Глюкокортикоиды. Препараты. Механизм противовоспалительного и противоаллергического действия. Применение. Осложнения

Препараты глюкокортикоидов:

Природные:

- Гидрокортизон (ацетат или гемисукцинат)

- кортизон

Синтетические:

- Преднизолон

- Метилпреднизолон

- Триамцинолон

- Дексаметазон

Препараты для местного применения:

Ингаляционные:

- Беклометазон

- Будесонид (пролонг)

- Ингакорт

- Флутиказон

Мази: - преднизолоновая, «Ледекорт», «Фторокорт», «Синафлан», «Лоринден».

Механизм действия: глюкокортикоиды, стимулируя специфические стероидные рецепторы в цитоплазме, вызывают синтез мРНК, которая, в свою очередь, индуцирует образование особого класса белков –липокортинов, обладающих противоотечной активностью. Один из них (липомодулин) угнетает активность фосфолипазы А2 и снижает высвобождение медиаторов воспаления, в том числе ФАТ, ПГ, и лейкотриенов.

Противовоспалительное действие:

Угнетают все три фазы воспаления – альтерацию, экссудацию и пролиферацию.

Альтерация: - синтез липокортина, подавляющего активность фосфолипазы А2

- стабилизация мембран клеток и органелл (лизосом), улучшение микроциркуляции, приводящее к уменьшению отечности тканей и снижению распространения воспалительного процесса.

Экссудация: - Угнетение образования арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран.

- ¯ кол-ва простогландинов, тромбоксанов, лейкотриенов

- ингибирование гиалуронидазы

- подавление деления тучных клеток и стабилизация их мембран, следовательно ¯ кол-ва медиаторов воспаления.

- Торможение синтеза ФАТ - ¯ тромбообразования и улучшение микроциркуляции

Пролиферация: - ¯ образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты - ¯ активности фибробластов и угнетение синтеза соединительной ткани.

Иммунодепрессивное и противоаллергическое действие:

- ¯ кол-ва Т- и В- лимфоцитов

- подавление миграции В-лимфоцитов и кооперации В- и Т-лимфоцитов

- ¯ концентрации иммуноглобулинов в сыворотке крови

- подавление взаимодействия фагоцитов и лимфоцитов

- торможение деления тучных клеток и стабилизация их мембран - ¯ высвобождения медиаторов аллергии

- ­ чувствительности b-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и ­ их концентрации в крови.

Противошоковый и антитоксический эффекты:

- ­ АД за счет увеличения кол-ва циркулирующих КА и прямого сосудосуживающего д-я.

- Восстановление чувствительности адренорецепторов к КА

- ¯ проницаемости сосудистой стенки

- мембранозащитные свойства

- повышение активности ферментов печени

Действие на ЦНС:

­ возбудимость ЦНС

Действие на кровь:

- ¯ кол-ва лимфоцитов им эозинофилов

- ­ кол-ва эритроцитов (стимулируют выработку эритропоэтинов)

Применение:

- коллагенозы (ревматизм, СКВ, ревматоидный артрит)

- аллергические состояния (васкулиты, отек Квинке)

- БА, астматический статус

- Аутоиммунные заболевания

- Трансплантация органов и тканей

- Отравления и интоксикации

- Шоковые и коллаптоидные состояния

- Отек легких и мозга

- Гипофункция надпочечеников

- Заболевания крови

- Аллергические поражения кожи, глаз, уха.

Осложнения:

Ранние: - отеки, ­ АД

- мышечная слабость, сердечные аритмии (¯ концентрации ионов Калия в крови)

- атония кишечника (¯ ионов Са)

При длительном применении:

- синдром «отмены»

- недостаточность надпочечеников

- вторичный иммунодефицит

- атрофия скелетных мышц и дистрофия миокарда

- Стероидный сахарный диабет

- Синдром Иценко-Кушинга

- Остеопороз, спонтанные переломы

- Стероидные язвы желудка

- Возбуждение ЦНС

- Склонность к тромбообразованию.

При местном применении:

- атрофия кожи на месте нанесения мазей

- Кандидоз полости рта при игаляционном пути введения.

