Нестероидные противовоспалительные средства

Производные индолуксусной кислоты

- Индометацин (самый сильный противовоспалительный и болеутоляющий эффект)

Производные антраниловой кислоты

- мефенамовая кислота

- флуфенамовая кислота

Производные фенилуксусной кислоты

- Диклофенак-Na (Вольтарен, ортофен)

Производные нафтилпропионовой кислоты

- Напроксен (сильный болеутоляющий эффект)

Производные фенилпропионовой кислоты

- Бруфен

Оксикамы (длительный болеутоляющий эффект, противовоспалительный эффект слабее. Не повреждают хрящевую ткань)

- Пироксикам (ЦОГ-1)

- Лорноксикам (ЦОГ-1)

- Мелоксикам (ЦОГ-2)

Механизм действия:

противовоспалительноедействие:

на стадии экссудации

- за счет блокады эндоперикиси;

- блокируют простогландины

- блокируют тромбоксаны => улучшение микроциркуляции

- снижают чувствительность рецепторов к медиаторам воспаления и аллергии;

- снижаютАФТ-воспаления

- снижают гиалуронидазу.

На стадию альтерации действуют только сильные

препараты, т.к. снижают активность свободных

радикалов.

На стадии пролиферации:

Снижают содержание ПГ Е => снижается активность

фибробластов => снижается образование соединит.

ткани.

Болеутоляющей эффект:

1) периферический - за счет действия

противовоспалительного действия. Чем сильнее

противовоспалительный эффект,тем больше

болеутоляющий.

За счет блокады ПГ I2 (медиатор боли и воспаления).

2) центральный - в талямусе снижается количество ПГ

+ увеличивается количество эндорфинов.

Антиагрегационный эффект

Блокирует тромбоксан, преобладает простоциклин.

Применяется в малых дозах.

Эффекты: Противовоспалительный, болеутоляющий.

Показания к применению: Ревматоидный артрит,

остеоартриты, болезнь Бехтерева.

Побочные эффекты:

- раздражение ЖКТ, если уже есть язва желудка. (т.к ПГ участвуют в барьерной функции желудка – регулируют HCl, бикарбонаты, слизь и поддерживают микроциркуляцию ЖКТ)

- аллергия, т.к. блокируется циклооксигеназный путь начинает преобладать липоокисгеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты => образование лейкотриенов => аллергия, (если человек склонен к аллергии).

- Отеки. ПГ участвуют в Na-урезе При блокаде ПГ находящегося в почках происходит накопление Na и отеки.

3. Определите фармакологическую группу лекарственных препаратов: используются при гипертоническом кризе, спазмах периферических сосудов (эндартериитах), отеке легких (при повышенном АД) и мозга, управляемой гипотензии; осложнения: ортостатическая гипотония, атония кишечника и мочевого пузыря (только один ответ верен):

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ.

Препараты:

1. Четвертичные: бензогексоний, пентамин, гигроний

2. Третичные: пахикарпин, пирилен

3. Вторичные: нанофин

Блокируют Н-холинорецпторы симпатических и парасимпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечниковÞ нарушается проведение нервных импульсов с пре- на постганглионарные волокнаÞ фармокологическая денервация органа.

Механизм гипотензивного действия: ¯выброса НА за счет блокады СНС и ¯ выброса А за счет блокады мозгового слоя надпочечниковÞ ¯симпатических влияний на сосуды Þ расширение артериол и венул и ¯ АД.

4. Антибиотики широкого спектра действия, применяемые при кокковых инфекциях.

Пенициллины: 3-е поколение - ампициллин, ампиокс, тикарциллин, карбенициллин, амксициллин; 4-е поколение – пипероциллин, мезлоциллин, азлоциллин

Цефалоспорины: 2-е поколение – цефаклор, цефатетан, цефамандол; 3-е поколение – цефтриаксон, Цефтазидим, цефаперазон

Макролиды: 2-е поколение - Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин, рокитомицин

Аминогликозиды: 1-е поколение – канамицин, мономицин, неомицин; 2-е поколение – гентамицин, сизомицин, тобрамицин; 3-е поколение – амикацин

Линкозамиды – линкомицин, клиндомицин, фузидин

Тетрациклины: 1-е поколение – тетрациклин, хлортетрациклин; 2-е поколение – метациклин, доксациклин

Левомицетин

Рецепты

Билет№17

1. Атенолол ,

Фармакологическая группа: Атенолол относится к b1 адреноблокаторам

Механизм действия: Является кардиоселективным

адреноблокатором, так как блокирует,преимущественно, b1-адренорецепторы.

