Пипекурония бромид — Pipecuronii bromide. Син.: Ардуан — Arduan*

Выпускается в сухом виде в ампулах. Вводится в/в в дозах 0,02 — 0,08 мг/кг в прилагаемом

растворителе. Эффект наступает через 2-3 минуты и продолжается от 30 до 90 минут. Не ока-

зывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Форма выпуска: ампулы, содержащие 4 мг лиофилизированного порошка для приготовле-

ния раствора для инъекций в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл.

Рокурония бромид — Син.: Эсмерон — Esmeron*

Быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант. Общее расслабление скелетной

мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, достигается в течение

2 минут. Общая продолжительность действия составляет 50 минут. Не оказывает влияния на

сердечно-сосудистую систему.

Форма выпуска: По 5 мл, 10 мл или 25 мл во флаконах.

Лепгокураре (ложные кураре)

Дитилин — ОИИуЧпит, СМепоп*, Муоге1ахю*, 5ихсатеМол// юсНёит

Белый кристаллический порошок, легко растворяется в воде. Является главным предста-

вителем деполяризующих (лептокураре) мышечных релаксантов. При в/в введении вызывает

быстрое и непродолжительное действие, до 10 минут. При повторном введении продолжи-

тельность действия увеличивается. Может вызвать при повторном введении двойной блок,

т.е. вслед за деполяризацией наступает стойкая поляризация. В этих случаях для восстановле-

ния нервно-мышечной проводимости вводят антихолинэстеразные средства.

Побочные эффекты: может быть брадикардия, аритмии, снижение АД, бронхоспазм, ал-

лергические реакции.

Часто, спустя 10-12 часов после применения дитилина, вследствие фибрилляции мышц,

наступают мышечные боли, особенно в пояснице, конечностях. Они выражены в разной сте-

пени и проходят через 1,5-2 суток.

Форма выпуска: порошок и 2 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.__

2.Цефалоспорини і макроліди. Препарати кожної групи. Механізми і спектр протимікробної дії. Показання до призначення. Побічні ефекти.

Цефалоспорины

Первые антибиотики этой группы были выделены из грибов цефалоспоринов. В последую-

щем, поскольку установили, что основу их составляет 7-аминоцефалоспорановая кислота,

стало возможным получать цефалоспорины полусинтетическим путем, вводя различные

радикалы в структуру названной кислоты. В настоящее время создано значительное число

антибиотиков цефалоспоринового ряда. Они проявляют высокую химиотерапевтическую

активность, в том числе и по отношению к возбудителям, не чувствительным ко многим

другим антибиотикам. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие,активнее

пенициллинов, хотя обладают одинаковым с ними механизмом противомикробного дей-

ствия.

Отличаются фармакокинетическими особенностями: большинство из них очень плохо

всасывается в ЖКТ, в разной мере метаболизируется, с разной быстротой выводится, в основ-

ном, почками. Чаще вводятся парентерально в виде натриевых солей: в/м в 0,25 %-0,5 % рас-

творе новокаина, в/в струйно в водном растворе, капельно в изотоническом растворе натрия

хлорида или глюкозы. Выбор препарата для лечения диктуется спектром противомикробного

действия, фармакокинетическими особенностями, локализацией и характером инфекцион-

ного процесса.

Исходя из структуры и спектра действия цефалоспорины делят на 4 группы.

Препараты 1-го поколения микроорганизмы могут инактивировать ферментами — цефа-

лоспориназой, ß-лактамазой; препараты 2-го и особенно 3-го и 4-го поколения устойчивы к на-

званным ферментам. Цефалоспорины хорошо переносятся, но могут вызывать осложнения.

Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкоцитопению, тромбоцитопению, нару-

шение функции почек, боль в местах парентерального введения; при приеме внутрь — дис-

пепсические расстройства, дисбактериоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам, первые месяцы бе-

ременности, при нарушениях функции почек назначаются осторожно, возможна кумуляция.

Цефалоспорины для приема внутрь:

Цефалексин — Cef alexin* Цепорекс — Ceporex*

Антибиотик первого поколения, активен в отношении стрептококков, стафилококков, ди-

плококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл. При приеме внутрь натощак

всасывается до 90 % принятой дозы, максимальная концентрация в крови возникает через 1,5

часа, с белками крови связывается 5-15 %, легко проникает в различные органы. Выводится

почками до 80 % в неизмененном виде в первые 6 часов. Назначают внутрь при инфекциях

дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, костей. Суточная доза до-

пускается до 6,0 в 4 приема (через 6 часов).

Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-1,0; капсулы по 0,25-0,5; флаконы с порошком для

приготовления суспензии.

Цефаклор — Cefaclor*. Цеклор — Ceclor*

Антибиотик 2-го поколения по противомикробному действию близок к цефалексину. Вы-

водится почками в основном в неизмененном виде. Назначают 3 раза в сутки до 4,0 при ин-

фекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, костей и мягких тканей.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,5; флаконы по 1,5 и 3,0 для приготов-

ления суспензии.

Цефиксим — Cefixim*. Цефспан — Сefspan*

Цефалоспорин 3-го поколения. Активен в отношении грамположительных и грамотри-

цательных анаэробных и аэробных микроорганизмо, а также сине-зеленой палочки и вуль-

гарного протея. Химиотерапевтические концентрации цефиксима длительно сохраняются в

сыворотке крови, желчи, моче. Назначается внутрь 2 раза в сутки до 0,2; при тяжелом течении

инфекции до 0,4. Применяют при заболеваниях дыхательных путей, мочеполовой системы,

органов брюшной полости, мягких тканей.

