Антибиотики, нарушающие синтез белка

Взаимодействующие с 50S субчастицами

В эту группу входят антибиотики разной химической структуры. Они связываются с рибо-

сомальными субчастицами, имеющие коэффициент седиментации 50 сведебергов (50S), в ре-

зультате нарушается взаимодействие рибосом с РНК, на рибосомы не передаются аминокис-

лоты, полипептидная цепочка не наращивается, синтез белка нарушается.

Макролиды

Природные и полусинтетические антибиотики этой группы в своей структуре содержат ма-

кроциклическое лактамное кольцо, поэтому и называются макролидами.

Они хорошо всасываются в ЖКТ, имеют некоторые фармакокинетические различия, про-

никают в различные органы и ткани, но плохо через гематоэнцефалический и плацентарный

барьеры.

Хорошо переносятся взрослыми и детьми, редко вызывают побочные эффекты в виде ал-

лергических реакций, диспепсических расстройств, при длительном применении больших

Доз — нарушение функции печени.

Эритромицин — Erythromycinum

Обладает наиболее широким спектром противомикробного действия: к нему чувствитель-

ны кокки, спирохеты, возбудители сибирской язвы, дифтерии, коклюша, бруцеллеза, клостри-

дии, хламидии, микоплазмы, рикетсии, вирус трахомы.

При приеме внутрь эффективная концентрация в крови создается через 2 часа и сохра-

няется в течении 6 часов. Часть препарата метаболизируется в печени, основная выводится

почками в неизмененном виде.

Внутрь назначают через каждые 6 часов за 1 час до еды или через 2-3 часа после еды. Су-

точная доза 1,5—2,0; в тяжелых случаях допускается прием до 3,0. В/в струйно или капельно

вводят 2-3 раза в сутки до 1,0. Назначают также в суппозиториях и местно в виде мази.

Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,2-0,25; капсулы по 0,25; флаконы для приготовления

сиропа; 1 % мазь.

Для в/в введения выпускается Erythromycinum phosphas во флаконах по 0,05-0,1-0,2.

Кларитромицин — Claritromycinum. Син.: Клацид — Clacid*

Активен в отношении кокков, возбудителя лепры, хламидий, токсоплазм, микоплазм. При

приеме внутрь всасывается, метаболизируется, но основной метаболит сохраняет химиоте-

рапевтическую активность. Выводится почками, кишечником; период полувыведения —от

4 до 8 часов. Назначают внутрь по 0,25 — 2 раза в день, в тяжелых случаях по 0,5; в/в по 0,5 в

сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,25, флаконы по 0,5 для инъекций и флаконы по 1,5 г — 60 мл

для приготовления суспензии для приема внутрь.

Азитромицина дигидрат — Azitromycinum dihydratum. Син.: Сумамед — Sumamed*

Первый представитель макролидных антибиотиков азалидов. Полусинтетическое про-

изводное эритромицина. Обладает широким спектром антимикробного действия. Высоко

ефективен в отношении как грамположительных (стафиликокков, стрептококков, пневмо-

кокков), в том числе продуцирующих ß-лактамазу, так и грамотрицательных (энтерококки,

кишечная и гемофильная палочки, гонококки, легионеллы, шигеллы, сальмонеллы) микро-

организмов, анаэробов (актероиды, клостридии), хламидий, а также микоплазм и спиро-

хет. Устойчив в кислой среде желудка. Медленно выделяется из организма. Действует про-

должительно, хорошо переносится. В больших концентрациях оказывает бактерицидное

действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в клетках и тканях в 10-50 раз выше, чем в

сыворотке.

Азитромицин обнаруживается в высокой концентрации в фагоцитах, но их функция не

нарушается. Они доставляют азитромицин в очаги инфекции, где и освобождают его в про-

цессе фагоцитоза. Концентрация антибиотика в очаге инфекции выше, чем в здоровых тканях

на 24-34 %. В очаге воспаления в бактерицидных количествах сохраняется в течение 5-7 дней

после последнего приема. Назначают обычно в течение 3-5 дней 1 раз в сутки за 1 час до еды

или спустя 2 часа после еды.