Применение:

При гипертонической болезни - за счет блокады b1-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, автоматизм, возбудимость - все это ведет к брадикардии, - в результате уменьшается сердечный выброс, следовательно, и объем циркулирующей крови, в результате снижается артериальное давление. За счет снижения сердечного выброса происходит восстановеление периферических барорецепторов, что ведет к снижению аритериального давления. В юкстагломерулярном аппарате почек расположены b1-адренорецепторы, за счет их блокады снижается секреция ренина. В результате этого снижается артериальное давление. Из-за блокады пресинаптических b1-адренорецепторов сосудов снижается выброс норадреналина.

При стенокардии - за счет блокады b1 адренорецепторов снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - что ведет к брадикардии, -в результате уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде.Имеется слабый успокаивающий эффект.

При суправентрикулярной тахиаритмаи - за счет блокады b1-адренорецепторов сердца снижаются симпдгоадреналовые "влияния 'на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - развивается брадикардия. Побочные эффекты:

- Брадикардия Блокада b1-рецепторов

- Относительная сердечная недостаточность

-Угнетение ЦНС, утомляемость, слабость, депрессия

- Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и др.

- Снижение функций щитовидной железы

- Гипогликемия

- Синдром отмены

- Нарушение липидногообмена: в крови повышаетсяконцентрация ТАГ, ЛПОНП

Сульфадиметоксин

Фармакологическая группа: химиотерапевтические

средства. Сульфаниламидные препараты.

Механизм действия: блокируют усвоение

микроорганизмами парааминобензойной кислоты

(препарат близок по хим. строению с этой кислотой и

захватываются микробной клеткой вместо этой

кислоты).

Эффекты: тормозит резмножение грам+, грам-,

анаэробов.

Показания: ангина, бронхит, пневмония, гайморит,

отит, менингит, дизентерия, раневая инфекция,

Гонорея, рожа.

Побочные эффекты: головная боль, диспептические

расстройства, лихорадка, лейкопения, кожные

высыпания.

Нитроглицерин. Механизм лечебного действия. Препараты нитроглицерина пролонгированного действия (сустак, тринитролонг, нитронг), нитросорбид (изосорбида динитрат), изосорбида мононитрат. Осложнения.

Нитроглицерин. Фармакологическая группа:

антиангиальные средства- Нитраты. Механизм действия:

1. Центральное:снижает симпатические влияния накоронарные сосуды.

2. Периферическое:

- является донором NO-групп, которые активируют гуанилатциклазу=> увеличение ц-ГМФ => снижение свободного Са => расслабление гладкой мускулатуры.

снижение ц-АМФ в тромбоцитах => снижение тромбообразования. Эффекты:

1. снижает венозный возврат крови к сердцу.

2. снижает постнагрузку на сог (расширяет артериолы)

3. разгрузка миокарда => снижение диастолического давления в желудочках => снижение напряжения стенки желудочка (левого) •=> расширение коронарных сосудов

4. усучшает коллатеральное кровообращение.

5. блокирует центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов

6. расширяет сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки

7. спазмолитик миотропного действия •=> снижает тонус мышц пищеварительного тракта, бронхов

8. снижает агрегацию тромбоцитов.

Применение: ИБС, застойная сердечная

недостаточность,

Побочные эффекты:

1. рефлекторная тахикардия

2. коллаптоидное состояние

3. гиперемия лица

4. головная боль (расширение наружной ветви сонной артерии => уменьшение тока крови по внутренней ветви сонной артерии. В таких случаях дают ментол.