Форма выпуска: капсулы по 0,05-0,1; гранулы по 0,05.

Цефалоспорины для парентерального введения:

Цефазолин — Cefazolin. Амзолин — Amzolin

Антибиотик 1-го поколения, активен в отношении кокков, спирохет, лептоспир, дифте-

рийной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, клебсиелл. При в/м введении максималь-

ная концентрация в крови определяется через 1 час, эффективность сохраняется 8-12 часов.

Легкопроникает в ткани и жидкости организма, выводится в основном почками в неизме-

ненном виде. Назначают 2-3 раза в сутки в/м или капельно в/в не более 6,0. Применяют при

инфекционных заболеваниях органов дыхания, брюшной полости, мочеполовой системы,

сепсисе, поражениях костей и суставов, раневой и ожоговой инфекциях.

форма выпуска: флаконы по 0,25-0,5-1,0-5,0.

Цефамандол — Cefamandolum

Антибиотик2-го поколения, оказывает цидное действие на грамположительных и грамо-

трицательных аэробных микроорганизмов. Проникает в различные органы и ткани, выво-

дится почками практически в неизмененном виде. Вводится в/м и в/в 1,0-2,0 каждые 8 часов,

в тяжелых случаях вводят каждые 4-6 часов. Суточная доза не должна превышать 12,0. На-

значают при сепсисе, эндокардите, менингите, инфекционных поражениях органов грудной

и брюшной полостей, мочевыводящей системы, костей, суставов, мягких тканей, а также для

профилактики послеоперационных осложнений.

Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.

Цефуроксим — Cefuroximum. Кетоцеф — Ketocef*

Относится ко 2-му поколению цефалоспоринов. По спектру противомикробного действия

и применению практически не отличается от цефамандола. Вводится в/м или в/в 3 раза в день

по 0,75-1,5; в тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 6,0.

Форма выпуска: флаконы или ампулы по 0,25-0,75-1,5.

Наибольшую значимость приобрели цефалоспорины для парентерального введения 3-го

поколения. Они обладают высокой цидной активностью по отношению к грамположитель-

ным и грамотрицательным аэробам и анаэробам, синегнойной палочке. Легко проникают в

различные органы и ткани. Назначают в/м или в/в капельно при инфекционных заболева-

ниях органов грудной и брюшной полостей, мочеполовой системы, костей, суставов, мягких

тканей, менингите, сепсисе, для профилактики послеоперационных осложнений в хирургии и

гинекологии. Различаются фармакокинетическими особенностями. Выводятся, в основном, в

неизмененном виде почками.

Цефотаксим — Cefotaxim. Клафоран — Claforan*

Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов, хорошо проникает в

ткани и жидкости организма. Выводится мочой до 30 % в неизмененном виде, 20 % в виде

метаболитов. Внутримышечно вводят из расчета 0,5 цефотаксима в 2 мл воды для инъекций.

Внутривенно струйно медленно или капельно, растворив 2 грамма препарата в 100 мл изото-

нического раствора натрия хлорида или глюкозы. Вводят обычно 2 раза в сутки по 1-2 грамма,

максимальная суточная доза может достигать 12 грамм, которая вводится в 3-4 приема.

Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.

Цефоперазон — Cefoperazone*. Цефобид — Cefobid*

Вводится 2 раза в сутки 1,0-2,0. Суточная доза при тяжелом течении может быть увеличена

До 8,0.

Форма выпуска: флаконы по 1,0-2,0.

Цефтриаксон — Ceftriaxonum, Longacef*, Rocephin*

Вводится в/м или в/в 1 раз в сутки по 1,0-2,0. Максимальная суточная доза при тяжелом

течении заболевания — 4 грамма. В/в вводят струйно или капельно.

Форма выпуска: флаконы для в/м введения по 0,25-0,5-2,0 с приложением 1 % раствора

лидокаина по 2 и 3 мл; ампулы для в/в введения по 0,25-0,5-1,0-2,0; с приложением воды для

инъекций 5-10 мл в ампулах.

Цефтазидим — Ceftazidime*, Fortum*, Mirocef*. Кефадин

Вводится по 0,5-1,0 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не более 6,0. Рекоменду-

ется при тяжелом течении инфекции больным со сниженным иммунитетом.

Форма выпуска: флаконы для в/м введения по 0,5-1,0 и для в/в введения по 2,0.

Цефалоспорины4-го поколения характеризуются высокой устойчивостью к р-лактамазам.

Активны в отношении аэробов и анаэробов, сине-зеленой палочки. Легко проникают в раз-

личные органы и ткани организма, вводятся внутривенно и внутримышечно, выводятся поч-

ками, в основном, в неизмененном виде.

Цефепим — Cefepim*. Максипим

Антибиотик 4-го поколения обладает широким спектром действия. Активен в отношении

грамотрицательных бактерий (в том числе резистентных к цефалоспоринам 3-го поколения

и аминогликозидам), грамположительных кокков, а также анаэробов. Высокоустойчив к

fi-лактамазам. Назначается в/в.

Показания к применению: тяжелые ифекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих

путей, органов брюшной полости, кожи, мягких тканей, костей и суставов, эндокардите и ме-

нингите.

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, головокружение, паресте-

зии, судороги, тахикардия, отеки, анемия, аллергические реакции.

Противопоказания: возраст до 13 лет.

Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0-2,0.

Цефпиром — Cefpirom. Кейтен — Keiten*

Высокоэффективен к анаэробным и аэробным грамположительным и грамотрицательным

микроорганизмам. Обладает свойством проникать через мембрану микробной клетки, чем

увеличивает интенсивность противомикробного действия.

Форма выпуска: флаконы по 2,0__