Показания: ангины, пневмонии, бронхиты, фарингиты, ларингиты, синуситы, отиты, скар-

латина, рожа, хламидийные уретриты, цервициты, гоноррейный и негоноррейный боррелиоз

(болезнь Лайма), атипичные бактериозы при СПИДе и др. инфекционных заболеваний, в ком-

плексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, связанной с Helicobacter

pylori.

Побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, рвота, холестаз, желтуха.

Противопоказания: выраженные нарушения функций печени и почек, осторожно при

сердечных аритмиях.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,5; капсулы по 0,25-0,5; 2 и 4 % сироп 100 мл.

3.Преднізолон, диклофенак натрію. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Глюкокортикоиды

1.Преднизолон — Prednisolonum

Синтетический препарат с глкжокортикоидной активностью. По характеру действия бли-

зок к гидрокортизону, но в 3-4 раз более активен и меньше влияет на минеральный обмен.

Применяется в таблетках внутрь, в/м, в/в (преднизолона гемисукцинат). При нанесении на

кожу хорошо всасывается и может оказывать системное действие. При приеме внутрь легко

всасывается, максимальный уровень в плазме крови наблюдается через 1-2 часа.

Форма выпуска: табл. по 0,001 и 0,005; амп. 3 % — 1 мл; мазь 0,5 %; глазные капли 0,3 % —

5 мл. Prednisoloni hemisuccinas выпускается в виде ампул по 0,025 для в/м, в/в применения.

2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:

производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен);

По способности инактивировать фермент циклооксигеназу НПВС делят на:

Неселективные ингибиторы ЦОГ (т.е. ингибиторы и ЦОГ-1, и ЦОГ-2) — салицилаты, пи-

разолоны, индометацин, диклофенак-натрий и др.

, Селективные ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам (мовалис), нимесулид, целебрекс (целекок-

сиб) и др

Ортофен — Ortofenum. Син.: Диклофенак-натрий, Вольтарен, Реводина, Фелоран

Обладает достаточно выраженными противовоспалительным, болеутоляющим и жаропо-

нижающим свойствами. По величине отмеченных фармакологических эффектов превосходит

АСК и ибупрофен.

Наибольшая терапевтическая эффективность препарата отмечена при остром ревматиз-

ме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите (болезнь Бехтерева), артрозах,

спондилоартрозах.

Взрослым назначают внутрь в виде таблеток по 0,025 — 0,05 г 3 раза в сутки. По достиже-

нии терапевтического эффекта дают по 0,025 г 3 раза в день, то есть по 1 таблетке 3 раза в день.

Курс лечения — 5 — 6 недель. Таблетки принимать во время или после еды.

Предосторожности(побочные реакции и противопоказания — см. выше). Препарат хо-

рошо сочетается со стероидами и препаратами базисной терапии (хингамин и др.). Препарат

нецелесообразно давать вместе с (3-адреноблокаторами, т.к. последние усиливают ульцероген-

ность вольтарена и снижают его противовоспалительные свойства.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 0,025 г, свечи по 0,05 г, ампулы по 3 мл

4.М'які лікарські форми.

За складом ліки можуть бути прості і складні. Прості ліки мають один компонент. Складні містять декілька інгредієнтів. Залежно від кількості компонентів у складних ліках розрізняють:

1. Основну речовину - Basis, яка визначає основний ефект ліків.

2. Допоміжну (що посилює або послаблює дію основної) речовину - Adjuvans.

3. Коригуючу (виправляючу) речовину - Corrigens, яка покращує якість ліків, надає їм приємного смаку, попереджує подразнювальну дію на слизову оболонку шлунка.

4. Формоутворювальну речовину - Constituens, яка надає лікам потрібної форми.