3. Ребенок семи лет страдает нервным тиком, часто испытывает напряжение, тревогу при общении с учителями и товарищами. Врач, учитывая, что он учится в школе, назначил препарат, принадлежащий одновременно к группе транквилизаторов и ноотропных средств, снижающий неврозоподобные состояния. Больному назначили (только один ответ верен):

Фенибут

Феназепам, фенибут, сибазон – транквилизаторы, но феназепам и сибазон обл. выражен. седативно-снотворным дей-ем на ЦНС, а их применение часто сопровождается синдромом последействия (вялость, слабость, сонливость), а также ухудшением памяти, особенно кратковременной, и снижением реакций, поэтому в данном случае возможно использование только фенибута, которые фактически не вызывает вышеуказанных осложнений и наряду с этим обладают ноотропным действием, т. е. улучшает мнестические процессы (улучшается память) и повышает когнитивные процессы.

4. Антибактериальные препараты, при кишечных инфекциях:

Антибиотики:

1.1. Бетта-лактамные антибиотики:

а. пенициллины:

3 поколение:

- ампициллин

- амоксициллин

- карбенициллин

4 поколение: уреидопенициллины:

- азлоциллин

- мезлоциллин

- пиперациллин

б. Цефалоспорины:

2 поколение:

- цефуроксим

- цефаклор

- цефамандол

3 поколение:

- цефтриаксон

- цефиксим

- цефотаксим

4 поколение:

- цефепим

- цефпиром

в. Карбопенемы:

- имипенем, тиенам

- унипенем

- меропенем

1.2. Макролиды:

2 поколение:

- рокситромицин

- кларитромицин

1.3. «Резервные» антибиотики, действующие преимущественно на Гр+ бактерии:

а. Линкозамиды:

- клиндамицин

1.4. Тетрациклины:

1 поколение:

- Тетрациклин

2 поколение:

- доксициклин

- миноциклин

- метациклин

1.5. Аминогликозиды:

2 поколение:

- гентамицин

- сизомицин

- тобрамицин

3 поколение:

- амикацин

1.6. Левомицетины: препараты выбора при брюшном тифе:

- левомицетин

- левомицетина стеарат

1.7. Полимиксины:

- полимиксин Е

- полимиксин В

2. Сульфаниламиды:

2.1. Плохо всасывающиеся в ЖКТ и создающие высокую концентрацию в просвете кишечника:

- фталазол

- фтазин

- сульгин

2.2. Комбинированные препараты:

- бактрим

- сульфатон

3. Фторхинолоны:

3.1. Монофторзамещенные:

- пефлоксацин

- эноксацин

- норфлоксацин

- офлоксацин

- ципрофлоксацин

3.2. Дифторзамещенные:

- ломефлоксацин

- спарфлоксацин

3.3. Трифторзамещенные:

- Флероксацин

- тосуфлоксацин

4. Производные нитромидазола:

- метронидазол

5. Производеные нитрофурана:

- фуразолидон

5. Рецепты:

Билет№9

1. Амоксиклав:

Фармакологическая группа: Химиотерапевтические средства. Полусинтетический АБ группы пенициллина широкого спектра действия. Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой. Механизм действия: бактерицидное действие, связанное с ингибированием биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов (разрушают пептидогликановые связи бактериальной стенки).

Эффекты: широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительньгх и грамотрицательных микроорганизмов. Показания к применению; инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, перитоните, эндометрите, инфекции кожи и мягких тканей и др. инфекц. Заболеваниях, вызываемых чувствительными к пенициллином микроорганизмам.

Побочные эффекты: аллергические реакции, дисбактериоз (суперинфекция), возбуждение при длительном применении, раздражение при приеме внуть; воспаление слизистой оболочки языка, ротовой-пелести, тошнота, рвота

Фуросемид.

Фармакологическая группа:

Петлевые диуретические средства.

Механизм действия: действует на всем протяжении

петли Генле.

Эффекты:

- увеличивает выведение бикарбанатов, фосфатов,Са,Mg,K.

- увеличивает рН мочи.

- снижает реабсорбцию Na, C1.

- увеличивает почечный кровоток.

- увеличивает концентрацию ПГ 12, ПГ Е2 в сосудистой стенке ^применяется при ГБ, при купировании гипертонического криза.

- антиагрегант.

Применение: Хр. сердечная недостаточность, отек

легких, гипертонический криз, цирроз печени,

почечная недостаточность, нефротический синдром,

ИБС, отравление.

Побочное действие:

1) снижает К в организме;

2) гипохлоремический синдром;

3) подагра;

4) временное нарушение слуха;

5) ортостатический коллапс.