5. привыкание. (в результате биотрансформации образуются NO-группы. NO является эндотелий-релаксирующим фактором. Для дальнейшей биотрансформации нужны сульфгидрильные группы, которые дает цистеин, идущий из пулов. При истощении запасов цистеина происходит накопление NО-групп. Для их связывания дают корватон, который является донатором SH-групп)

3. Для лечения бронхиальной астмы, связанной с повышенной возбудимостью блуждающего нерва, больному назначили ингаляционно в межприступный период бронхолитическое средство. Это средство также эффективно при хроническом бронхите (только один ответ верен):

Тровентол

М-холиноблокатор

Механизм: блокирует М-холинорецепторы в циркулярных мышцах бронхов,Þингибирует гуанилатциклазуÞ¯синтез цГМФÞ¯выброс свободного кальцияÞ расслабление гладких миоцитов Þ бронхолитический эффект

4. Препараты, применяемые при атонии кишечника и мочевого пузыря

1. Холиномиметики:

1.1. М-холиномиметики:

- ацеклидин

1.2. М-,Н-холиномиметики (антихолинэстеразные средства):

- прозерин

2. Прокинетики:

- метоклопрамид (церукал)

- домперидон (мотилиум)

- цизаприд

3. Агонисты мотилиновых рецепторов:

- эритромицин

- олеандомицин

4. Разные миотропные средства:

- вазопрессин

- гистамин

- гастрин

- простaгландины

холецистокинин

5. Рецепты:

Билет №18

1. Верапамил

Фармакологическая группа: антагонисты кальция. Механизм действия: блокода L-кальциевых каналов -снижение кальция в сердце => снижение сократимости сердца => снижение АД.

- снижение кальция в сосудистой стенке => расширение сосудов.

Эффекты: расширяет коронарные сосуды, расширяет периферические сосуды, дает брадикардию, снижает АВ-проводимость, антиагрегационный эффект, антиаритмический препарат IV класса Применение: хр. ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, предсердные тахиаритмии, гипертоническая болезнь. Побочные эффекты:

- головные боли, головокружение, гиперемия лица.

- атония кишечника (снижение кальция => снижение перистальтики).

- отрицательный инотропный эффект (брадикардия)

- периферические отеки

- гиперплазия десен.

Доксициклин

Фармакологическая группа: химиотерапевтические

средства. Антибиотики. Производные тетрациклина П

поколение (полусинтетические).

Механизм и характер противомикробного действия;:

Характер действия: бактериостатический Механизм действия: в результате угнетения активности транслоказы (синтетазы) 30S субъединиц рибосом происходит блокирование взаимодействия т-РНК с м-РНК (трансляции), в результате нарушается синтез белка на рибосомах внутри клетки. Кроме того молекулы реакционно-способны образовывать хиелатные соединения с 2-х валентными ионами (Са , Mg , Zn , Fe), что приводит к нарушению анаболических и дыхательных процессов внутри клетки.

Эффекты: широкого спектра действия: грам+, грам-. Показания к применению:

• Препараты выбора при кишечных инфекциях (дизентирия, холера, энтероколиты, амебиаз)

• Риккетсиозы (возвратный и сыпнойтиф,геморрагические лихорадки)

• Бруцеллезы, Туляремии, Хдамидиозы

• Инфекции устойчивые к природным пинециллинам (хронические процессы для долечивания)

• Остеомиелит и другие костные инфекции

• Актиномикозы (при устойчивости к пенициллинам)

• Бактериальные осложнения при гриппе. Д Осложненш:

I. Из-за широкого спектра действия - цитотоксические осложнения (связанные с антибактериальным действием):

• Дисбактериоз

• Суперинфекция (чаще кандидомикозы)

• Холероподобные поносы

• Гиповетаминозы (витамины группы В и К) П. Из-за прямого токсического действия:

• Раздражающее действие на ЖКТ (а: тошнота, рвота и другие диспептические расстройства; б:

язвенный стоматит, гингивит)

• Гепатотоксическое действие

• Нарушение костного скелета и зубов (т.к. связывается с ионами Са): изменение окраски, исчерченность, неправильная форма, нарушение сроков прорезывания

зубов

• Тератогенное действие

• Аноректальный синдром

• Фотосенснбилизация

Ш. Алергические реакции немедленого и замедленного типа