Лікарська форма - вигляд, який надається лікам для отримання оптимального ефекту і зручності в застосуванні.

Гелі — м’які лікарські засоби для місцевого застосування, що являють собою одно-, дво- або багатофазові дисперсні системи з рідким дисперсним середовищем, реологічні властивості яких обумовлені присутністю гелеутворювачів у невеликих концентраціях. Гелеутворювачі можуть додатково виконувати роль стабілізаторів дисперсних систем: суспензій або емульсій. Такі гелі називаються відповідно суспензійними гелями або емульгелями. Гель містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, що утворюють основу.

Гелі призначені для нанесення на шкіру та її придатки, рани, виразки, певні слизові оболонки.

Залежно від основи гелі можуть бути гідрофобними (олеогель) (гідрофобний розчинник — вазелін, вазелінове масло, парафін та ліофільний гелеутворювач та ін.), гідрофільними (гідрогель) (вода, гідрофільний або неводний розчинник та гідрофільний гелеутворювач).

За призначенням гелі розподіляються на гелі для зовнішнього застосування, для перорального застосування (желе), що найчастіше застосовується у педіатричній практиці, а також назальні, очні, вушні, ректальні, вагінальні, цервікальні, уретральні, гель стоматологічний (гель для нанесення на ясна тощо).

Креми—м’які лікарські засоби для місцевого застосування, що являють собою одно-, дво- або багатофазові дисперсні системи, дисперсне середовище яких при певній температурі зберігання має, як правило, ньютонівський тип перебігу і низьке значення реологічних параметрів. Крем містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, що утворюють основу.

Креми призначені для нанесення на шкіру та її придатки, рани, виразки, певні слизові оболонки.

Залежно від основи креми бувають гідрофобними та гідрофільними.

За призначенням креми розподіляються на креми для зовнішнього застосування, назальні, вушні, очні, ректальні, вагінальні.

Лініменти—м’які лікарські засоби для місцевого застосування, які містять до 5% твердих речовин. До лініментів належать мазі, гелі, креми та пасти, що характеризуються такою ознакою. Лінімент містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, які утворюють основу.

Лініменти, як правило, призначені для зовнішнього застосування.

Мазі — м’які лікарські засоби для місцевого застосування, дисперсійне середовище яких при певній температурі зберігання має не ньютонівський тип перебігу і високе значення реологічних параметрів. Мазь містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, що утворюють просту або складну основу.

Мазі призначені для нанесення на шкіру та її придатки, рани, виразки, певні слизові оболонки.

Залежно від основи мазі можуть бути гідрофобними (вуглеводна основа — вазелін, вазелінове масло, парафін та ін.), гідрофільними (водорозчинна основа).

За призначенням мазі розподіляються на мазі для зовнішнього застосування, назальні, вушні, очні, ректальні, вагінальні, мазь для інгаляцій.

Пасти — м’які лікарські засоби для місцевого застосування, що являють собою суспензії, які містять значну кількість (зазвичай понад 25%) твердої дисперсної фази, розподіленої в основі. Паста містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, що утворюють основу. Як основа для паст можуть бути використані основи для гелей, мазей, кремів.

Пасти, як правило, призначені для нанесення на шкіру, для застосування у ротовій порожнині, в деяких випадках — для приготування розчинів для перорального застосування.

За призначенням пасти розподіляються на пасти для зовнішнього застосування, пасти для застосування у ротовій порожнині (зубна, стоматологічна, для ясен), а також паста для приготування суспензії (розчину) для перорального застосування.

М’які лікарські форми (мазі, пластирі, свічки) бажано зберігати в прохолоднішій атмосфері (наприклад, в холодильнику на середніх полицях). Після використання частини препарату необхідно ретельно закрити упаковку, оскільки при контакті з повітрям м’які лікарські форми підсихають і окислюються.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №34

1. Антацидні і антисекреторні засоби. Препарати кожної групи. Механізми дії. Показання до використання. Побічні ефекти.